Бисопролол таблетки 5 мг инструкция по применению: отзывы, аналоги, цена и для чего он нужен взрослым. Бисопролол почему нельзя при псориазе

Бисопролол (Bisoprolol) — ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ БИСОПРОЛОЛ (BISOPROLOL)

Бисопролол — это лекарственный препарат из группы бета-адреноблокаторов, широко используемый в кардиологии. Он обладает высокой селективностью к бета-1-адренорецепторам сердца, что обусловливает его эффективность и относительную безопасность. Рассмотрим основные заболевания, при которых применяется бисопролол, и особенности его использования.

Показания к применению:

1. Артериальная гипертензия:
   • Бисопролол эффективно снижает артериальное давление.
   • Может использоваться как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами.
2. Ишемическая болезнь сердца (ИБС):
   • Применяется для профилактики приступов стенокардии.
   • Снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшая частоту сердечных сокращений и артериальное давление.
3. Хроническая сердечная недостаточность:
   • Улучшает прогноз и качество жизни пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
   • Снижает смертность и частоту госпитализаций.
4. Нарушения сердечного ритма:
   • Эффективен при лечении некоторых видов аритмий, особенно связанных с повышенной активностью симпатической нервной системы.
5. Профилактика мигрени:
   • Может назначаться для предотвращения приступов мигрени у некоторых пациентов.

Применение бисопролола:

1. Дозировка:
   • Начальная доза обычно составляет 5 мг один раз в сутки.
   • При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной 20 мг в сутки.
   • При хронической сердечной недостаточности начинают с меньших доз (1,25 мг) с постепенным увеличением.
2. Режим приема:
   • Препарат принимают один раз в сутки, желательно утром.
   • Таблетку следует запивать достаточным количеством воды.
   • Прием пищи не влияет на всасывание препарата.
3. Длительность лечения:
   • Курс лечения определяется врачом индивидуально.
   • При гипертонии и ИБС лечение обычно длительное.
   • Резкое прекращение приема не рекомендуется, отмену проводят постепенно.
4. Особые указания:
   • У пациентов с сахарным диабетом может маскировать симптомы гипогликемии.
   • Следует с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ.
   • При почечной недостаточности может потребоваться коррекция дозы.
5. Противопоказания:
   • Острая сердечная недостаточность
   • Кардиогенный шок
   • АВ-блокада II-III степени
   • Выраженная брадикардия
   • Тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ
   • Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Заключение:

Бисопролол является эффективным и относительно безопасным препаратом для лечения ряда сердечно-сосудистых заболеваний. Его применение позволяет улучшить прогноз и качество жизни пациентов с гипертонией, ИБС и сердечной недостаточностью. Однако, как и любой лекарственный препарат, бисопролол должен назначаться только врачом после тщательной оценки состояния пациента. Самостоятельное применение или изменение дозировки без консультации с врачом может быть опасным для здоровья

Владелец регистрационного удостоверения: Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь)

Противопоказан при беременности. Противопоказан при кормлении грудью. C осторожностью применяется при нарушениях функции почек. C осторожностью применяется при нарушениях функции печени. Противопоказан для детей. C осторожностью применяется пожилыми пациентами
Активное вещество: бисопролол
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета1-адреноблокаторы (C07AB) > Bisoprolol (C07AB07)
Клинико-фармакологическая группа:
Бета1-адреноблокатор
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска таблетки, покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30 или 60 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя (ядро белого или почти белого цвета). Таблетку можно разделить на 2 равные дозы..

Показания к применению:
артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца (стенокардия), лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка, в дополнение к терапии ингибиторами АПФ, мочегонными средствами, сердечными гликозидами

Способ применения

Таблетки Бисопролола следует принимать один раз в сутки утром. Возможен прием с пищей. Таблетки следует проглатывать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению. Продолжительность лечения не ограничена и зависит от причины возникновения и степени тяжести заболевания.

Лечение Бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как резкая отмена может привести к острому нарушению со¬стояния пациента. При необходимости прекращения лечения, суточная доза должна понижаться постепенно (например, уменьшение вдвое через недельные интервалы).

Побочные действия
Побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно проходят в течение 1-2 недель); нечасто — нарушения сна, депрессии; редко — галлюцинации, парестезии.

Со стороны органов зрения: редко — нарушение слезоотделения (учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: очень редко — расстройства слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия (у пациентов с сердечной недостаточностью); часто — ощущение холода или неподвижности конечностей, признаки ухудшения течения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто — нарушения атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени. редко — нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (ACT, АЛТ), гепатит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко — аллергический ринит.

Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение потенции.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги; редко — реакции гиперчувствительности (зуд, повышенная потливость, высыпания); очень редко — выпадение волос, при лечении блокаторами бета-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.

Общие расстройства: часто — астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражена и проходит в течение 1-2 недель); нНечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).

Противопоказания к применению

сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность, когда требуется внутривенная инотропная терапия;
острая декомпенсация сердечной деятельности (в том числе кардиогенный шок);
атриовентрикулярная блокада II или III степени (при отсутствии кардиостимулятора);
синдром слабости синусового узла и синоатриальная блокада;
артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 ммрт.ст.);
симптоматическая брадкардия (ЧСС менее 60 ударов в мнуту);
тяжелая бронхиальная астма или обструктивные расстройства;
поздние стадии заболеваний периферических артерии, облитерирующий эндартериит и синдром Рейно;
нелеченая феохромоцитома;
метаболический ацидоз;
возраст до 18 лет (из-за недостаточности данных по эффективности и безопасности лекарственного средства);
повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
беременность, лактация.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность.

Фармакологические эффекты бисопролола могут оказывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, блокаторы бета-адренорецепторов снижают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке роста, внутриутробной гибели плода или аборту или преждевременным родам. Нежелательные реакции (например, гипогликемия и брадикардия) могут развиваться у плода и новорожденного. Если лечение бета-адреноблокатором необходимо, желательно, чтобы это был селективный блокатор бета-адренорецепторов.

Бисопролол не следует применять во время беременности, если в этом нет очевидной клинической необходимости. Если лечение Бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении беременности и/или плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Кормление грудью.

Грудное вскармливание не рекомендуется проводить на фоне терапии бисопрололом.

Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза должна составлять не более 10 мг.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы обычно не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин) суточная доза должна составлять не более 10 мг. Опыт применения бисопролола при диализе ограничен, нет доказательств необходимости изменения дозы.

Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует проинструктировать больного о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания
Лечение препаратом компенсированной хронической сердечной недоста-точности начинают с титрования дозы. Начало лечения требует постоянного мониторинга.

При отсутствии абсолютных показаний терапию препаратом не следует прекращать резко, это может привести к преходящему ухудшению работы сердца. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца.

Нет опыта терапевтического применения препарата больными с сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и состояниями:

— инсулинозависимый сахарный диабет (I тип);

— тяжелые нарушения функции почек;

— тяжелые нарушения функции печени;

— рестриктивная кардиомиопатия;

— гемодинамически значимое органическое поражение клапанов сердца;

— инфаркт миокарда, развившийся в течение последних трех месяцев.

