Фуросемид
Заказать Фуросемид в аптеках Москвы.
Инструкции:
Фуросемид, Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Торговое название
Латинское название
Регистрационный номер
Фармакологическая группа
Действующее вещество (МНН)
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Описание
прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Состав
Форма выпуска и упаковка
Условия хранения
В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Владелец РУ
Промомед Рус, ООО Россия
Производитель
БИОХИМИК, ОАО Россия
Представительство
БИОХИМИК ОАО Россия
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания
— Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности,
— Отечный синдром при острой сердечной недостаточности,
— Отечный синдром при хронической почечной недостаточности,
— Острая почечная недостаточность (без анурии),
— Отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротической синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания),
— Отечный синдром при заболеваниях печени,
— Отек головного мозга,
— Гипертонический криз,
— Поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к фуросемиду и другим компонентам препарата;
— у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может развиться перекрестная аллергия на фуросемид;
— острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— печеночная кома и прекома;
— резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
— острый гломерулонефрит;
— декомпенсированный митральный или аортальный стеноз;
— выраженная гипокалиемия и гипонатриемия;
— гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
— повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);
— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.
С осторожностью
— артериальная гипотензия,
— состояния, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и\или мозговых артерий),
— острый инфаркт миокарда (увеличивается риск развития кардиогенного шока),
— подагра,
— гепаторенальный синдром,
— нарушение оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз),
— системная красная волчанка,
— гипопротеинемия (риск развития ототоксичности),
— сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе),
— снижение слуха,
— панкреатит,
— диарея,
— желудочковая аритмия в анамнезе,
— недоношенные дети (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), поэтому необходим регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек),
— беременность,
— период лактации.
Беременность и грудное вскармливание
Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому препарат не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям фуросемид назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
Фуросемид подавляет лактацию. В период лактации прием фуросемида противопоказан.
Способ применения и дозы
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. атриовентрикулярная блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.
Лечение: коррекция водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение общей циркулирующей крови, у недоношенных детей в течение первых дней жизни фуросемид может повышать риск сохранения Ботталова протока.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины, снижение потенции.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолнативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, буллезные поражения кожи, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, апластическая анемия или гемолитическая анемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Прочие: мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания).
Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.
При внутривенном введении (дополнительно): тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.
При внутримышечном введении (дополнительно): болезненность в месте введения.
Особые указания и меры предосторожности
На фоне лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы крови, кислотно-основное состояние, остаточный азот, концентрацию креатинина и мочевой кислоты, функцию печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения (вследствие рвоты, диареи, интенсивного потоотделения и на фоне парентерально вводимых жидкостей), контроль выделенной мочи.
Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.
Перед началом терапии фуросемидом следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонние. Пациенты с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале терапии фуросемидом. У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль мочеотделения в связи с возможностью острой задержки мочи.
Препарат фуросемид не должен смешиваться в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Для профилактики гипокалиемии, рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калий сберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.
Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль электролитов в плазме.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У недоношенных детей требуется регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек (возможность нефролитиаза и нефрокальциноза).
Влияние на способность управлять механизмами
В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Фуросемид
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
активное вещество: фуросемид — 10 мг;
вспомогательные вещества: раствор натрия гидроксида — 0,032 мл, натрия хлорид — 7,5 мг, вода для инъекций — до 1 мл
Описание
прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
«Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает антигипертензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объёма циркулирующей крови.
В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета», или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез.
Фармакокинетика
Действие фуросемида после внутривенного введения наступает через 5–10 мин; максимум действия — через 1–2 ч, продолжительность эффекта — 2–3 ч (при сниженной функции почек — до 8 ч).; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приёме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение натрия и артериальное давление. Абсорбция — высокая, но при тяжёлых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.
Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме при в/в введении — 30 мин.
Биодоступность — 60–70 %. Относительный объём распределения — 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы — 98 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4- хлор-5-сульфамоилантраниловой. кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Период полувыведения препарата у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0,5–1,5 ч. При анурии период полувыведения может увеличиваться до 1,5–2,5 ч, при сочетанной почечной и печёночной недостаточности — до 11–20 ч.
Выводится преимущественно (88 %) почками в неизменённом виде и в виде метаболитов; с калом — 12 %. Клиренс — 1,5–3 мл/мин/кг.
Эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, так как снижает давление наполнения левого желудочка. Уменьшает периферические отеки, застойные явления в лёгких, сосудистое лёгочное сопротивление, давление заклинивания лёгочных капилляров в лёгочной артерии и правом предсердии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.
