Особенности питания при приеме и после приема антибиотиков
Особенности питания при приеме и после приема антибиотиков
Антибиотики распространенный способ борьбы с инфекциями. Многие не понимают, что во время и после лечения антибиотиками нужно соблюдать диету, употреблять определенные продукты, которые снижают побочные эффекты.
Инфекции, которые могли привести к смерти еще не так давно, сегодня успешно лечатся курсом антибиотиков. К сожалению, данные препараты обладают побочными эффектами. Они не делят бактерии, обитающие в нашем кишечнике, на хороших и плохих. В результате могут наблюдаться:
Потеря аппетита;
Вздутие живота;
Понос;
Тошнота;
Боль в животе или желудке.
Хотя эти побочные эффекты обычно незначительны, кратковременны и безвредны, после приема антибиотиков важно восстановить «хорошие бактерии».
Почему важен баланс бактерий в кишечнике
В нашем кишечнике обитает более триллиона бактерий, которые необходимы для поддержания нормальной работы пищеварительной системы. Токсины, вырабатываемые ими, могут привести к воспалению, такому расстройству, как синдром раздраженной кишки.
Здоровый организм сам регулирует баланс между хорошими и плохими микроорганизмами. Антибиотики убивают не только бактерии, вызывающие инфекцию, также воздействует на полезную микрофлору желудочно-кишечного тракта. В результате нарушается баланс, что приводит к неприятным симптомам.
Дисбаланс может привести к:
Ослаблению иммунной системы;
Гормональному дисбалансу;
Экземе;
Бессоннице;
Расстройству настроения.
Это малая часть неприятных побочных эффектов лечения такими лекарствами.
Какие продукты есть во время и после лечения антибиотиками
Чтобы снизить вероятность побочных эффектов, необходимо предпринять меры по восстановлению микрофлоры кишечника. Есть продукты, которые помогают поддерживать хороший баланс бактерий в организме.
Употребляя их, можно уменьшить или устранить побочные эффекты, характерные для лечения антибиотиками. Большинство из них содержат пробиотики или пребиотики.
Пребиотики
Являются строительным материалом для хороших кишечных бактерий. Это непервариваемые углеводы. Помогают создать дружественную среду в кишечнике для роста полезной микрофлоры.
К таким продуктам относятся:
Чеснок;
Лук;
Корень цикория;
Топинамбур;
Бананы.
Рекомендации относительно количества пребиотиков в рационе различаются. В большинстве случаев рекомендованные значения варьируются от 4 до 8 грамм и до 15 грамм или более при нарушении пищеварения.
Топинамбур, помимо витаминов группы В и иммуностимулирующего витамина С, содержит инулин — пребиотическое волокно, стимулирующее рост бифидобактерий. Клубни растения можно есть в сыром или вареном виде, добавить в суп или салат.
Пробиотики
Если пребиотики создают «хорошую почву» для роста полезных бактерий, то пробиотики их пища. К таким продуктам относятся:
Натуральный йогурт;
Кефир;
Тан;
Сыворотка;
Сметана
и другие продукты. Обратите внимание, кисломолочные продукты должны содержать живые пробиотические культуры. Обычно срок годности у них не более 2-х недель.
Ферментированные продукты
Это продукты, подвергшиеся кисломолочному брожению. Относят к пробиотикам и пребиотикам. Лучшими из них считаются:
Квашеная капуста;
Маринованные приправы;
Кимчи;
Темпе;
Сыры (не все);
Мисо;
Чатни.
Продукты, содержащие витамин К
Витамин К вырабатывается в кишечнике. Лечение антибиотиками может привести к нарушению его выработки и дефициту. Поэтому в этот период важно восполнить нехватку из пищи.
Ешьте больше свежей зелени, листовых зеленых овощей, таких как:
Шпинат;
Мангольд;
Листовая горчица;
Петрушка;
Листовая капуста (кале, пекинская);
Брюссельская капуста.
Содержится также в цветной капусте, печени, яйцах.
Клетчатка или пищевые волокна
Пищевые волокна создают почву для размножения полезных микробиомов. Но в период приема антибиотиков лучше ограничить употребление продуктов, содержащих много клетчатки. Они могут оказывать влияние на усвоение лекарств.