Бисопролол следует с осторожностью применять при:

— сахарном диабете с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови; эффекты бисопролола (например тахикардия, сердцебиение или обильное потоотделение) могут маскировать симптомы гипогликемии;

— строгом голодании;

-специфической гипосенсибилизирующей терапии. Подобно другим бета-адреноблокаторам, Бисопролол способен повышать чувствительность организма к аллергенам и усиливать анафилактические реакции. Терапия адреналином не всегда обеспечивает желаемый терапевтический эффект;

— атриовентрикулярной блокаде I степени;

— стенокардии Принцметала;

— окклюзионном поражении периферических артериальных сосудов. Может наблюдаться усиление клинических проявлений (чаще — в начале терапии Бисопрололом).

Больные псориазом и пациенты с анамнестическими данными в пользу псориаза должны получать бета-блокаторы (в том числе бисопролол) только после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Терапия препаратом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

При лечении больных феохромоцитомой терапию Бисопрололом не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов.

Блокада бета-адренорецепторов уменьшает вероятность развития нарушений ритма сердца и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации трахеи, а также в послеоперационном периоде. Сегодня рекомендуется продолжать поддерживающую терапию бета-адреноблокаторами в предоперационном периоде. Анестезиолог должен знать о том, что пациент получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами может приводить к развитию брадиаритмий, угнетению рефлекторной тахикардии и подавлению рефлекторной способности компенсировать кровопотерю. Если считается, что терапию бета- адреноблокаторами необходимо прекратить в предоперационном периоде, то отмену следует выполнять постепенно завершить не менее чем за 48 часов до наркоза.

Больным бронхиальной астмой.

Несмотря на то, что селективные бета-адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, их применения, как и любых других бета-адреноблокаторов, следует избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если только в этом нет явной кли¬нической необходимости. Когда подобные основания существуют, Бисопролол может быть использован с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение Бисопрололом следует начинать с минимально возможной дозы, при этом за пациентами следует тщательно наблюдать на предмет возникновения новых симптомов (например, одышки, непереносимости физической нагрузки, кашля). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать такие симптомы, показано одновременное применение бронходилатирую-щих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно периодическое повышение резистентности дыхательных путей, что может потребовать более высокой дозы бета-адреномиметиков.

Комбинация бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с антигипертензивными средствами центрального действия обычно не рекомендуется.

Ипользование бисопролола может послужить причиной получения по-ложительных результатов при прохождении допинг-контроля.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы. Бисопролол плохо выводится из организма при диализе.

Лекарственное взаимодействие
Нерекомендуемые комбинации

Антиаритмические препараты I класса (например хинидин, дизопира-мид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей степени — из группы дилтиазема.

Негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, получающим терапию бета- адреноблокаторами, может сопровождаться развитием выраженной артериальной гипотензии и AV-блокады.

Антигипертензивные средства центрального действия (например клофе-лин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатический тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития эффекта рикошета (артериальная гипертензия).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа (например фелодипин и амлодипин). Нельзя исключить, что сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии и снижения насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон).

Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости.

Парасимпатомиметики.

Одновременное применение может увеличивать время AV-проводимости и повышать риск развития брадикардии.

Бета-адреноблокаторы, предназначенные для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы). Возможно потенцирование системных эффектов бисопролола.

Инсулин и пероральные сахар снижающие препараты.

Усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Анестетики.

Угнетение рефлекторной тахикардии и увеличение риска артериальной гипотензии.

Препараты наперстянки.

Увеличение времени атриовентрикулярной проводимости, уменьшение частоты сердечных сокращений.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Могут подавлять гипотензивные эффекты бисопролола.

Бета-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин).

Комбинация с бисопрололом может подавлять эффекты обоих препаратов.

Симпатомиметики, действующие как на бета-, так и на альфа- адренорецепторы (например норадреналин, адреналин). Комбинация с бисопрололом может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованный сосудосуживающее влияние этих препаратов, что приводит к росту уровня артериального давления и обострению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Комбинаиии, требующие уточнения

Мефлохин при одновременном применении с Бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, но могут также увеличивать риск развития гипертензивного криза.

Одновременное применение антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих артериальное давление (например трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия хранения препарата
Препарат хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, влаги, при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата
Срок годности — 2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Источник

 

Бисопролол — эффективный препарат для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, но он имеет ряд противопоказаний и ограничений. Важно знать, в каких случаях его применение недопустимо или требует особой осторожности.

Абсолютные противопоказания:

1. Острая сердечная недостаточность или декомпенсация хронической сердечной недостаточности, требующая внутривенной инотропной терапии.
2. Кардиогенный шок.
3. Атриовентрикулярная блокада II-III степени (без кардиостимулятора).
4. Синдром слабости синусового узла.
5. Синоатриальная блокада.
6. Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин).
7. Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.).
8. Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
9. Поздние стадии окклюзионных заболеваний периферических артерий и синдром Рейно.
10. Метаболический ацидоз.
11. Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
12. Повышенная чувствительность к бисопрололу или любым компонентам препарата.

Относительные противопоказания (требуют особой осторожности):

1. Сахарный диабет со склонностью к гипогликемии.
2. Строгая диета или голодание.
3. Текущая десенсибилизирующая терапия.
4. АВ-блокада I степени.
5. Стенокардия Принцметала.
6. Псориаз.
7. Тиреотоксикоз.

Кому обязательно нужно проконсультироваться с врачом перед приемом бисопролола:

1. Пациенты с бронхиальной астмой или ХОБЛ легкой и средней степени тяжести.
2. Люди с сахарным диабетом, особенно получающие инсулинотерапию.
3. Пациенты с нарушениями периферического кровообращения (включая болезнь Рейно).
4. Лица с заболеваниями печени или почек.
5. Пациенты с нарушениями сердечного ритма любого характера.
6. Люди с аллергическими реакциями в анамнезе.
7. Пациенты с псориазом или отягощенным семейным анамнезом по псориазу.
8. Беременные женщины и кормящие матери.
9. Люди старше 65 лет.
10. Пациенты, планирующие хирургическое вмешательство с общей анестезией.
11. Спортсмены и лица, занимающиеся тяжелым физическим трудом.
12. Пациенты с депрессией или склонностью к депрессивным состояниям.

Особые указания:

1. Пациенты с ишемической болезнью сердца не должны резко прекращать прием бисопролола из-за риска ухудшения состояния. Отмена препарата должна проводиться постепенно, под контролем врача.
2. При феохромоцитоме бисопролол можно назначать только после блокады альфа-рецепторов.
3. У пациентов с тиреотоксикозом бисопролол может маскировать тахикардию.
4. При почечной недостаточности может потребоваться коррекция дозы.
5. Пациентам с сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения.

Заключение:

Бисопролол — эффективный препарат, но его применение требует осторожности и индивидуального подхода. Даже если у вас нет явных противопоказаний, но вы относитесь к группе риска или имеете сопутствующие заболевания, обязательно проконсультируйтесь с врачом перед началом приема бисопролола. Врач оценит соотношение пользы и риска, подберет оптимальную дозировку и даст рекомендации по мониторингу вашего состояния во время лечения. Помните, что самолечение может быть опасным, особенно когда речь идет о препаратах, влияющих на сердечно-сосудистую систему

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бисопролол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и фаской; на поперечном разрезе ядро от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакологическое действие

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

1 таб.
бисопролола фумарат	2.5 мг

Бисопролол — это селективный бета-1-адреноблокатор, широко применяемый в кардиологии. Рассмотрим подробнее формы выпуска этого препарата и его состав.

