Амелотекс ® (Amelotex) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амелотекс ®
Раствор для в/м введения в виде прозрачной или с легкой опалесценцией жидкости желтого с зеленоватым оттенком цвета.
| 1 мл | 1 амп. | |
| мелоксикам | 10 мг | 15 мг |
Вспомогательные вещества: гликофурфурол, полоксамер 188, меглюмин, глицерол, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 1М, вода д/и.
Фармакологическое действие
НПВП. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Селективно ингибирует ферментативную активность ЦОГ-2. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 99%, главным образом с альбумином.
Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. V d низкий и составляет в среднем 11 л.
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T 1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Показания препарата Амелотекс ®
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M13.9 | Артрит неуточненный |
| M15 | Полиартроз |
| M19.9 | Артроз неуточненный |
| M25.5 | Боль в суставе |
| M42 | Остеохондроз позвоночника |
| M45 | Анкилозирующий спондилит |
| M47 | Спондилез |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
Режим дозирования
Вводят в/м, глубоко. Доза составляет 7.5-15 мг 1 раз/сут.
Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.
При незначительном или умеренном нарушении функции почек (КК >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, максимальная доза составляет 7.5 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), гепатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение АД, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение зрения в т.ч. нечеткость зрения.
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.
Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.
Противопоказания к применению
Амелотекс ® для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, КК менее 60 мл/мин, данных анамнеза о развитии язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при длительном использовании НПВП, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), ГКС для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), частом употреблении алкоголя, у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Амелотекс в лечении хронических болевых синдромов в спине
Опубликовано в журнале:
Справочник поликлинического врача | № 4 | 2010
Втечение последних десятилетий в большинстве промышленно развитых стран наблюдается значительный рост числа больных с длительными, рецидивирующими и хроническими болевыми синдромами разного происхождения. Согласно эпидемиологическим исследованиям, такие больные составляют около 45% населения. По данным Всемирной организации здравоохранения, до 40% взрослых людей переживают дорсалгии продолжительностью более 1 дня, при этом у ½ заболевших болевой синдром продолжается свыше 4 нед, а 15% вынуждены терпеть боль в спине (БС) каждый день. Пик жалоб на боли в пояснично-крестцовой области приходится на 30–50 лет, что определяет большое социальное значение дорсалгии как одной из наиболее частых причин временной нетрудоспособности. С патофизиологической точки зрения острая боль относится к процессам дизрегуляции с расстройством структурно-функционального гомеостаза, метаболизма и функций. Однако эти нарушения, как правило, транзиторные и исчезают при прекращении патологического процесса. При хронизации боли возникает дизрегуляционная патология, характеризующаяся устойчивымым нарушением функции, выходящим за рамки поврежденных структур и не исчезающим после ликвидации повреждения, при этом она сама становится эндогенной причиной развития новой патологии на организменном уровне.
Патогенетической основой дизрегуляции при дорсалгии являются агрегаты взаимодействующих гиперактивных нейронов с нарушенными тормозными свойствами и повышенной возбудимостью, возникающие вследствие деафферентации структур, осуществляющих проведение и обработку ноцицептивных сигналов на разных уровнях в результате воздействия алкогенов (гистамин, серотонин, аденозинтрифосфат, лейкотриены, интерлейкин- 1, фактор некроза опухоли-a и др.), и выделение из пресинаптических терминалей С-афферентов возбуждающих аминокислот, нейрокининов и оксида азота. В результате усиления ноцицептивного афферентного потока происходит N-метил-D-аспартат-зависимое увеличение концентрации внутриклеточного кальция и активация фосфолипазы А2, которая стимулирует образование свободной арахидоновой кислоты и синтез простагландинов в нейронах, что в свою очередь дополнительно повышает возбудимость нейронов спинного мозга. Совокупность нейропластических изменений в системе регуляции болевой чувствительности приводит к образованию нового динамического состояния – патологической алгической системы, являющейся основой формирующегося патологического синдрома. По этиологическому признаку БС разделяют на вертеброгенные и невертеброгенные.