После окончания курса лечения продукты, богатые пищевыми волокнами, наоборот, будут способствовать восстановлению микрофлоры.
Достаточно много пищевых волокон содержится в таких продуктах, как:
Бобовые (фасоль, горох, чечевица и другие);
Артишоки;
Орехи (миндаль, кешью);
Цельно-зерновые крупы;
Ягоды;
Фрукты;
Овощи.
Рекомендуется включить в питание костный бульон. Он содержит много аминокислот, включая глютамин. Глютамин ускоряет восстановление эпителиальной оболочки кишечника.
Коксовое масло содержит триглицериды со средней длиной цепи, снижающие риск развития дрожжевой инфекции, которая часто бывает после курса антибиотиков. Особенно у женщин.
Какие продукты нужно исключить во время лечения
Есть продукты, которых нужно избегать при приеме антибиотиков. Они могут нарушать всасывание или вызывать тошноту.
Продукты, которых следует избегать, включают в себя:
Грейпфрут. Как самих фруктов, так и сока. Он содержит соединения, которые могут препятствовать правильному усвоению организмом антибиотиков, а также других лекарств.
Избыток кальция. Некоторые исследования показали, что избыток кальция может препятствовать всасыванию.
Алкоголь. Смешивание алкоголя с антибиотиками способно привести к множеству неприятных побочных эффектов. Наиболее распространенными из них являются:
Усиление тошноты;
Боль в животе;
Головокружение;
Нарушение сердечного ритма.
Следует избегать употребления алкоголя на протяжении всего курса лечения и в течение 48-72 часов после окончания.
Сахар и дрожжи. У некоторых людей (особенно женщин) применение антибиотиков может вызвать дрожжевую инфекцию (кандидоз). Избегайте продуктов с большим содержанием сахара и дрожжей. Особенно, если ранее после лечения такая инфекция имела место быть.
Как правильно принимать антибиотики
Наряду с употреблением полезных продуктов, важно знать, как правильно принимать сами лекарства.
Неправильный прием может привести к неэффективности лечения и выработки устойчивости к антибиотикам.
Антибиотики начинают свою работу, как только попадают в кровоток. Однако это не означает, что улучшение наступит сразу. Может пройти день или два, прежде чем заметите первые улучшения. Не прекращайте лечение раньше, если это не предписано врачом, даже если считаете, что оно не работает.
Заканчивайте прием лекарств только после полного курса, как назначил врач. Даже, если стали чувствовать себя лучше, чтобы избежать дальнейших побочных эффектов. Это может привести к тому, что инфекция не будет должным образом вылечена, что приведет к рецидиву и необходимости повторного приема лекарств.
Не увеличивайте назначенную врачом дозу. Даже, если пропустите прием. Увеличение дозы не приведет к более быстрому улучшению. Если пропустили прием, в следующий примите столько, сколько выписал врач.
Наибольшему риску побочных эффектов подвергаются женщины.
Развитие дрожжевой инфекции — самая частая проблема. Можно предотвратить, если включаете в питание пробиотики.
Врачи и исследователи прилагают усилия для снижения риска устойчивости к антибиотикам. Многие знают, антибиотики должны использоваться только тогда, когда это необходимо.
Будьте уверены: врач не назначит их, если они не нужны. Сомневаетесь, лучше спросите врача о других методах лечения.
Принимая правильно выписанное лекарство и поддерживая диету, ускорите выздоровление, уменьшите потребность в смене лекарств или повторного курса.
АУГМЕНТИН
Лекарственная форма: ТАБ П/О
Производители
Инструкция по применению
Состав
Состав препарата (на 1 таблетку)
Тригидрат амоксициллина в пересчете на амоксициллин 875,0 мг.
Клавуланат калия в пересчете на клавулановую кислоту 125,0 мг.
ядро таблетки: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая;
пленочная оболочка таблетки: титана диоксид, гипромеллоза (5 сР), гипромеллоза (15 сР), макрогол-4000, макрогол-6000, диметикон.
