Сальбутамол (аэрозоль для ингаляций, Лабораторио Альдо-Юнион С.А.)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций, дозированный, 100 мкг/доза, 200 доз
Состав
Одна доза содержит
активное вещество – сальбутамола сульфата 120.5 мкг (эквивалентно сальбутамолу 100 мкг),
вспомогательные вещества: тетрафторэтан, кислота олеиновая, этанол.
Описание
Однородная суспензия белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Бета 2—адреностимуляторы селективные.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После вдыхания около 10-20% активного вещества достигает мелких бронхов, остальное количество оседает в верхних отделах дыхательных путей. При приеме внутрь, в том числе при частичном проглатывании при ингаляции, сальбутамол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пресистемный метаболизм сальбутамола происходит в основном в желудочно-кишечном тракте путем конъюгации с эфиром неактивного сульфата. По причине постепенного всасывания из бронхов, системные уровни сальбутамола низки после ингаляции рекомендованной дозы. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа. Связь с белками плазмы – 10%. Проникает через плаценту. Системный клиренс сальбутамола составляет 30 литров/час. Сальбутамол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита. Период полувыведения составляет от 3 до 7 часов. Примерно 72% дозы выводится с мочой течение 24 часов и состоит из 28% неизмененного препарата и 44% метаболита. Сальбутамол не проходит через гематоэнцефалический барьер.
Фармакодинамика
Сальбутамол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он стимулирует β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на β1-адренорецепторы. Оказывает бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, увеличивает жизненную емкость легких, снижает сопротивление в дыхательных путях. Таким образом, сальбутамол оказывает быстрое бронхолитическое действие, которое длится в течение 4-6 часов.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
Показания к применению
— симптоматическое лечение бронхоспазма, бронхиальной астмы и/или обратимой непроходимости дыхательных путей
— профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или в ситуациях неизбежного воздействия аллергена
Способ применения и дозы
Применяется только ингаляционно в соответствии с рекомендациями врача. Сальбутамол может использоваться со спейсером пациентам, которым сложно синхронизировать дозу аэрозоля с вдохом.
Взрослые (включая пожилых пациентов)
Для прекращения острого приступа бронхоспазма и эпизодов интермиттирующей астмы применяют 100 мкг (1 ингаляция). Доза может быть увеличена до двух ингаляций, если это необходимо.
Для профилактики приступа бронхоспазма, вызываемого физической активностью или связанного с воздействием аллергена, 1 или 2 ингаляции за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) 3 или 4 раза в день.
Дети: рекомендуемая доза для облегчения острых симптомов астмы, включая бронхоспазм, или до воздействия аллергена или физической нагрузки 100 мкг (1ингаляция). Для профилактики приступа – до 100-200мкг (1-2 ингаляции) 4 раза в день. Если ответ является неадекватным, можно использовать более одной ингаляции.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 100 мкг 4 раза в день.
Бронхолитическое действие после каждого применения продолжается не менее 4 часов, кроме пациентов, у которых астма прогрессирует. В случае необходимости увеличения дозы или применения системных глюкокортикостероидов следует проконсультироваться с врачом.
Необходимость увеличения дозы свидетельствует о прогрессировании заболевания.
Увеличение дозы возможно только по рекомендации врача из-за возможного развития побочных эффектов.
Инструкция по использованию ингалятора
Действие препарата может быть ослаблено, если ингалятор холодный. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластикового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. Баллончик нельзя разбирать, прокалывать и бросать в огонь, даже если он пустой.
Проверка исправности ингалятора
Осторожно снять крышку с мундштука, энергично встряхнуть ингалятор и распылить две дозы препарата в воздух. Если ингалятор не использовался в течение нескольких дней, хорошо встряхнуть и распылить одну дозу препарата в воздух, чтобы убедиться в исправности.
A. Снять защитный колпачок с мундштука ингалятора. Проверить чистый и сухой ли мундштук.
B. Энергично встряхнуть ингалятор.
C. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, разместив большой палец на основании, ниже мундштука.
D. Сделать глубокий выдох. Затем поместить мундштук между зубами (не прикусывая его) и плотно обхватить губами.
E. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делать глубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора. нажатие ингалятора должно быть в начале спокойного, глубокого вдоха.
F. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать указательный палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание насколько это возможно.
H. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты, держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы с В по F. После ингаляции надеть на мундштук пылезащитный колпачок.
Препарат применяется по назначению врача и необходимо информировать его о любых трудностях, связанных с приемом препарата.
Побочные действия
Побочные явления перечислены ниже, исходя из классификации по частоте. Классификация частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но