Наиболее частой причиной БС (дорсалгии) является остеохондроз – дегенеративное заболевание суставов и межпозвоночных дисков, а также разные осложнения этого заболевания. При остеохондрозе в развитии болевого синдрома можно выделить 3 основных механизма.
Бесспорным остается тот факт, что независимо от стадии заболевания и механизма его развития одним из центральных патогенетических факторов при остеохондрозе является локальное воспаление. Кроме того, существует очевидная патогенетическая связь между локальным воспалением и возникновением болевого синдрома: биологически активные вещества, вызывающие воспаление, при воздействии на нервные окончания вызывают возникновение боли. Изначально болевые ощущения играют роль оповещения о наличии очага воспаления или разрушения тканей. Реакция организма на боль в свою очередь всегда направлена на локализацию очага воспаления или на уменьшение нагрузки на пораженный орган. В случае хронических заболеваний опорно- двигательного аппарата хронические боли становятся серьезной проблемой из-за их способности вызвать развитие вторичных заболеваний, например: депрессию (психическое нарушение), искривления позвоночника из-за длительного поддержания анталгической позы. Следовательно, одним из направлений комплексного лечения остеохондроза и других заболеваний, сопровождающихся дорсалгией, является длительное и качественное устранение болевого синдрома.
Принимая во внимание общность патогенетических механизмов развития боли и воспаления в лечении болевого синдрома при хронических заболеваниях позвоночника, используются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Амелотекс – НПВП, относящийся к классу оксикамов, производных энолиевой кислоты, оказывающий анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Амелотекс селективно ингибирует ферментативную активность циклооксигеназы- 2, подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) по сравнению с обычными НПВП. Амелотекс выпускается в виде раствора для внутримышечного введения: 1 ампула (1,5 мл) содержит в качестве активного вещества 15 мг мелоксикама.
Целью настоящего исследования явилась оценка применения Амелотекса в патогенетическом лечении пациентов, страдающих БС.
Материалы и методы исследования
Обследован 41 пациент (25 мужчин и 16 женщин), средний возраст – 40,5±15,6 года), обратившийся с жалобами на боли в поясничной области. В исследование были включены пациенты с острыми болевыми синдромами либо с обострениями хронических БС разного генеза: люмбаго, люмбалгии, люмбоишиалгии, вертеброгенная радикулопатия, миофасциальный болевой синдром, патология илеосакральных сочленений. Пациенты старше 75 лет, а также лица с повышенной чувствительностью к НПВП, имевшие в анамнезе заболевания ЖКТ, почечную и печеночную патологию в обследование не включались. Всем пациентам было проведено тщательное клинико-неврологическое обследование. Таким образом, 40 пациентам был назначен Амелотекс в дозе 15 мг внутримышечно в течение 6 дней. Одна пациентка в связи появившейся аллергической реакцией на амелотекс в виде сыпи исключена из дальнейших исследований. Динамика восприятия боли оценивалась по 10-балльной визуальной аналоговой шкале (ВАШ) до и после назначения препаратов. Динамика нарушений жизнедеятельности при БС анализировалась с помощью опросника Освестри, включающего 10 разделов, описывающих как жалобы, так и нарушение в разных сферах жизнедеятельности больных с оценкой искомого показателя в процентах. Основная оценка результатов производилась на основании анализа «рангового индекса» (РИ), определяемого по сумме порядковых номеров дескрипторов в каждой из субшкал. Пяти пациентам проведена повторная мультиспиральная компьютерная томография (МСКТ). Для сравнения зависимых и независимых выборок в 1-м случае применяли десперсионный анализ и t-тест Стьюдента, во 2-м – ранговые критерии Вилкоксона, Манна-Уитни и Краскела-Уоллиса.