Соотношение активных компонентов
Амоксициллин, мг (в виде амоксициллина тригидрата)
Клавулановая кислота, мг (в виде калия клавуланата)
Таблетки 875 мг/125 мг
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Streptococcus pyogenes 1,2
Streptococcus agalactiae 1,2
Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки) 1,2
Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1
Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину)
Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину)
Haemophilus influenzae 1
Moraxella catarrhalis 1
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Klebsiella pneumoniae 1
Streptococcus pneumoniae 1,2
Стрептококки группы Viridans
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Chlamydia psittaci Chlamydia spp. Coxiella burnetii
Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Фармакокинетика
Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в отдельных исследованиях, когда здоровые добровольцы натощак принимали:
2 таблетки препарата Аугментин®, 875 мг/125 мг (1000 мг).
Основные фармакокинетические параметры
Амоксициллин в составе препарата Аугментин®
Аугментин®, 875 мг/125 мг
Клавулановая кислота в составе препарата Аугментиy®
Аугментин®, 875 мг/125 мг
Cmax— максимальная концентрация в плазме крови.
AUC- площадь под кривой зависимости «концентрация-время».
Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови.
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин® в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.
Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро- 4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1 Н-пиррол-3- карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси- бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Примерно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 часов после назначения препарата. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к амоксицилли-ну/клавулановой кислоте микроорганизмами:
— Инфекции ЛОР-органов, например рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes.
— Инфекции нижних дыхательных путей, например, обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis.
— Инфекции мочевых путей, например цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae.
— Инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides.
— Инфекции костей и суставов, например остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus, при необходимости проведения длительной терапии.
— Другие смешанные инфекции (например септический аборт, акушерский сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии.
Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом «Аугментин®», поскольку амоксициллин является одним из его активных ингредиентов.
Противопоказания
— Гиперчувствительность к бета-лактамам, например к пенициллинам и цефалоспоринам или другим компонентам препарата;
— предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
— детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы);
— нарушение функции почек (клиренс креатинина менее или равен 30 мл/мин).
С осторожностью
Нарушение функции печени.
Беременность и лактация
В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин® не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Препарат Аугментин® можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способы применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Для снижения потенциально возможных нарушений со стороны ЖКТ и для оптимизации всасывания, препарат следует принимать в начале приема пищи.
Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата Аугментин® в лекарственной форме порошок для приготовления раствора для внутривенного введения с последующим переходом на препарат Аугментин® в лекарственных формах для перорального применения).
Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более
По 1 таблетке 875 мг/125 мг 2 раза в сутки.
Особые группы пациентов
Дети младше 12 лет с массой тела менее 40 кг
Рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата Аугментин®.
Пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекции режима дозирования. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано ниже для взрослых с нарушениями функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек
Таблетки 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина более 30 мл/мин, при этом коррекции режима дозирования не требуется.
В большинстве случаев, по возможности, следует отдавать предпочтение парентеральной терапии.
Пациенты с нарушением функции печени
Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для изменения в рекомендации режима дозирования у таких пациентов.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и Телефонная справочная 8-800-600-22-09
Чем нельзя запивать и заедать таблетки?
В период новогодних праздников многим, как и в обычное время, нужно принимать лекарственные препараты. Однако, важно знать, что многие медикаменты несовместимы с определенными напитками или продуктами, в том числе – с праздничного стола.
Не употребляйте алкоголь во время приема этих лекарств
Более 100 лекарств взаимодействуют с вином, пивом, шампанским и крепкими напитками, вызывая проблемы, начиная от тошноты и головных болей и заканчивая опасными для жизни состояниями, такими как: внутреннее кровотечение и затрудненное дыхание [1].
С некоторыми лекарствами даже один глоток может представлять опасность. И вам может потребоваться воздержаться от алкоголя за день до или после приема определенных лекарств. Поэтому, если вы пьете, поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать какое-либо лекарство, особенно эти:
Препараты и пища, напитки
Есть ряд напитков и продуктов питания, которые не рекомендовано совмещать с приемом лекарств, так как это может грозить развитием неблагоприятных взаимодействий между компонентами препаратов и пищи, напитков. Это может приводить к усилению токсичных эффектов или нейтрализации эффекта препарата. Это особенно важно для препаратов категории «лонг» – с медленным высвобождением. Поэтому, предварительно нужно уточнять у врача, с чем нельзя принимать препарат. Определим наиболее известные неблагоприятные сочетания напитков, продуктов и лекарств.