Формы выпуска:

1. Таблетки:
   • Наиболее распространенная форма выпуска.
   • Дозировки: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.
   • Таблетки обычно круглые, плоские, с риской для деления.
   • Упаковка: блистеры по 10, 20, 30, 50 или 100 таблеток.
2. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
   • Оболочка защищает активное вещество и облегчает проглатывание.
   • Дозировки аналогичны обычным таблеткам.
3. Капсулы:
   • Менее распространенная форма.
   • Дозировки обычно 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.
4. Раствор для внутривенного введения:
   • Используется в стационарных условиях.
   • Обычно выпускается в ампулах по 5 мл (1 мг/мл).

Состав препарата:

1. Активное вещество:
   • Бисопролола фумарат (Bisoprololi fumaras)
2. Вспомогательные вещества (могут варьироваться в зависимости от производителя и формы выпуска):

   Для таблеток:

   • Микрокристаллическая целлюлоза
   • Кальция гидрофосфат безводный
   • Кремния диоксид коллоидный
   • Кросповидон
   • Магния стеарат

   Для таблеток, покрытых оболочкой, дополнительно:

   • Макрогол 4000
   • Титана диоксид (Е171)
   • Гипромеллоза

   Для капсул:

   • Лактозы моногидрат
   • Магния стеарат
   • Желатин (оболочка капсулы)

   Для раствора для инъекций:

   • Натрия хлорид
   • Вода для инъекций

Особенности состава:

1. Бисопролола фумарат:
   • Это соль бисопролола и фумаровой кислоты.
   • Обладает лучшей биодоступностью по сравнению с чистым бисопрололом.
2. Вспомогательные вещества:
   • Обеспечивают стабильность препарата.
   • Улучшают всасывание активного вещества.
   • Облегчают процесс производства и применения.
3. Отсутствие лактозы в некоторых формах:
   • Некоторые производители выпускают таблетки без лактозы для пациентов с непереносимостью этого вещества.
4. Наличие риски на таблетках:
   • Позволяет легко разделить таблетку для приема меньшей дозы.

Выбор формы выпуска:

1. Таблетки и капсулы подходят для большинства пациентов и удобны для ежедневного приема.
2. Таблетки с пленочным покрытием могут быть предпочтительны для пациентов с чувствительным желудком.
3. Раствор для инъекций используется в экстренных случаях или когда пероральный прием невозможен.

Заключение:

Бисопролол выпускается в различных формах, что позволяет подобрать наиболее подходящий вариант для каждого пациента. Состав препарата тщательно разработан для обеспечения максимальной эффективности и безопасности. При выборе конкретной формы выпуска и дозировки следует руководствоваться рекомендациями врача, учитывающего индивидуальные особенности пациента и характер заболевания. Важно помнить, что, несмотря на доступность препарата, его применение должно осуществляться только по назначению и под контролем специалиста.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени.

Источник

Предупреждение нежелательных сердечно-сосудистых событий у больных псориазом

Оксана Михайловна Драпкина, профессор, доктор медицинских наук:

— Мы продолжаем работу. Профессор Шевченко Алексей Олегович, Москва.

Лечение ишемической болезни сердца у больных псориазом.

Алексей Олегович Шевченко, профессор, доктор медицинских наук:

Дорогие коллеги. Доклад примерно так и звучит.

Хотелось бы вначале сказать, что каждый раз, когда мы имеем дело с больным псориазом, вспоминаются слова нашего великого учителя, завещавшего нам лечить именно больного, а не болезнь.

Посудите сами: псориаз – это один из тех немногих дерматозов, который действительно на фоне высокой распространенности и хронического течения сопровождается достаточно высокой частотой инвалидизации. Причем не только хронического, но и рецидивирующего течения.

Больных беспокоит помимо внешнего вида, зуда, артралгий и то, что мы отмечаем у этих пациентов, тревожно-депрессивное расстройство. В последнее время мы видим, что псориаз связан с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Псориаз достаточно широко распространенное заболевание. В частности, по данным Международной псориатической ассоциации в популяции это примерно 2-5% распространение. Это соответствует примерно 125-ти миллионам больных в мире.

Примерная аппроксимация показала, что в России больных псориазом может быть где-то от 3,5 до 5-ти миллионов.

Более точные данные. По Москве и Московской области стоят на учете примерно 200 или 300 тысяч больных. Это только в Москве и Московской области.

Псориаз характеризуется наличием приподнятых эритомоторных бляшек, которые являются следствием гиперпролиферации эпидермиса и образования избытка незрелых кератиноцитов. У больных отмечается в очагах поражения утолщение эпидермиса, и кожа инфильтрирована различными воспалительными клетками.

На что обратили внимание в последнее время, что активно обсуждается. Действительно, у больных псориазом существенно повышен риск сердечно-сосудистых заболеваний. Как самого атеросклероза, так и его проявлений в виде ишемической болезни сердца, цереброваскулярной болезни и, безусловно, преждевременной смерти.

По крайней мере, показано во многих исследованиях, что псориаз действительно повышает риск развития инфаркта миокарда. Чем в более раннем возрасте он развился, тем больше этот риск, вследствие более длительной экспозиции.

По другому исследованию было показано, что распространенный псориаз сокращает ожидаемую продолжительность жизнь у мужчин примерно на 3,5 года, у женщин в большей степени – на 4,5 года.

Что может связывать псориаз и сердечно-сосудистые заболевания. Скорее всего, имеется общий механизм патогенеза.

В большинство сердечно-сосудистых заболеваний, в частности в атеросклерозе, важную роль играет система воспаления. Мы на сегодняшний день рассматриваем атеросклероз как хроническое воспалительное и, может быть, аутоиммунное заболевание.

Посмотрите особенности патогенеза псориаза. Псориаз имеет несколько фаз своего развития. Конечно, это достаточно краткая схема, тем не менее.

У ряда пациентов имеется, безусловно, некая генетическая предрасположенность. Сейчас известен ряд генов, которые предрасполагают к развитию псориаза. У пациентов с некой генетической предрасположенностью под действием ряда предрасполагающих факторов развиваются первичные поражения. К предрасполагающим факторам относится стресс, алкоголь, инфекция, курение, может быть, какие-то лекарственные средства.

В очаге первичных поражений происходит целый ряд процессов. Они приводят к тому, что плазмоциты, которые мигрировали из крови или из каких-то других мест, активируются.

Потом уже активированные плазмоциты перемещаются в локальные лимфоузлы, где с участием, по крайней мере, интерлейкинов 12-го и 23-го образуется пул уже готовых Т-лимфоцитов.

Они в дальнейшем мигрируют обратно в ткань, в кожу. Там уже, вырабатывая целый ряд цитокинов и хемокинов, они способствуют проявлению этих патологических явлений. В частности, избыточная пролиферация кератиноцитов, сопровождающаяся в том числе миграцией воспалительных клеток и образованием воспалительных очагов.