| Рис. Динамика болевых ощущений по ВАШ и РИ по болевому опроснику МакГилла в группах больных с дорсалгией невертеброгенной (1-я группа) и вертеброгенной (2-я группа) этиологии до и после лечения амелотексом. |
 |
Результаты исследования
В группу пациентов с вертеброгенной болью вошли 11 человек с подтвержденной радикулопатией L4-4 корешков: 17 человек – с L5–S1, 2 – с вертеброгенной люмбалгией, 1 – с анкилозируюшим спондилоартрозом, 3 – с вертеброгенной торакалгией, 5 – с артрозом суставов и 1 – с миозитом. Основными клиническими признаками корешкового уровня поражения являлись: наличие вертебрального симптомокомплекса у 12 (92%) пациентов, сопровождавшегося положительными симптомами натяжения – у 11 (84,6%), болевой гипестезией по корешковому типу – у 9 (69,2%), снижением/отсутствием как минимум 1 рефлекса: коленного – у 2 (15,4%), ахиллова – у 9 (69,2%) больных. У всех пациентов проведена МСКТ или магнитно-резонансная томография (МРТ), выявившая наличие протрузий межпозвонковых дисков (L2–4 у 3 больных, L5–S1 – у 8, размерами от 3 до 6 мм) с компрессией корешков соответсвующего уровня без признаков компрессии спинного мозга.
| Вертеброгенная БС | Невертеброгенная БС |
| Грыжа диска | Миофасциальный синдром |
| Спондилез | Фибромиалгия |
| Остеофиты | Психогенные боли |
| Люмбализация | Отраженные боли |
| Фасеточный синдром | Интр-/экстраспинальные опухоли |
| Анкилозирующий спондилит | Метастатические опухоли |
| Спинальный стеноз | Ретроперитониальные опухоли |
| Нестабильность, спондилолистез | Эпидуральный абсцесс |
| Компрессия позвонков | Сирингомиелия |
| Опухоли позвонков | Остеоартриты |
Диагноз вертеброгенной люмбалгии без корешкового синдрома устанавливался на основании преобладания в клинической картине у данных пациентов проявлений вертебрального и мышечно-тонического синдрома в виде напряжения длинных мышц спины (90%), сглаженности поясничного лордоза (80%), ограничения подвижности в поясничном отделе позвоночника, особенно кзади (70%). При этом МТР- и МСКТ-исследование выявляло наличие признаков нейродегенеративных изменений позвоночника без компрессии корешков. Средние значения интенсивности болевых ощущений по ВАШ до назначения Амелотекса составили 6,48±0,84 балла в группе с вертеброгенными болями и 6,91±1,08 – с невертеброгенной дорсалгией (миофасциальный синдром, фибромиалгии, психогенные боли). Сравнение средних значений оценки боли по ВАШ по группам обследованных больных до лечения выявило отсутствие статистически значимых отличий данных показателей по t-критерию Стьюдента для парных независымых выборок (p=0,176). Другими словами, у всех пациентов при фоновом обследовании было зарегистрировано субъективно одинаковое восприятие боли. Средние значения РИ боли, определяемого посредством опросника МакГилла, до лечения составили 18,4±9,7 и 21,2±11,7 в каждой из обследованных групп соответственно. При этом аналогично сравнению средних значений по ВАШ при 1-м обследовании статистически значимых отличий указанных показателей выявлено не было (p=0,425), что объективизирует сходные фоновые характеристики боли у всех включенных в исследование пациентов. При фоновом сравнении обеих групп по степени изменения процентного показателя жизнедеятельности с использованием опросника Освестри были отмечены те же закономерности. Согласно критериям Манна-Уитни у больных как с вертеброгенным, так и невертеброгенным характером дорсалгии выявлялись идентичные нарушения жизнедеятельности (p=0,450). Таким образом, полученные результаты позволили объективизировать одинаковый уровень восприятия боли, приводящий к сходным параметрам ухудшения жизнедеятельности в группах пациентов с разными структурно-функциональными дизрегуляциями при развитии болевого синдрома в спине. Средние значения оценки боли по ВАШ по завершении приема препарата составили 5,2±1,6 балла у больных с невертеброгенной и 5,3±1,5 – с вертеброгенной патологией. Применение t-критерия Стьюдента для зависимых выборок позволило установить высокую статистическую значимость отличия интенсивности боли по ВАШ до и после лечения в 2 группах (p=0,001). Анализ РИ болевого опросника МакГилла не выявил статистически значимых отличий фоновых и контрольных значений во 2-й группе пациентов (p=0,082). В то же время, как видно из рисунка, у больных 1-й группы было отмечено достоверное снижение РИ до 14,6±9,2 (p=0,044). Суммарный показатель опросника Освестри по нарушению жизнедеятельности на фоне приема Амелотекса варьировал в пределах 24–76% (медиана 50,5%; верхний квартиль 45%, нижний квартиль 58%) у пациентов с невертеброгенной дорсалгией и 28–78% (медиана 47%; верхний квартиль 39,55, нижний – 53%) у пациентов с вертеброгенной болью.