Прием статинов и цитрусы
Если пациент принимает препараты для снижения уровня холестерина из класса статинов, либо другие группы лекарств, помогающих в снижении уровня липидов, важно отказаться от употребления сока грейпфрута или самих фруктов, а также снизить потребление других цитрусов (лимоны, лаймы, мандарины), употребляя их не ранее, чем через 3 часа после таблеток.
Аналогично нужно поступить людям, которым назначен амиодарон для коррекции аритмии. Компоненты этих продуктов взаимодействуют с препаратами, изменяя их активность и нарушая работу лекарств в организме. Особенно активны фурнокумарины, они тормозят расщепление и выведение лекарств, что создает угрозу их передозировки.
Антибиотики, ингибиторы МАО и белковые продукты
Если пациент принимает препараты из группы ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) при лечении депрессии, стоит отказаться от зрелых сыров, а также снизить употребление мяса, особенно обработанного (ветчина, колбаса, бекон). Аналогично нужно поступать при приеме антибиотиков, особенно мощных, показанных при лечении пневмонии. Между приемом препаратов и пищей должно проходить не менее 4 часов, а доза белковой пищи должна быть уменьшена в 2-3 раза. Причина такого запрета – содержание в сырах и некоторых видах мяса тирамина, аминокислоты, регулирующей давление. Эти препараты нарушают метаболизм тирамина, что грозит такими побочными эффектами, как учащение пульса, давление и ощущение боли в груди.
Газировки и препараты в оболочке
Шипучие напитки могут быть опасны при приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, защищающей их от растворения в желудке. Из-за содержания углекислоты они способны растворять оболочку, образуя кислоты, что приводит к потере эффективности препарата, снижению его терапевтической концентрации. Тогда лечение будет малоэффективным.
Молоко и нестероидные препараты, антибиотики
Содержание кальция в молоке может приводить к инактивации некоторых антибиотиков, особенно – группы тетрациклинов. Также с молоком несовместимы доксициклин и ципрофлоксацин, которые применяют при микробных инфекциях. Важно разделять прием препаратов и молока как минимум за два часа до или четыре часа после молока. Аналогичными эффектами обладают йогурты, сыры, сливки или сметана.
Есть данные о том, что совместный прием нестероидных препаратов (например, ибупрофена) с молочными напитками или продуктами, может усиливать расстройства желудка.
Капуста и варфарин
Для людей, принимающих антикоагулянты, опасны смузи с крестоцветными и различные блюда из капусты. Особенно опасно их сочетание с варфарином, препятствующим тромбообразованию и разжижающему кровь. Это связано с содержанием витамина К, нейтрализующего их действие. Опасны также шпинат, салат, и любые крестоцветные, которые могут содержать большой объем витамина К. поэтому, объем этих продуктов нужно сократить, и принимать эти овощи как минимум через 3-4 часа после таблеток.
Антипсихотические средства и кофе, чай
Кофеин, содержащийся в чае и кофе, крайне плохо совместим с препаратами, которые применяют при биполярном расстройстве и шизофрении, расстройствах психики. Он усиливает эффект и может стимулировать появление побочных эффектов. Также опасно сочетать эти напитки с препаратами от астмы, бронхо-расширяющими эффектами. Кофеин может снижать их эффективность.
Аугментин™
Содержание
Фармакологические свойства препарата Аугментин™
Фармакодинамика. Амоксициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик с широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к действию бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, подобную структуре пенициллинов, а также обладает способностью инактивировать бета-лактамазные ферменты, продуцируемые микроорганизмами, резистентными к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, обладает выраженной активностью в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него множество микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Таким образом, Аугментин обладает свойствами антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз. Аугментин оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая:
грамположительные аэробы: Bacillus anthracis*, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулазоотрицательные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, виды Streptococcus, Streptococcus viridans;
грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, виды Klebsiella*, виды Legionella, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды Salmonella*, виды Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;
грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Fusobacterium;
другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, виды Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
*Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют β-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
Фармакокинетика. Абсорбция. Оба компонента Аугментина (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных р-рах при физиологических значениях рН. Оба компонента хорошо и быстро абсорбируются при пероральном применении. Абсорбция Аугментина улучшается при его приеме в начале еды.
Распределение. При применении внутрь терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты определяются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ выявляют в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками плазмы крови; исследованиями установлено, что показатели связывания с белками составляют 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина от общей их концентрации в плазме крови. При исследованиях, проведенных на животных, не установлено кумуляции ни одного из этих компонентов в любом органе.