Более того, в последние годы мы говорим о том, что в коже имеется целый ряд систем, которые мы привыкли учитывать у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями. В частности, в регуляции пролиферации кератиноцитов участвуют элементы ренин-ангиотензиновой системы.

А в процессе созревания кератиноцитов играет большую роль местная адренергическая система. В частности, с участием бета-2 адренорецепторов.

Псориаз, обладает свойствами системного воспалительного заболевания. У больных псориазом нередко отмечается целый ряд сопутствующих заболеваний. А именно: суставной синдром, болезнь Крона, достаточно высокий риск развития лимфом. Мы часто видим у больных псориазом сопутствующий метаболический синдром, сахарный диабет и, о чем уже говорилось, сердечно-сосудистые заболевания.

Чем это может быть обусловлена связь псориаза и сердечно-сосудистых заболеваний. Отчасти еще и тем, что больным, которые заболели псориазом, свойственна дисфория и депрессия.

Отсутствие желания следовать рекомендациям и то, что мы называем фактором здорового образа жизни, приводит к тому, что (обратите внимание) чем более выражен псориаз, тем больные больше курят.

Точно такая же связь псориаза с уровнями артериального давления, с выраженностью и распространенностью артериальной гипертонии, с гипер- или дислипидемией.

В последнее время мы говорим о связи псориаза и сахарного диабета. Больше больных сахарным диабетом болеют псориазом или наоборот. Что первично, что вторично – сказать сложно. Но сахарный диабет второго типа в последнее время рассматривается как болезнь, обусловленная нашим образом жизни: перееданием и ожирением.

Имеются данные, что большинство больных псориазом начали курить после того, как им поставили диагноз. По крайней мере, по данным представленных авторов, каждый пятый больной курильщик начал курить после того, как ему поставили диагноз псориаза.

Вспомните, какие мы были красивые и стройные в 18-летнем возрасте. Со временем, с каждым годом мы потихоньку набираем вес. Это проявление нашего образа жизни. Оказывается, имеется зависимость: чем больше мы набрали после 18-летнего возраста, тем выше риск развития псориаза. Опять та же самая связь с факторами риска.

Особенно это показано у женщин. По крайней мере, у женщин с псориазом риск развития сахарного диабета повышен в 2 раза, а риск развития преждевременной артериальной гипертонии примерно на 30%. Вспомните цифры для метаболического синдрома – мне кажется, очень похоже.

Более того, когда мы говорим о псориазе, особенно когда мы лечим больных с псориазом, мы видим, что средства для лечения псориаза также могут оказывать неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистый риск. В частности, больным, которые госпитализируются, нередко назначаются глюкокортикостероиды. Как вы знаете, они обладают не совсем положительным эффектом на липидный и углеводный спектр.

Точно также больные получают цитостатики. В частности, у нас чаще всего в России назначается «Метотрексат» («Methotrexate»). Он также обладает известным негативным влиянием.

Но, с другой стороны, имеются предпосылки к тому, что ряд сердечнососудистых средств, которые мы используем для профилактики нежелательных сердечно-сосудистых событий, может и помогать больным псориазом.

Здесь представлена на слайде работа иранского дерматолога Намаци (Namazi). Возможно, кто-то скажет, что были более ранние публикации. Но это первая встретившаяся мне публикация 2004-го года. В ней он предположил, что статины, которые обладают, в том числе, и противовоспалительным эффектом, могут также обладать и положительным эффектом у больных псориазом.

Первое положительное исследование, встретившееся мне (а мы достаточно много с коллегами проработали материалов), где были получены положительные результаты – это была кандидатская диссертация из «второго меда» доктора Егоренкова c соавторами.

Они наблюдали 45 больных на протяжении 6-ти месяцев. Они увидели, что на фоне приема «Симвастатина» («Simvastatin»)

в дозе 20 мг в сутки действительно чаще отмечались ремиссии псориаза, и реже отмечались рецидивы.

Вторая работа положительная, которая встретилась, была англоязычная, но это были отечественные авторы Ширинский и Ширинский. Они в виде письма в редакцию сообщили о наблюдении 7-ми пациентов. У них на фоне приема «Симвастатина» действительно отмечалось улучшение клинического течения псориаза. Даже в 2007-м году (в интернете есть данные) была подана заявка на патент.

Хотя хотелось бы отметить, что больше данных в литературе о положительном влиянии статинов на течение псориаза мы не встречали.

По крайней мере, мы в своей работе, которая длилась несколько лет, наблюдали больше четырехсот больных с псориазом. Кто-то получал лекарственные препараты, кто-то не получал. Достаточно большая была группа больных от 18-ти до 84-х лет.

Что мы действительно наблюдали у больных псориазом. Чем больше выражен индекс PASI, тем больше задействована эндотелиальная функция. Этот индекс характеризует выраженность клинических проявлений и распространенность заболевания. Чем больше выражено заболевание, тем хуже эндотелиальная функция.

Более того, у больных с более выраженным заболеванием, с большим показателем индекса PASI отмечается большая толщина интима-медиа общей сонной артерии. Причем эта связь не зависит от возраста пациентов.

Мы наблюдали прямую корреляцию между индексом PASI и маркером активности макрофагов неоптерина, который измеряли в крови.

Мы пытались назначать «Симвастатин» в дозе от 20-ти до 40-а мг больным псориазом, которые были госпитализированы. Но наше наблюдение продолжалось всего лишь 3 недели.

За 3 недели госпитализации мы увидели, что на фоне приема «Симвастатина» снизились уровни холестерина низкой плотности, повысился холестерин высокой плотности, снизились уровни неоптерина. Но на эффективность достижения ремиссии псориаза в течение короткого времени «Симвастатин» не повлиял.

Говорит ли это о том, что статины работают не совсем так, как мы ожидали? Конечно же, не говорит. Наше наблюдение было достаточно коротким, мы не наблюдали, как наши коллеги, на протяжении 6-ти месяцев.

С другой стороны, и «Симвастатин» мог быть не тем самым препаратом, который можно было бы в данном случае смотреть. По крайней мере, на сегодняшний день мы говорим о том, что «Розувастатин» («Rosuvastatin»)

обладает большим, может быть, потенциалом.

Во-первых, мы точно знаем, что по влиянию на уровни липидов и на воспалительные маркеры он более эффективный. С другой стороны, поскольку все-таки «Розувастатин» использует цитохром СYP3A4, а «Симвастатин» не использует.

А также больные псориазом получают еще достаточно большое количество препарата, который, будем так в кавычках называть, «напрягает» эту систему. Учитывая это, будет идти речь о том, что если мы будем использовать препараты, не вовлекающие цитохром Р450, может быть, это будет более безопасно для наших пациентов.

Чем может быть обусловлена связь псориаза и сердечно-сосудистых заболеваний. Тем, что лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, которые мы используем, вызывают обострение псориаза.

С этим связан тот факт, что большинство больных, которым мы назначаем средства для лечения гипертонии, для профилактики инфаркта и смерти, отказываются принимать.

