Вольтарен® (75мг/3мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 75 мг/3 мл
Состав
Одна ампула (3 мл) содержит
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт бензиловый, маннитол, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которой составляет около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения препарата Вольтарен примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень.
После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Примерный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% принятой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть принятой дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом и мочой.
Фармакокинетика у отдельных групп больных
У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.
У пациентов с нарушением функции почек при назначении препарата Вольтарен в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Фармакодинамика
Вольтарен содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства препарата Вольтарен обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.
Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Вольтарен способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее.
Вольтарен, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.
Показания к применению
— воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, болевой синдром при заболеваниях позвоночника, внесуставной ревматизм
— острый приступ подагры
— почечная или печеночная колики
— посттравматический и послеоперационный болевой синдром, воспаление и отечность
— тяжелые приступы мигрени
— лечение или профилактика послеоперационной боли в условиях стационара
Способ применения и дозы
В рамках общей рекомендации доза препарата должна назначаться индивидуально. Побочные действия могут быть минимизированы посредством применения минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, требуемого для контроля над симптомами.
Не следует применять инъекции препарата Вольтарен более 2-х дней подряд. При необходимости лечение может быть продолжено с помощью препарата Вольтарен в таблетках или ректальных свечах.
Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область.
При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил.
Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1ампулы) 1 раз в день. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область).
В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм препарата Вольтарен (таблетки, ректальные свечи), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг.
При приступах мигрени клинический опыт ограничен применением одной ампулы 75 мг; дозу вводят после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
Вольтарен, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции и применять более 2-х дней подряд.
Непосредственно перед началом инфузии препарата Вольтарен, в зависимости от необходимой ее продолжительности, следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, буферизованного раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2%, или соответствующий объем иной концентрации), взятого из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое одной ампулы препарата Вольтарен. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе определяются кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.
Рекомендуются два альтернативных режима дозирования препарата Вольтарен, раствора для инъекций. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов. При необходимости, лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часа.
Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин-1 час после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг.
Гериатрия (пациенты в возрасте >65)
Коррекция начальной дозы не требуется для пожилых пациентов.
Установленное сердечно-сосудистое заболевание или существенные факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы
Как правило, терапия препаратом Вольтарен не рекомендована пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием или неконтролируемой гипертонией. При необходимости, Вольтарен назначается пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием, неконтролируемой гипертонией, или существенными факторами риска сердечно-сосудистого заболевания только после тщательного рассмотрения и только в пределах суточных доз ≤ 100мг в случае терапии длительностью свыше 4 недель.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Вольтарен противопоказан пациентам с почечной недостаточностью. В виду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушенной функцией почек, рекомендации по специальной корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек.
Пациенты с нарушенной функцией печени
Вольтарен противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью. В виду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушенной функцией печени, рекомендации по специальной корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени.
Побочные действия
Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением препарата Вольтарен, раствора для инъекций и / или других лекарственных форм диклофенака в условиях краткосрочного и длительного применения.
Уколы от боли в спине
Уколы от боли в спине и пояснице — внутривенные или внутримышечные инъекции лекарственных препаратов, использующихся для лечения болезней позвоночника. При проведении инъекций действующее вещество попадает прямо в кровь, обеспечивая быстрый эффект — это особенно актуально для обезболивающих средств. Отдельно различают блокады — глубокие инъекции “коктейля” из нескольких препаратов, обладающие анальгетическим, расслабляющим мышцы и противовоспалительным действием.
Казиева Аминат Зиявовна
Ростовский государственный медицинский университет
Различают этиотропную (направленную на причину), патогенетическую (направленную на отдельные звенья болезни) и симптоматическую терапию. Этиотропное лечение должно действовать непосредственно на причину, вызывающую болезнь. Патогенетическая терапия — точечное воздействие, разрывающее цепь патологических изменений, приводящую к болезни. Симптоматическое лечение — облегчение отдельных симптомов заболевания, сильнее всего беспокоящих больного. В составе эффективных уколов от боли в спине должны быть все три группы препаратов, действующих на причину, механизмы возникновения и симптомы болезни.
Как выбрать уколы от боли в спине и пояснице
Информация, которая приводится ниже, не является руководством к действию, не заменяет собой консультацию врача, и предназначена только для общего развития. Все лекарственные препараты необходимо принимать только по назначению специалиста, под медицинским контролем. Самолечение недопустимо и может привести к тяжкому вреду для здоровья.