Заключение
Полученные результаты подтвердили эффективность Амелотекса в коррекции дизрегуляционных механизмов развития болевых синдромов в спине различной этиологии. Наибольший статистически значимый эффект был достигнут у пациентов с вертеброгенной дорсалгией по данным опросников МакГилла и Освестри по нарушению жизнедеятельности при БС.
Раствор Амелотекс для внутримышечного применения
Препараты группы нестероидных противовоспалительных средств стали неотъемлемой частью жизни. Они помогают снимать болевой синдром, борются с воспалениями, нормализуют показатели температуры тела. Амелотекс относится к группе НВПС, и, как все препараты этой категории, имеет свои противопоказания.
Основное вещество
В роли основного действующего вещества выступает мелоксикам. Он является представителем группы неизбирательных ингибиторов циклооксигеназы, то есть блокирует выработку простагландинов, число которых значительно увеличивается во время прогрессирования воспалительных процессов.
Раствор в ампулах может иметь зеленоватый оттенок, хотя преимущественно он прозрачный. Амелотекс не содержит гормонов, и относится к группе нестероидных (негормональных) противовоспалительных средства.
Показания к назначению
У всех препаратов группы НВПС направленность действий сводится к трем основным принципам:
Но каждый отдельный препарат этой группы имеет более выраженное одно действие и менее активен в отношении других. Амелотекс отлично проявляет себя в вопросах уменьшения выраженности болевого синдрома при артритах и артрозах. Кроме того, это средство успешно борется с воспалительными процессами, поэтому основными показаниями к применению являются:
болезнь Бехтерева или анкилозирующий спондилоартрит;
воспалительные заболевания суставов;
дегенеративные изменения в суставной ткани;
Амелотекс не лечит болезнь, вызвавшую боль и воспаление в суставе. Он является средством симптоматической терапии, позволяя избавить от неприятных болевых ощущений на время действия лекарства.
Несмотря на то, что Амелотекс – препарат группы НВПС, его не назначают при жаре. Его нельзя назвать эффективным антипиретиком. Мелоксикам не оказывает выраженного воздействия на центр терморегуляции, в связи с чем, его жаропонижающие способности крайне не эффективны. Основное направление средства – именно боли при заболеваниях суставной ткани.
Противопоказания
В связи с тем, что Амелотекс является представителем неизбирательным ингибитором ЦОГ-1, его использование несет вместе с симптоматическим лечением ряд побочных эффектов, на основе которых формируются противопоказания:
возраст пациента старше 60 лет;
желудочное кровотечение в активной форме или в анамнезе;
эрозии слизистой оболочки желудка;
почечная недостаточность, требующая диализа;
период вынашивания плода;
заболевания печени в активной фазе;
возраст пациент младше 15 лет
кровотечения из прямой кишки.