Показания
Отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности, отёчный синдром при острой сердечной недостаточности, отёчный синдром при хронической почечной недостаточности, острая почечная недостаточность, отёчный синдром при нефротическом синдроме (при нефротической синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); отёчный синдром при заболеваниях печени, отёк головного мозга; гипертонический криз; поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизменённом виде.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фуросемиду и другим компонентам препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может развиться «перекрёстная» аллергия на фуросемид, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3–5 мл/мин), тяжёлая печёночная недостаточность, печёночная кома и прекома, резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей), острый гломерулонефрит, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, выраженная гипокалиемия и гипонатриемия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без неё) или дегидратация, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.
С осторожностью
Артериальная гипотензия, состояния, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных иили мозговых артерий), острый инфаркт миокарда (увеличивается риск развития кардиогенного шока), подагра, гепаторенальный синдром, нарушение оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), системная красная волчанка, гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), снижение слуха, панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе, недоношенные дети (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), поэтому необходим регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек), беременность, период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому препарат не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям фуросемид назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода. Фуросемид подавляет лактацию. В период лактации приём фуросемида противопоказан.
Способ применения и дозы
Фуросемид назначают внутривенно (медленно струйно), при невозможности — внутримышечно (когда невозможно внутривенное введение или применение препарата внутрь). Рекомендуется применять наименьшие дозы препарата, достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта. Внутривенное введение фуросемида проводится тогда, когда приём препарата внутрь невозможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в ургентных ситуациях.
Вопрос о продолжительности лечения решает врач, учитывая характер и степень тяжести заболевания. После наступления необходимого эффекта переходят на приём препарата внутрь.
При внутривенном введении препарат следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг в минуту. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови более 5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость введения не превышала 2,5 мг в минуту.
Препарат вводят в дозах 20–40 мг 1–2 раза в сутки; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50 % дозе до достижения адекватного диуреза. Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах — 1–1,5 г. У детей начальная разовая доза препарата составляет 1 мг/кг (0,1 мл/кг) массы тела медленно в течение 1–2 минут (0,5 мл/кг в минуту). Максимальная суточная доза при внутривенном введении у детей составляет 6 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение общей циркулирующей крови, у недоношенных детей в течение первых дней жизни фуросемид может повышать риск сохранения Ботталова протока.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение), повышение активности «печёночных» трансаминаз.
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины, снижение потенции.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолнативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, буллезные поражения кожи, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, синдром «Стивенса-Джонсона», анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, апластическая анемия или гемолитическая анемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз. Прочие: мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания). Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.
При внутривенном введении (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.
При внутримышечном введении (дополнительно) — болезненность в месте введения.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в том числе атриовентрикулярная блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.
Лечение: коррекция водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объёма циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина B (вследствие конкурентного почечного выведения).
Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических лекарственных средств, аллопуринола.
Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
При одновременном применении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонистами рецепторов ангиотензина Ⅱ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приёма первой дозы фуросемида, по-видимому, за счёт гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.
При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.
После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность артериального давления, тахикардия.
Следует быть осторожным при применении фуросемида вместе с метотрексатом, так как снижается канальцевая секреция.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови.
Усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную деполяризующими миорелаксантами (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.
При одновременном применении гликокортикодного средства, амфотерицина B повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения период полувыведения препарата (для низкополярных). Нестероидные противовосполительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза Pg, изменения концентрации ренина в плазме и выделения альдостерона.
Приём салицилатов в больших дозах на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
Циклоспорин А — риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином выведения уратов почками.
У пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств, которые получали только в/в гидратацию перед введением рентгеноконтрастного средства.
Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными средствами с pH менее 5,5.
Особые указания
На фоне лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы крови, кислотно-основное состояние, остаточный азот, концентрацию креатинина и мочевой кислоты, функцию печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения (вследствие рвоты, диареи, интенсивного потоотделения и на фоне парентерально вводимых жидкостей), контроль выделенной мочи больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.
Перед началом терапии фуросемидом следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонние. Пациенты с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале терапии фуросемидом. Препарат фуросемид не должен смешиваться в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Для профилактики гипокалиемии, рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калий сберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.
Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печёночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль электролитов в плазме.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжёлыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль мочеотделения в связи с возможностью острой задержки мочи.
У недоношенных детей требуется регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек (возможность нефролитиаза и нефрокальциноза).
В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл.
2 мл препарата в ампулы из нейтрального стекла.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без покрытия.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона для потребительской тары.
5, 10 ампул помещают в пачку из картона для потребительской тары с перегородками или решетками, или сепаратором из картона для потребительской тары или бумаги мешочной.
Хранение
В защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
Не использовать по истечении срока годности.