Амоксициллин, как и другие пенициллины, проникает в грудное молоко. Следовые количества клавулановой кислоты также выявляются в грудном молоке. Исследование репродуктивной функции на животных показали, что и амоксициллин, и клавулановая кислота могут проникать через плацентарный барьер. Однако не выявлено каких-либо данных относительно нарушения репродуктивной функции или вредного влияния на плод.
Выведение. Как и у других пенициллинов, основным путем выведения амоксициллина является почечная экскреция, тогда как выведение клавуланата осуществляется и через почки, и путем внепочечных механизмов. Около 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты выделяется с мочой в неизмененном виде на протяжении первых 6 ч после одноразового приема таблеток.
Амоксициллин также частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных 10–25% принятой дозы. Клавулановая кислота в значительной мере метаболизируется в организме человека до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.
Аугментин (ВD) Фармакокинетические параметры изучали в исследованиях, в которых Аугментин (ВD) таблетки 625 мг 500/125 мг (по сравнению с отдельным приемом обоих компонентов) применяли натощак в группах здоровых добровольцев и результаты которых приведены ниже:
Препарат
Доза
(мг)
Cmax
(мг/л)
Tmax
(ч)
AUC
(мг/ч/л)
Т1/2
(ч)
Амоксициллин
АУГМЕНТИН (BD) 500/125 мг
Амоксициллин 500 мг
Клавулановая кислота
АУГМЕНТИН (BD) 500/125 мг
Клавулановая кислота 125 мг
Концентрация амоксициллина в плазме крови, достигаемая при приеме Аугментина (ВD), подобна той, что достигается при пероральном приеме одного амоксициллина в эквивалентных дозах. Одновременный прием пробенецида тормозит экскрецию амоксициллина, но не влияет на почечную экскрецию клавулановой кислоты.
Аугментин таблетки 1 г (875/125 мг)
Фармакокинетические параметры при приеме таблеток Аугментина 875/125 мг (1 г) 2 раза в сутки такие: AUC — 53,52 мкг/ч/мл для амоксициллина и 10,16 мкг/ч/мл для клавулановой кислоты, период полувыведения — 1,19 ч для амоксициллина и 0,96 ч для клавулановой кислоты, максимальная концентрация в сыворотке крови — 11,64 мкг/мл для амоксициллина и 2,18 мкг/мл для клавулановой кислоты.
Аугментин порошок для приготовления инъекционного р-ра. Фармакокинетические исследования Аугментина для в/в применения проводили с привлечением группы здоровых добровольцев, которые применяли препарат в дозе 500/100 (600) мг или 1000/200 мг (1,2 г) в/в. Полученные данные приведены в таблицах. Усредненные фармакокинетические параметры для составляющих компонентов Аугментина 600 мг и 1,2г.
Амоксициллин:
Усредненные фармакокинетические параметры
Амоксициллин
Доза
амоксициллина
Средняя Cmax в
плазме крови
(мкг/мл)
Выведение с мочой
0–6 ч (%)
АУГМЕНТИН
500/100 мг
АУГМЕНТИН
1000/200 мг
Клавулановая кислота:
Усредненные фармакокинетические параметры
Клавулановая
кислота
Доза
клавулановой
кислоты
Средняя Cmax в
плазме
крови
(мкг/мл)
Выведение
с мочой
0-6 ч (%)
АУГМЕНТИН
500/100 мг
АУГМЕНТИН
1000/200 мг
Фармакокинетические параметры Аугментина ES при применении для лечения детей в дозе 45 мг/кг каждые 12 ч приведены в таблице.
Препарат
Сmax
(мг/мл)
Tmax
(ч)
AUC
(мг/ч/л)
T1/2
(ч)
Аугментин ES
600/42,9 мг/5 мл
Доза: 45 мг/кг амоксициллина
каждые 12 ч
Показания к примененинию препарата Аугментин™
Препарат предназначен для краткосрочного лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Применение Аугментина таблетки 1 г(875/125 мг) показано также при инфекции женских половых органов и гонорее.
Применение Аугментина 1000/200 мг (в инъекционной форме) показано также при инфекции женских половых органов и гонорее, для профилактики инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах, при большинстве видов оперативных вмешательств на ЖКТ, органах таза, области головы и шеи, сердце, почках, при замене суставов и хирургии желчных протоков.