Недопустимы длительные курсы приема препарата. При затяжном воспалении или затянувшемся болевом синдроме необходимо обратиться к специалисту для выявления причины и назначения адекватного лечения заболеваний суставов.
Особые условия приема
Если симптоматическое лечение не может быть проведено без участия нестероидных противовоспалительных средств первой группы, необходимо оценить риски возникновения побочных эффектов, особенно у пациентов старше 65 лет. Больным с высоким риском проявления нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и возрастным пациентам должен быть назначен в качестве комплексной терапии препарат, защищающий слизистые оболочки ЖКТ от повреждений. Например, Нольпаза.
Если пациент а фоне приема Амелотекса заметил изменения на коже в виде раздражения, покраснения, зуда или сыпи – необходимо рассмотреть варианты замены симптоматической терапии.
Амелотекс уколы инструкция
Внутримышечное введение обязательно на глубину, превышающую 2/3 длины иголки. Препарат вводят не спеша, равномерно воздействуя на поршень шприца. Не должно быть резких толчков струи лекарства в мышку. После введения всей дозы препарата может оставаться уплотнение небольшого диаметра. Если уплотнение не проходит в течение суток, необходимо делать спиртовые компрессы на месте шишки. В противном случае есть риск развития постинъекционного абсцесса и, как следствие, загноения мышцы в месте введения препарата.
Пациентам, составляющим группу риска, назначаю не более 7,5 мг препарата в сутки. Больным без заболеваний ЖКТ в анамнезе, в возрасте от 20 до 50 лет суточная доза может быть увеличена до 15 мг.
Цена на Амелотекс в аптеках
Коробка с раствором для инъекций, содержащая 3 ампулы, можно купить за 270 рублей. Упаковка с 5 ампулами стоит в среднем 370 рублей. За 10 ампул потребуется заплатить порядка 550 рублей.
Возможные побочные реакции
На фоне приема Амелотекса возможны следующие побочные реакции:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: может появляться рвота, тошнота, абдоминальные боли, запоры, повышенное газообразование, диарея, отрыжка, гепатит, колит, гастрит.
Со стороны кровеносной системы – лейкопения, анемия, разрушение тромбоцитов.
Кожные покровы кожи – эритема, шелушение, раздражение.
Система дыхания – брохоспазм, астматические приступы.
Нервная система – головные боли, головокружения, шумы в ушах, нарушение сознания, сонливость даже после продолжительного отдыха.
Со стороны сердечнососудистой системы – скачки давления, выраженность сердечного ритма.
При первых признаках проявления побочных реакций необходимо прекратить терапию Амелотексом и обратиться к лечащему врачу для корректировки терапии, так как в данном случае требуется смена препарата. Предпочтения в этом случае лучше отдавать стероидным противовоспалительным средствам. Их относят к глюкокортикостероидам. Такие препараты относятся к классу гормональных, при этом имеют гораздо более короткий список побочных реакций, благодаря чему они не несут опасности для пациентов пожилого возраста.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Амелотекс®
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл, 1,5 мл
Состав
1,5 мл раствора для внутримышечного введения содержит
активное вещество – мелоксикам 15 мг,
вспомогательные вещества: меглумин, гликофурфурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицерол, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость желтого с зеленоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы – 99 %. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % от максимальной концентрации в плазме.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием.
Селективно ингибирует ферментативную активность циклооксигеназы-2. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже, чем неселективные нестероидные противовоспалительные препараты вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты.
Показания к применению
– воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом, в том числе ревматоидный артрит
– анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева)
Способ применения и дозы
Внутримышечно, глубоко – по 7,5-15 мг 1 раз в сутки. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.
Максимальная суточная доза – 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе – 7,5 мг.
При комбинированном применении различных лекарственных форм мелоксикама его максимальная доза должна составлять не более 15 мг.
Препарат применяется в течение 3-6 дней (в зависимости от тяжести состояния), с последующим переходом на другие лекарственные формы.