В литературе имеется достаточно большое количество данных о развитии рецидивов псориаза и даже о впервые выявленном псориазе на фоне приема ряда бета-блокаторов, неселективного «Пропранолола» («Propranolol»), умеренной селективности «Атенолола» («Atenolol») и «Метопролола» («Metoprolol»). На фоне приема ингибиторов АПФ, на фоне приема «Гемфиброзила» («Gemfibrozil»).

Здесь еще раз хотелось бы отметить, что действительно ренин-ангиотензиновая система и бета-адренергическая система участвуют в регуляции, пролиферации и дифференциации кератиноцитов.

В частности, было доказано, что основными адренергическими рецепторами кератиноцитов человека являются бета-2-адренорецепторы. Доказано, что они не только в кератиноцитах, но также присутствуют в макрофагах и лимфоцитах дермы.

Более того, было показано, что незрелые кератиноциты сами способны синтезировать катехоламины. Активация бета-2-адренорецепторов стимулирует дифференциацию кератиноцитов.

В то же время неселективная блокада бета-2-адренорецепторов, сопровождаясь снижением внутриклеточной цАМФ, наоборот, сопровождается подавлением дифференциации и стимуляцией пролиферации – образованием большого количества незрелых кератиноцитов в коже человека.

В эксперименте было показано, что неселективная бета-2-блокада стимулирует выброс провоспалительных цитокинов различными воспалительными клетками. Наоборот, стимуляция бета-2-рецепторов (допустим, изопротеринолом) обладала противоположным действием.

Мы проводили небольшое исследование, где изучали безопасность, в первую очередь, и эффективность высокоселективного бета-блокатора «Бисопролола» («Bisoprolol»)у больных с сопутствующим псориазом. Бета-блокатор назначался по показаниям больным ишемической болезнью сердца и артериальной гипертонией.

У нас было 102 больных с обострением распространенного псориаза.

Больные были разбиты на группы. Одни из них получали «Бисопролол», другие получали «Амлодипин» («Amlodipine»). Контрольная группа не получала никаких средств, но у них и не было необходимости. Там не было ни ишемической болезни сердца, ни артериальной гипертонии.

Безусловно, ни «Бисопролол», ни «Амлодипин» не назначались монотерапией. При необходимости усиления гипотензивного и антиишемического действия добавлялись другие препараты. В частности, и «Амлодипин», и «Лизиноприл» («Lisinopril»).

В итоге, что мы увидели. В группах активного лечения как на фоне назначения «Бисопролола» (мы использовали генерический препарат «Бидоп» («Bidop») производства «Гедеон Рихтер»), так и на фоне назначения «Амлодипина», отмечалось одинаковое снижение уровня артериального давления.

Примерно в одинаковом проценте случаев отмечалось достижение целевых уровней артериального давления.

Безусловно, на фоне приема «Бисопролола» в большей степени снижалась частота сердечных сокращений. На фоне «Амлодипина» частота сердечных сокращений немного увеличивалась.

Количество приступов стенокардии на фоне «Бисопролола» и «Амлодипина» снижалось примерно в одинаковой степени.

Конечно, использовали генерический препарат «Бисопролола», но потом провели ретроспективный анализ с оригинальным «Конкором». По крайней мере, по влиянию на уровень артериального давления и на частоту сердечных сокращений мы не увидели каких-либо различий.

Самое главное, что мы увидели в результате лечения. Во всех трех группах (как больные, не получавшие никаких препаратов, так и больные, получавшие «Амлодипин» с другими гипотензивными средствами, так и больные на фоне приема «Бисопролола») ремиссия псориаза отмечалась примерно через 3 недели примерно в одинаковом проценте случаев. Она характеризовалась уменьшением, снижением выраженности индекса PASI и достигалась абсолютно одинаково.

Это свидетельствует о том, что, по крайней мере, назначение кардиоселективного бета-блокатора «Бисопролола» не ухудшает течение псориаза. Оно может достаточно безопасно применяться, в том числе, и у больных с обострением заболевания.

Наверное, уже приближаясь к концу, хотелось бы предположить, какие еще средства, используемые в нашей кардиологической практике, могли бы обладать потенциалом у больных с псориазом. Мы обратили свое внимание на «Триметазидин» («Trimetazidine») – известный препарат, о котором много говорилось. Мы увидели, что он может обладать неким позитивным эффектом, в том числе у больных псориазом.

По крайней мере, доказан в эксперименте факт, что повышение использования жирных кислот в качестве энергетического субстрата клетками кожи действительно приводит к усилению пролиферации кератиноцитов. Это отмечается, в том числе и в псориатических очагах. Более того, когда изучали биоптат псориатических очагов, увидели повышенное содержание недоокисленных продуктов жирной кислоты.

Ишемия, в том числе кожи, стимулирует акантоз. Он характеризуется повышением количества воспалительных клеток и утолщением бляшки места поражения.

Еще один факт. Имеются указания на то, что даже существует мазь, содержащая триметазидин с изотретиноином. Она используется для лечения acne. Это, конечно же, пока только предположения. Это направление для будущих исследований. Нам еще предстоит выяснить.

Заканчивая, конечно, хотелось бы сделать следующие выводы.

Во-первых, всякий раз, когда мы встречаемся с больным псориазом, помимо его основного заболевания следует очень тщательно обследовать и искать признаки и факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний.

Во-вторых, действительно доказано многими и имеется большое количество исследований, что псориаз является фактором риска и инфаркта миокарда, и инсульта, и смерти. При этом больные с псориазом лечатся от псориаза, а болеют и умирают от сердечно-сосудистых заболеваний.

При этом в процессе нашей работы (мы несколько лет работаем очень активно с дерматологами) мы видим, что все-таки кардиологи и терапевты плохо знают дерматологов. Лучше надо знать друг друга, больше надо общаться.

Конечно же, самое главное, что хотелось бы отметить. Все-таки средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, для профилактики нежелательных сердечно-сосудистых событий больным псориазом могут быть полезны. Именно в таком тоне, наверное, хотелось бы закончить.

Источник

 

 

Бисопролол — эффективный препарат для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, однако его применение может быть ограничено у пациентов с псориазом. Рассмотрим причины, по которым использование бисопролола при псориазе требует особой осторожности или может быть противопоказано.

1. Влияние на иммунную систему:

• Псориаз — аутоиммунное заболевание, при котором иммунная система атакует собственные клетки кожи.
• Бета-блокаторы, включая бисопролол, могут влиять на иммунную систему, потенциально усугубляя течение псориаза.

2. Риск обострения псориаза:

• Известны случаи, когда прием бета-блокаторов провоцировал обострение псориаза или вызывал его появление у предрасположенных лиц.
• Механизм этого явления до конца не изучен, но предполагается связь с влиянием на процессы воспаления в организме.

3. Изменение кровоснабжения кожи:

• Бисопролол, как и другие бета-блокаторы, может уменьшать кровоток в периферических тканях, включая кожу.
• Ухудшение кровоснабжения кожи может негативно влиять на течение псориаза и затруднять заживление псориатических бляшек.

4. Влияние на метаболизм:

• Бета-блокаторы могут влиять на метаболизм липидов и глюкозы.
• Эти изменения могут косвенно влиять на течение псориаза, так как метаболические нарушения часто сопутствуют этому заболеванию.