Инфекции, вызванные амоксициллинчувствительными микроорганизмами, эффективно лечатся Аугментином, учитывая содержание в нем амоксициллина. Смешанные инфекции, вызванные амоксициллиннечувствительными микроорганизмами в сочетании с аугментинчувствительными микроорганизмами — продуцентами бета-лактамазы, могут, таким образом, лечиться Аугментином.
Аугментин ES: лечение бактериальных инфекций у детей, вызванных чувствительными к Аугментину микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (включая ЛОР-органы), в том числе рецидивирующий или стойкий средний отит (пациенты детского возраста, как правило, имеющие опыт антибактериальной терапии среднего отита не менее 3 мес или в возрасте младше 2 лет или посещающие детские дошкольные учреждения); тонзиллофарингиты или синуситы; инфекции нижних дыхательных путей, в том числе лобарная и бронхопневмония; инфекции кожи и мягких тканей.
Применение препарата Аугментин™
Аугментин (ВD) таблетки 625 мг (500/125 мг)
Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка Аугментина (ВD) 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции (включая хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей и бронхолегочные инфекции) назначают 1–2 таблетки Аугментина (ВD) 3 раза в сутки.
Рекомендуемое дозирование при дентоальвеолярных абсцессах — по 1 таблетке 2 раза в сутки на протяжении 5 дней.
Дозирование при нарушении функции почек:
Недостаточность легкой степени тяжести (клиренс креатинина 30 мл/мин)
Никаких изменений дозирования (то есть 1 таблетка 2 раза в сутки)
Недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 10–30 мл/мин)
1 таблетка 2 раза в сутки
Тяжелая почечная недостаточность
(клиренс креатинина ≤10 мл/мин)
Не более 1 таблетки каждые 24 ч
Дозирование при гемодиализе: 1 таблетка в сутки + по 1 таблетке во время и в конце диализа (учитывая снижение концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме крови).
Дозирование при нарушении функции печени: применяют с осторожностью, необходим регулярный мониторинг функции печени. Недостаточно данных для рекомендации дозирования.
Дозирование для пациентов пожилого возраста: в коррекции дозы нет необходимости, при необходимости дозу корригируют в зависимости от функции почек.
Для оптимальной абсорбции и с целью снижения возможного нежелательного влияния со стороны ЖКТ препарат следует принимать в начале приема пищи. Лечение не следует продолжать 14 дней без оценки состояния больного. Лечение можно начать парентерально, затем продолжить перорально.
Аугментин таблетки 1 г (875/125 мг)
Дозирование зависит от возраста и массы тела пациента, функции почек, степени тяжести инфекции.
Доза для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка Аугментина 875/125 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции (включая хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей и бронхолегочные инфекции) — 1 таблетка Аугментина 3 раза в сутки.
Таблетки Аугментина 1 г не рекомендуется назначать детям в возрасте до 12 лет.
Дозирование при нарушении функции почек: Аугментин таблетки 1 г (875/125 мг) применяют только у больных с клиренсом креатинина 30 мл/мин. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина ≤30 мл/мин Аугментин 875/125 мг не применяют.
Дозирование при нарушении функции печени: следует применять с осторожностью, необходимо проводить регулярное мониторирование функции печени. Данных относительно рекомендаций дозирования недостаточно.
Дозирование для пациентов пожилого возраста: в коррекции дозы пациентам пожилого возраста нет необходимости; при необходимости дозу корректируют в зависимости от состояния функции почек.
С целью снижения нежелательного влияния на ЖКТ препарат следует принимать в начале приема пищи, при этом улучшается всасывание Аугментина, лечение не следует продолжать более 14 дней без оценки состояния больного. Лечение можно начать парентерально, затем продолжить перорально.
Аугментин суспензиия 228,5 мг/5 мл
Рекомендуемые суточные дозы:
Рекомендации относительно дозирования для применения у детей приведены в таблице.