Побочные действия
боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота
отечность в месте введения, болезненные ощущения в месте введения
повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу
скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит
запор, метеоризм, отрыжка, стоматит
преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина)
изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови)
другие реакции гиперчувствительности немедленного типа
острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противо-воспалительным препаратам)
гастродуоденальная язва, колит, эзофагит
конъюнктивит, нарушение зрения, в т. ч. нечеткость зрения
токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница
изменения в формуле крови (включая изменения лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения
цитопения (при одновременном применении потенциально миелотоксических лекарственных препаратов, в частности метотрексата)
анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции,
перфорация органов желудочно-кишечного тракта (возможен летальный исход)
буллезные дерматиты, мультиформная эритема, сыпь
острая почечная недостаточность
затруднение при мочеиспускании, острая задержка мочи
Частота неизвестна/ не установлена
спутанность сознания и дезориентация
женское бесплодие, задержка овуляции
Противопоказания
повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата
признаки астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы при совместном использовании ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе
периоперационная боль в области установки трансплантата для шунтирования коронарной артерии (ТШКА)
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения или недавно перенесенные
острые воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона)
тяжелая печеночная недостаточность
тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)
язвенное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания
декомпенсированная сердечная недостаточность
беременность, период грудного вскармливания
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Другие ингибиторы синтеза простангландинов (ИСП), включая кортикостероиды или салицилаты (ацетилсалициловую кислоту): одновременное назначение ИСП не рекомендуется, так как синергическое взаимодействие может увеличить риск развития изъязвления или желудочно-кишечного кровотечения.
Пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики: повышенный риск развития кровотечения. Если избежать совместного назначения препаратов не удается, необходимо тщательно контролировать действие антикоагулянтов на коагуляцию.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск развития кровотечения из-за снижения функции тромбоцитов.
Литий: сообщалось, что НПВП повышают уровень лития в плазме крови. Одновременное назначение не рекомендуется. Если избежать совместного применения не удается, необходимо определять уровень лития в плазме в начале и конце лечения, а также после изменения дозы мелоксикама.
Метотрексат: НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата, тем самым увеличивая концентрацию метотрексата в плазме. По этой причине для пациентов, принимающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг/неделю), сопутствующее применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует рассматривать и у пациентов, принимающих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. В случае необходимости комбинированного лечения следует контролировать формулу крови и функцию почек. Следует проявлять осторожность при совместном приеме НПВП и метотрексата в течение 3 дней, когда уровень метотрексата в плазме может увеличиваться и привести к усилению токсичности.
Контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.
Диуретики: при лечении НПВП имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, необходимо проверить функцию почек перед началом терапии мелоксикамом.
Антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): во время лечения НПВП отмечалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров
Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности
Холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма
Циклоспорины: НПВП могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек
Пеметрексед: Для сопутствующего применения мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить за 5 дней до приема, в день приема и через 2 дня после приема пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом является необходимой, пациентов следует тщательно контролировать, особенно на предмет миелосуппрессии и желудочно-кишечных нежелательных реакций. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 45 мл/мин сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.
Пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать на предмет гипогликемии. Никаких фармакокинетических лекарственных взаимодействий не было выявлено при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.
Особые указания
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом при: ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, анамнестических данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, при наличии доказанной инфекции Helicobacter pylori, в пожилом возрасте, при длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшением объема циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов и антагонистов нет. Во время клинических исследований было показано, что колестерамин ускоряет выведение мелоксикама.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл.
По 1,5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 3 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или плени полимерной, или без фольги и без пленки.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 ºС.
Не хранить в холодильнике.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Порядок отпуска из аптек
Производитель
ЗАО «ФармФирма «Сотекс», Российская Федерация
141345, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный район,
сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11
Тел./факс: (495) 956-29-30.
Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «ФармФирма «Сотекс», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ИП «Tipkey» 050004, РК, Алматы, проспект Абылай хана 60, офис 720.