5. Взаимодействие с лечением псориаза:

• Некоторые методы лечения псориаза, например, фототерапия, могут быть менее эффективны на фоне приема бета-блокаторов.
• Возможно взаимодействие с системными препаратами, используемыми для лечения тяжелых форм псориаза.

6. Индивидуальная чувствительность:

• У некоторых пациентов с псориазом может наблюдаться повышенная чувствительность к бета-блокаторам.
• Это может проявляться в виде усиления симптомов псориаза или появления новых высыпаний.

7. Альтернативные методы лечения:

• При наличии псориаза врачи часто рассматривают альтернативные методы лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
• Могут быть использованы препараты других групп, оказывающие меньшее влияние на течение псориаза.

Рекомендации:

1. Индивидуальный подход: Решение о применении бисопролола у пациентов с псориазом должно приниматься индивидуально, с учетом тяжести псориаза и сердечно-сосудистого заболевания.
2. Мониторинг состояния: При необходимости назначения бисопролола пациентам с псориазом требуется тщательное наблюдение за состоянием кожи.
3. Консультация специалистов: Важно согласовать лечение с дерматологом и кардиологом для выбора оптимальной стратегии терапии.
4. Альтернативные препараты: В некоторых случаях могут быть рассмотрены другие группы антигипертензивных средств, например, ингибиторы АПФ или блокаторы кальциевых каналов.
5. Коррекция образа жизни: Особое внимание следует уделить немедикаментозным методам контроля артериального давления у пациентов с псориазом.

Заключение:

Применение бисопролола при псориазе требует осторожности и индивидуального подхода. Хотя полный запрет на использование этого препарата у пациентов с псориазом не установлен, риски обострения кожного заболевания должны быть тщательно взвешены против потенциальных пользы от лечения сердечно-сосудистого заболевания. Только врач может принять решение о назначении или отмене бисопролола, основываясь на комплексной оценке состояния пациента и соотношения риска и пользы терапии.

Дерматология в России

Зарегистрируйтесь!

Если Вы врач, то после регистрации на сайте Вы получите доступ к специальной информации.

Если Вы уже зарегистрированы, введите имя и пароль (форма в верхнем правом углу или здесь).

Медикаментозно спровоцированный псориаз: медикаментозно индуцированный или медикаментозно аггравированный?

Медикаментозно спровоцированный псориаз: медикаментозно индуцированный или медикаментозно аггравированный?

Псориазоформная токсидермия и медикаментозно спровоцированный псориаз

Псориазоформная токсидермия – это широко используемый термин для обозначения группы заболеваний кожи, которые клинически и/или гистологически имитируют псориаз.

Псориазоформная токсидермия также используется для описания гистологической реакции, которая представлена клеточной инфильтрацией, папилломатозом и эпидермальной гиперплазией с удлинением кожных сосочков. Гипергранулез и паракератоз также могут наблюдаться в отдельных случаях. Эту токсидермию можно наблюдать с себорейным дерматитом, красным волосяным лишаем, вторичным сифилисом, розовым лишаем, грибовидным микозом и некоторыми злокачественными образованиями. Псориазоформные реакции вызываются воспалением, причиной которого является нарушение регуляции цитокинов и факторов роста, а также ненормальная пролиферация кератиноцитов. В зависимости от причины, очаги могут различаться по размеру, форме, протяженности, типу шелушения и анатомическому расположению. Медикаментозно спровоцированный псориаз можно разделить на две категории. К первой категории относится медикаментозно индуцированный псориаз, при котором прекращение приема причинного препарата приводит к исчезновению высыпания. Ко второй категории относится медикаментозно аггравированный псориаз, при котором болезнь прогрессирует даже после прекращения приема лекарства. Истинный медикаментозно-индуцированный псориаз, как правило, появляется de novo среди пациентов, у которых не отягощен семейный анамнез и ранее никогда не было этой болезни. Клинически в этой ситуации выявляется пустулезный псориаз, часто без вовлечения ногтевых пластинок и без артрита. Кроме того, гистологически здесь отсутствуют микроабсцессы Мунро, присутствует немного макрофагов, и имеются незначительные сосудистые изменения. Медикаментозно аггравированный псориаз встречается среди пациентов с предшествовавшим псориазом или с генетической предрасположенностью к этому заболеванию. У пациентов обостряются уже имеющиеся очаги или развиваются новые на неизмененной до этого коже. Гистологическое исследование выявляет все характерные особенности псориаза.

Бета-блокаторы и медикаментозно спровоцированный псориаз

Бета-блокаторы являются очень популярным классом препаратов, используемых для лечения таких заболеваний, как гипертония, ишемическая болезнь сердца, аритмия, сердечная недостаточность, гипертироз, глаукома, а также тревожные расстройства. Они оказывают свое действие благодаря блокаде бета1-рецепторов (кардиоселективных) или бета2-рецепторов (некардиоселекивных). Бета2-адренергические рецепторы находятся преимущественно на эпидермальных кератиноцитах и на поверхности макрофагов. Несколько теорий было предложено для объяснения патогенеза псориаза при применении бета-блокаторов. Среди них реакция гиперчувствительности замедленного типа, иммунологические механизмы, включая нарушения трансформации лимфоцитов, и уменьшение образования цАМФ. цАМФ является внутриклеточным мессенджером, который отвечает за синтез белков для клеточной дифференцировки и ингибирования пролиферации. Блокада эпидермальных бета2-рецепторов приводит к снижению внутриклеточного уровня цАМФ, что вызывает гиперпролиферацию кератиноцитов. В биоптатах с псориатических высыпаний, вызванных бета1адреноблокаторами (метопролол и атенолол) определяется чрезмерная дегрануляция нейтрофилов. Неселективные бета-блокаторы (пропранолол, надолол и соталол) были отмечены избыточным высвобождением протеолитических ферментов из макрофагов. Обе группы бета-блокаторов приводят к чрезмерному высвобождению ферментов из лимфоцитов, нейтрофилов и макрофагов, что приводит к гиперпролиферации и появлению псориазоформных изменений. Кроме того, было сообщено, что бета-блокаторы увеличивают фосфорилирование в Т-клетках при псориазе, что может иметь отношение к внутриклеточному уровню кальция. Обе группы бета-блокаторов участвуют в патогенезе псориаза.