Дети в возрасте старше 2 лет
По 5 мл препарата Аугментин суспензия 228,5 мг/5 мл 2 раза в день
По 10 мл препарата Аугментин суспензия 228,5 мг/5 мл 2 раза в день
По 10 мл препарата Аугментин суспензия 228,5 мг/5 мл 2 раза в день
По 20 мл препарата Аугментин суспензия 228,5 мг/5 мл 2 раза в день
Дети в возрасте от 2 месяцев до 2 лет.
Режим дозирования устанавливается в зависимости от массы тела ребенка.
Клинических данных относительно применения Аугментина в форме суспензии для лечения детей в возрасте до 2 месяцев нет, поэтому рекомендаций по дозированию нет. По информации о дозировании препарата в этой возрастной группе следует обращаться к Инструкции по медицинскому применению парентеральной формы Аугментина.
Нарушение функции почек. Коррекция дозирования базируется на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина и зависит от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Для детей с СКФ 30 мл/мин дозу менять не надо. Для лечения детей с СКФ ≤30 мл/мин суспензию Аугментина 228,5 мг/5 мл применять не рекомендуется.
В большинстве случаев нужно отдавать преимущество парентеральной терапии.
Нарушение функции печени. Применять с осторожностью, мониторируя функцию печени с регулярными интервалами. Имеющихся данных недостаточно для формулирования рекомендаций относительно дозирования.
Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны ЖКТ препарат нужно принимать в начале приема пищи.
Лечение не следует продолжать больше 14 суток без консультации врача.
Начинать лечение можно с парентерального введения препарата, а продолжать формой препарата для перорального применения.
Инструкция для приготовления суспензии
Порошок, содержащийся во флаконе, развести до образования суспензии, как описано далее. Налить в бутылочку с порошком кипяченой воды до нижнего обозначенного линией со стрелкой уровня, закрыть крышечкой и встряхнуть бутылочку до образования суспензии. Дать постоять суспензии на протяжении 5 мин до полной дисперсии. Добавить воды до верхнего обозначенного линией со стрелкой уровня и встряхнуть снова. При разведении образуется суспензия белого цвета с желтоватым или слегка сероватым оттенком. После приготовления суспензии ее следует хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C на протяжении 7 дней.
При лечении детей в возрасте до 2 лет сироп Аугментина можно наполовину разводить водой.
Аугментин порошок для приготовления инъекционного р-ра.
Дозирование зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Дозы указаны в единицах амоксициллин/клавуланат. Аугментин вводится внутривенно (струйно медленно, на протяжении 3–4 минут) или капельно (время инфузии — 30–40 минут). Эта форма Аугментина не применяется для в/м инъекций. Лечение не может длиться более 14 дней без оценки результатов применения и клинической картины.
Дозирование для взрослых: стандартная доза — 1000/200 мг каждые 8 ч, тяжелые инфекции — 1000/200 мг каждые 4–6 ч.
Профилактика осложнений при хирургических вмешательствах.
Продолжительность операции ≤1 ч — 1000/200 мг препарата вводится до анестезии.
Продолжительность операции 1 ч — как указано выше, и до 4-х доз 1000/200 мг препарата вводятся согласно инструкции на протяжении 24 ч.
Целью применения Аугментина при хирургических вмешательствах является снижение риска развития послеоперационного инфекционного осложнения.
На случай возникновения клинических признаков инфекции во время операции необходимо провести полный курс в/в или перорального применения Аугментина после операции.
Нарушение функции почек. Коррекция дозы базируется на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина.
Клиренс креатинина ≤30 мл/мин: коррекция дозы не нужна.
Клиренс креатинина 10–30 мл/мин: 1000/200 мг, затем — 500/100 мг 2 раза в сутки.
Клиренс креатинина ≤10 мл/мин: 1000/200 мг, затем — 500/100 мг каждые 24 ч.
Гемодиализ. Коррекция дозы базируется на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина. Начальная доза — 1000/200 мг, затем — 500/100 мг каждые 24 ч. Принимая во внимание необходимость поддержания эффективной концентрации, еще одну дозу следует ввести после окончания гемодиализа.
Нарушение функции печени. Следует соблюдать осторожность при дозировании; постоянный мониторинг функции печени с регулярными интервалами. Имеющихся данных недостаточно для формулирования рекомендаций относительно дозирования.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не нужна. Применяют дозирование для взрослых, при необходимости — дозу корректируют в зависимости от функции почек.
Дозирование для детей.