Клинические проявления псориаза, спровоцированного бета-блокаторами

Уже давно известно, что бета-блокаторы вызывают лекарственно индуцированный псориаз, псориазоформный дерматит, экзематозные высыпания и лихеноидные изменения. Псориазоформные высыпания являются наиболее частым последствием применения бета-блокаторов, особенно среди тех, у кого в семейном анамнезе отсутствует псориаз и ранее ни разу не было псориаза. Клиническое улучшение, возникающее после отмены препарата, является отличительной чертой медикаментозно индуцированного псориаза. При госпитализации пациентов с резко выраженной клиникой псориаза, бета-блокаторы в большинстве случаев рассматриваются как основной фактор, который утяжеляет течение заболевания или является его триггером. Такой препарат, как проктолол, который является прототипом кардиоселективных бета-блокаторов, больше не доступен из-за того, что крайне часто вызывал кожные побочные эффекты, особенно псориазоформные высыпания и обострение псориаза. Пиндолол нередко переводил обычный бляшечный псориаз в пустулез. Атенолол также ускорял появление псориазоформного пустулеза. Такой местный препарат, как тимолол, используемый для лечения глаукомы, вызывает псориаз, а при дальнейшем применении приводит к эритродермии, за счет того, что всасывается в системный кровоток через конъюнктиву. И псориазиформная токсидермия, и медикаментозный псориаз появляются через 1 – 18 месяцев после начала терапии. Сыпь при псориазиформной токсидермии исчезает через несколько недель после отмены лечения. При повторном приеме препаратов рецидив наступает в течение нескольких дней. Многие считают, что псориазоформная токсидермия, обусловленная бета-блокаторами, не является истинным проявлением псориаза, отчасти из-за гистологических особенностей и частично из-за клинических проявлений, при которых бляшки менее красные, менее толстые и меньше шелушатся, чем при классическом псориазе, и, как правило, без поражения коленных и локтевых участков. В отличие от этого, медикаментозно спровоцированный псориаз улучшается после прекращения лечения, но, как правило, проходит не полностью. Причины этих изменений продолжают оставаться загадкой. Считают, что они могут быть связаны с генетическими, экологическими или расовыми факторами.

Лечение псориаза, спровоцированного бета-блокаторами.

Перекрестная реактивность между обеими группами бета-блокаторов привели многих исследователей к выводу, что механизм их действия осуществляется непосредственно через кожу. Это было продемонстрировано тем, что при переходе от одного бета-блокатора на другой возникают аналогичные изменения кожи. Исследователи также обнаружили, что кумулятивное воздействие лекарств не является существенным фактором риска для развития псориазиформных изменений. При псориазиформной токсидермии простая отмена препарата ведет к полному регрессу сыпи. Если сыпь имеется на небольших участках, то могут оказаться полезными эмоленты. Обострение псориаза из-за бета-блокаторов может быть персистирующим и устойчивым к терапии, несмотря на то, что препарат отменен. Лечение медикаментозно спровоцированного псориаза требует использования традиционных препаратов, которые включают в себя местные и системные средства, применяемые при лечении псориаза. Лечение эритродермии, обусловленной бета-блокаторами, должно быть направлено на снижение потерь трансэпидермальной жидкости. Госпитализация требуется, чтобы контролировать гиповолемию и гемодинамическую нестабильность, путем активной инфузионной терапии. Во всех этих случаях требуется активное лечение с прекращением приема бета-блокаторов.

Литий и медикаментозно спровоцированный псориаз

Литий широко используется в лечении маниакально-депрессивного расстройства с 1970 года. Несмотря на то, что литий уже не так широко используется, тем не менее его иногда применяют в практике. О первой взаимосвязи между литием и псориазом обратили внимание в 1972 году, и с тех пор было уже несколько сообщений литий индуцированном псориазе среди пациентов, у которых ранее не было псориаза и не отягощен генетический анамнез. Также сообщалось о токсическом эффекте лития на щитовидную железу, почки, центральную нервную систему, и желудочно-кишечный тракт. Псориазоформные высыпания являются наиболее распространенным кожным побочным эффектом, который встречается от 3,4 до 45% всех пациентов, получавших литий.

Патогенез литий спровоцированного псориаза

Есть несколько теорий, объясняющих патогенез литий-спровоцированного псориаза. Индукция и осложнение псориаза через цАМФ в настоящее время опровергается. В прошлом, исследователи предполагали, что снижение цАМФ при лечении литием приводило к снижению внутриклеточного уровня кальция и к недостаточной дифференциации. Как следствие усиливались пролиферации кератиноцитов, а также хемотаксис и фагоцитарная активность полиморфно-ядерных лейкоцитов. Последние исследования показали, что кратковременное применение лития действительно приводит к уменьшению внутриклеточного цАМФ, но долгосрочный прием лития приводит только к обратному эффекту через компенсаторный механизм. В настоящее время считается, что литий вызывает истощение инозитол монофосфатазы в результате нарушения гомеостаза кальция и серотонинергической функции. Инозитол является внутриклеточным вторичным мессенджером, связанным с медиаторами, влияющими на клеточную функцию, рост и дифференцировку. Взаимосвязь между инозитолом и литий спровоцированным псориазом осуществляется через истощение внутриклеточного кальция. Снижение внутриклеточного уровня кальция вызывают повышенную пролиферацию кератиноцитов и влияют на их конечную дифференцировку. Литий ингибирует инозитол монофосфатазу, необходимую для рециркуляции инозитола. Ингибирование внутриклеточного высвобождения кальция и является основой того механизма, при котором литий провоцирует развитие псориазоформной сыпи. Эта гипотеза подтверждается клиническими наблюдениями, при которых было обнаружено, что восполнение инозитола может нивелировать псориазиформные высыпания. Кроме того, исследования показали, что литий увеличивает уровень интерлейкина-2, фактора некроза опухоли-альфа и гамма-интерферона. Нарушение регуляции этих цитокинов приводит к индукции псориатических высыпаний. Литий также увеличивает внутриклеточное фосфорилирование тирозина в Т-клетках, что также влияет на развитие псориаза.

Клинические проявления литий спровоцированного псориаза

Литий приводит к пустулезному псориазу, ладонно-подошвенному пустулезу, эритродермии, псоориазиформному дерматиту, псориатической артропатии и псориазу ногтей и волосистой част головы. Самым частым проявлением является классический бляшечный псориаз. Клинически и гистологически есть еле заметная разница между вульгарным псориазом и литий спровоцированным псориазом. Кроме того, повышенные концентрации лития в плазме были обнаружены у пациентов с псориазом, которые никогда не принимали лития, что свидетельствует о возможном экологическом факторе риска. Также могут иметь место наследственный факторы, влияющие на индукцию или усугубление псориаза от лития. Было замечено, что обострение ранее существовавшего псориаза является более распространенным, чем провоцирование появления новых псориатических высыпаний. У некоторых пациентов, есть определенная взаимосвязь между обострением псориаза с началом приема лития и улучшением после прекращения его приема, однако это наблюдается не во всех случаях. Рефрактерный период для развития псориатических высыпаний после начала лечения литием является переменным и колеблется от нескольких недель до нескольких месяцев.

Лечение литий спровоцированного псориаза

Добавление к диете инозитола вызывает интерес в лечении псориаза, связанного с литиевой терапии. Инозитол, полученный в виде диетической добавки, не проникает через гематоэнцефалический барьер и не изменяет эффект лития на стабилизацию настроения. Исследования показали, что у пациентов с псориазом существенное улучшение наступало после 6 г ежедневного приема инозитола внутрь с резким улучшением через 48- 72 часа. В двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых перекрестных исследованиях было показано, что добавки инозитола значительно улучшают течение псориаза. В других исследованиях было показано, что прием от 4 до 6 г в день омега-3 жирных кислот очень полезно в купировании обострения литий спровоцированного псориаза. Кроме того, показано существенное улучшение при использовании ингибиторов ФНО-альфа, например, этанерцепта, в лечении тяжелых форм литий спровоцированного псориаза. Литий спровоцированный псориаз можно лечить традиционными препаратами: местные кортикостероиды, кератолитики, аналоги витамина D, ретиноиды, псоралена с ПУВА-терапией и метотрексат. Псориатические высыпания обычно исчезают в течение нескольких месяцев после прекращения лечения литием. В некоторых случаях, у пациентов может развиться резистентный к терапии псориаз, что может послужить основанием для прекращения приема лития с переходом на другой препарат (под тщательным наблюдением психиатра). Снижение дозы лития является дополнительной опцией для лечения резистентных случаев. Не у всех пациентов с псориазом будет обострение, поэтому псориаз для лечения литием не считается противопоказанием.

Противомалярийные препараты и медикаментозно спровоцированный псориаз

Синтетические противомалярийные препараты, производные 4-аминохинолина, широко используются в профилактике и лечении малярии и некоторых кожных заболеваний. Наиболее часто применяют хлорохин и гидроксихлорохин. Обострение и индукция псориаза во время лечения этими препаратами широко известны. Один из механизмов побочного действия противомалярийных препаратов является ингибирование трансглутаминазы кожи, которая влияет на клеточную пролиферацию. Блокирование этого фермента может вызвать пустулезный псориаз de novo. Было показано, что у пациентов с псориазом обострение возникало в 31% случаев. В одном из исследований было продемонстрировано, что у 42% американских солдат с псориазом при проведении профилактики малярии было обострение псориаза, который был резистентен к лечению. Псориатическая сыпь появляется через 2 – 12 недель (в среднем, 3 недели) после начала приема противомалярийных препаратов, а у некоторых проходит более 40 недель приема препаратов, прежде чем появиться сыпь. Клиницисты могут столкнуться с принятием трудного решения у пациентов с коллагенозами и псориазом. Разрешение псориатической сыпи обычно происходит в течение одного месяца со дня прекращения препарата. Применение хлорохина и гидроксихлорохина у пациентов с псориазом должно рассматриваться как противопоказание.

Антибиотики и медикаментозно спровоцированный псориаз

Нестероидные противовоспалительные препараты и медикаментозно спровоцированный псориаз

НПВП класс препаратов, используемых для лечения боли и артритов. Соответственно, НПВП часто используются у пациентов как с псориазом, так и с псориатическим артритом. НПВП ингибируют метаболизм арахидоновой кислоты через циклооксигеназу (ЦОГ), что ведет к накоплению лейкотриенов, которые, как раз, и могут приводить к обострению псориаза. По данным одного исследования, как местные, так и системные НПВП могут быть причиной псориаза. Из этой группы препаратов, Напроксен является наиболее частым виновником псориаза. наиболее часто напроксен был наиболее распространенной причиной. Шесть пациентов имели обострение псориаза после приема НПВП в большом исследовании (462 пациента). 68 В другом исследовании, местное применение 1% Индометацина усугубило заболевание у 14 из 20 пациентов с псориазом. В контролируемых исследованиях, неблагоприятные побочные эффекты НПВП встречались среди пациентов с псориазом, в частности, при приеме производных пропионовой кислоты. Начало побочного действия НПВС имеет короткий период задержки (в среднем, 1,6 недели) без значительных вариаций среди множества лекарств этой группы. Учитывая, что у пациентов с псориазом могут быть артропатии, важно, чтобы врачи знали, что НПВС могут усугублять псориаз. Тем не менее, не следует забывать, что у некоторых больных обострения псориаза и артрита могут происходить синхронно с использованием НПВП.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и медикаментозно-спровоцированный псориаз

Ингибиторы АПФ широко используются для лечения гипертензии. При анализе контролируемых исследований, ингибиторы АПФ нередко были связаны с началом псориаза у пациентов старше 50 лет. Пока нет никаких исследований, однозначно подтверждающих причинную связь между ингибиторами АПФ и псориазом, тем не менее, эти препараты рассматриваются как возможные триггеры псориаза. Недавние исследования показали, что пациенты положительным генетическим анамнезом и определенным генотипом, более восприимчивы к развитию псориаза после начала терапии ингибиторами АПФ.

Другие препараты и медикаментозно спровоцированный псориаз

Некоторые препараты четко связаны с медикаментозно спровоцированным псориазом (бета-блокаторы, литий и противомалярийные препараты). Понимание патогенеза такого псориаза помогает не только достичь более широкого понимания процесса болезни, но также полезно в методологии лечения. В некоторых случаях при медикаментозно спровоцированном псориазе изменения могут стать устойчивыми к лечению и, следовательно, раннее их выявление и лечение может помочь избежать дальнейших проблем. В общем, большинство препаратов, как правило, приводят к обострению псориаза, а не вызывают его. В тех случаях, когда псориаз индуцирован, возникает вопрос: этот псориаз возник впервые или ранее он оказался незамеченным. Вопрос о том, почему провокация псориаза происходит среди определенных пациентов, а не других, которые также принимают эти препараты, остается неясным. В каждом конкретном случае, отсутствие дополнительных пусковых факторов всегда следует исключать в первую очередь. Пациентам следует избегать алкоголя, длительно пребывать на солнце, курить и ограничивать стрессовые факторы, которые могут повлиять на клиническое течение заболевания. Лечение медикаментозно спровоцированного псориаза включает в себя подробный сбор анамнеза (личного, социального и семейного). Провокации препаратами также можно использовать, если окончательное решение все еще не может быть принято. Препараты, которые определены для конкретного пациента как лекарства провоцирующие псориаз, следует избегать. К счастью, многие препараты могут быть взаимозаменяемы, что облегчает подбор терапии сопутствующих заболеваний среди больных псориазом.

Источник

Бисопролол — β-адреноблокирующее средство, широко применяющееся в кардиологической практике. Показаниями для назначения бисопролола являются артериальная гипертензия.

Бисопролол инструкция по применению. Бисопролол инструкция по применению таблетки 500 мг. Бисопролол 480 инструкция по применению. Бисопролол фармакологическая группа. Таблетки бисопролол показания к применению. От чего таблетки бисопролол 2.5мг? Препарат бисопролол показания. Бисопролол: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств. При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком. Применение при нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Тип препарата: рецептурный лекарственный препарат. Назначение: стенокардия, нормализация артериального давления, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гипертония, сердечно-сосудистая недостаточность, профилактика приступов стенокардии.

Действующее вещество: Бисопролол. Несмотря на высокую бета1-селективность, приступы стенокардии нельзя полностью исключить при приеме бисопролола у пациентов со стенокардией Принцметала. Следует с особой осторожностью принимать препарат; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т.ч. в анамнезе). Заболевания сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось. Это свидетельствует о том, что, по крайней мере, назначение кардиоселективного бета-блокатора «Бисопролола» не ухудшает течение псориаза. Оно может достаточно безопасно применяться, в том числе, и у больных с обострением заболевания. Бисопролол у больных ишемической болезнью сердца, артериальной гипертонией и сопутствующим псориазом. Несмотря на высокую бета1-селективность, приступы стенокардии нельзя полностью исключить при приеме бисопролола у пациентов со стенокардией Принцметала. Следует с особой осторожностью принимать препарат; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в том числе в анамнезе). Заболевания сердечно-сосудистой системы Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось. На начальных этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.