Дозирование для детей с массой тела ≤40 кг зависит от массы тела; минимальный интервал между введениями — 4 ч.
Дети в возрасте младше 3 месяцев: масса тела ребенка ≤4 кг — 25/5 мг/кг каждые 12 ч; масса тела ребенка 4 кг — до 25/5 мг/кг каждые 8 ч, в зависимости от течения инфекции.
Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет: 25/5 мг/кг каждые 6–8 ч, в зависимости от течения инфекции.
Нарушение функции почек. Коррекция дозы базируется на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина.
Клиренс креатинина ≤30 мл/мин — коррекция дозы не нужна.
Клиренс креатинина 10–30 мл/мин — 25/5 мг/кг 2 раза в сутки.
Клиренс креатинина ≤10 мл/мин — 25/5 мг/кг 1 раз в сутки.
Гемодиализ. Коррекция дозы основана на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина — 25/5 мг/кг 1 раз в сутки. Принимая во внимание необходимость восстановления эффективной концентрации препарата, еще одну дозу следует ввести после окончания гемодиализа (25/5 мг/кг/сут).
Приготовление р-ра.
Флакон 600 мг: растворить содержимое в 10 мл воды для инъекций (конечный объем 10,5 мл).
Флакон 1,2 г: растворить содержимое в 20 мл воды для инъекций (конечный объем 20,9 мл).
Во время растворения может появиться или не появиться временная розовая окраска, которая исчезает. Р-ры Аугментина обычно бесцветные или имеют бледно-соломенный цвет.
В/в инъекция. Стабильность р-ра Аугментина имеет концентрационную зависимость, поэтому р-р Аугментина следует применять немедленно после растворения и вводить медленно на протяжении 3–4 минут. Аугментин можно вводить непосредственно в вену или через катетер капельно.
В/в инфузия. Аугментин можно вводить в/в в виде инфузии, растворив в воде для инъекций или в 0,9% р-ре натрия хлорида для инъекций. Добавить р-р 600 мг к 50 мл инфузионной жидкости или 1,2 г р-р к 100 мл инфузионной жидкости (лучше применять мини-контейнер или бюретку). Проводить инфузию на протяжении 30–40 минут в 4–часовой период после растворения. Р-ры доводят до полного объема, который вводится, непосредственно после растворения порошка. Оставшиеся р-ры антибиотика применять нельзя.
Стабильность приготовленного р-ра. Для растворения Аугментина для в/в инфузии можно применять различные внутривенных р-ры. Удовлетворительная концентрация антибиотика сохраняется при 5 °C при комнатной температуре (25 °C) в рекомендуемых объемах указанных ниже инфузионных р-ров. При растворении препарата и его хранении при комнатной температуре инфузия должна быть проведена на протяжении указанного ниже времени
Р-р для в/в введения
Период стабильности при 25 °C, ч
0,9 % р-р натрия хлорида
Комбинированный р-р натрия хлорида (р-р Рингера)
Комбинированный р-р натрия лактата (р-р Хартмана)
Р-р калия хлорида и натрия хлорида
Стабильность р-ров Аугментина зависит от концентрации. Если р-р готовится более высокой концентрации, период стабильности р-ра пропорционально увеличивается.
При хранении при температуре 5 °C р-ры 1000/200 мг и 500/100 мг могут быть добавлены к предварительно охлажденному р-ру для инфузий (в пластиковом стерильном контейнере) и полученный препарат может храниться при указанной температуре до 8 ч.
Р-р для в/в инфузий
Период стабильности при 5 °C, ч
0,9 % р-р натрия хлорида
При нагревании до комнатной температуры р-р следует использовать немедленно.
Аугментин менее стабилен в р-рах глюкозы, декстрана и бикарбоната. Р-ры на указанной основе необходимо использовать на протяжении 3–4 минут после растворения.
Любой неиспользованный р-р следует уничтожить.
Аугментин не рассчитан на мультидозовый режим применения.
Аугментин ES.
Дети в возрасте 3 мес и старше: рекомендуемая доза — 90/6,4 мг/кг/сут в 2 приема с 12-часовым интервалом на протяжении 10 дней (см. приведенную ниже таблицу). Опыта применения для лечения детей с массой тела 40 кг и взрослых нет. Опыта клинического применения для лечения детей в возрасте до 3 мес также нет.