Казиева Аминат Зиявовна
Ростовский государственный медицинский университет
Безопаснее и эффективнее обратится к хорошему врачу — точный диагноз и правильно назначенное лечение помогут избавится от болей в спине с большей вероятностью, чем самолечение. Помните, что многие лекарства имеют побочные эффекты, и поэтому должны применяться только при наличии показаний. Никакая статья или видео о том, какие уколы делать от боли в спине, не заменит собой очный прием и консультацию врача.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) от боли в спине
Нестероидные противовоспалительные средства — группа препаратов, обладающих обезболивающим действием. Механизм действия НПВС заключается в способности этих лекарств блокировать воспаление, препятствуя образованию фермента циклооксигеназы. Циклооксигеназа, в свою очередь, участвует в синтезе простагландинов — веществ, поддерживающих воспаление. За счет этой способности НПВС снижают воспаление, снимают воспалительный отек, обладают жаропонижающем и обезболивающим действием. По этой причине НПВС часто используется в уколах как обезболивающее при болях в спине — в качестве симптоматической и патогенетической терапии.
НПВС обладают серьезными побочными эффектами, так как простагландины в организме имеют и другие, не связанные с воспалением, функции. Наиболее распространенным следствием приема НПВС является лекарственный гастрит или лекарственная язва желудка. Возможно желудочно-кишечное кровотечение. Наиболее серьезным побочным эффектом НПВС считается хроническая почечная недостаточность — длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов приводит к отказу почек. Лечение хронической почечной недостаточности заключается в гемодиализе или пересадке почек. По этой причине НПВС противопоказаны лицам с язвенной болезнью/гастритом, заболеваниями почек.
НПВС рекомендуется применять только в качестве укола от сильной боли в спине, при резком обострении грыжи межпозвонкового диска, при травме, межреберной невралгии. Если боль терпима, лучше воспользоваться местными средствами — мазями, гелями, пластырями, содержащими НПВС. В такой форме они оказывают только локальное действие и не приводят к серьезным побочным эффектам на желудочно-кишечный тракт и почки.
Наиболее распространенные препараты из группы НПВС
Миорелаксанты от боли в спине
Патологический мышечный спазм имеет большое значение в развитии таких болезней позвоночника как болезнь Бехтерева и другие спондилоартриты, остеохондроз позвоночника, грыжа межпозвонкового диска, рассеянный склероз и другие неврологические заболевания. Расслабляя мышцы спины, миорелаксанты периферического действия способствуют облегчению боли в спине, возникающей из-за мышечного спазма. Они также обладают слабым местноанестезирующим действием, способствуют улучшению кровообращения, увеличивают объем движений в больных сегментах позвоночника. Анальгетический эффект миорелаксантов усиливается в сочетании с НПВС, что позволяет применять их в лечении острой и хронической боли в спине в качестве патогенетической и симптоматической терапии.
Казиева Аминат Зиявовна
Ростовский государственный медицинский университет
Побочные эффекты миорелаксантов обусловлены механизмов их действия — чаще всего наблюдаются общая слабость, головокружение, повышенная утомляемость. Возможны аллергические реакции, нарушения ритма и проводимости сердца.
Наиболее распространенные миорелаксанты для лечения боли в спине:
Гидроксизин (Атаракс) — антигистаминный препарат, который также является слабым седатиком, транквилизатором, анальгетиком и миорелаксантом. Применяется по тем же показаниям, что и периферические миорелаксанты, облегчая боли в спине. Транквилизирующее и седативное действие позволяет использовать препарат для устранения тревожных состояний, фобий, беспокойства и раздражительности. Благодаря этим эффектам Атаракс часто используется при болезнях опорно-двигательного аппарата.
Стероидные препараты от боли в спине
Стероидные препараты — синтетические аналоги гормонов надпочечников, обладающие мощнейшим противовоспалительным эффектом, значительно превышающим таковой у НПВС. Воспалительные процессы при болезнях позвоночника — основной источник боли. Прием и назначение стероидных гормонов в качестве анальгетика оправдано только при очень сильных болях, так как данная группа препаратов обладает значительными побочными эффектами.
При длительном и бесконтрольном применении стероидные препараты способны вызывать язву желудка, желудочное кровотечение, гормональные нарушения, повышение давления крови, синдром Иценко-Кушинга (ожирение, избыточное оволосение, высокое АД, бесплодие), снижение иммунитета с возникновением вторичных инфекций. Возможна атрофия коры надпочечников, атрофия мышц в месте инъекции, остеопороз с патологическими переломами, тромбоэмболии, сахарный диабет. Категорически запрещается применять гормональные препараты без назначения и контроля врача.
Чаще всего стероиды входят в состав “коктейля”, применяющегося для паравертебральных или эпидуральных блокад при очень сильной боли в спине — эффект после укола наступает моментально и длится несколько дней. Однако данный метод лечения является симптоматической терапией и не влияет на исходы и сроки выздоровления.
Наиболее часто используемые стероидные препараты от боли в спине
Хондропротекторы от боли в спине
Хондропротекторы — препараты, обладающие способностью стимулировать обмен веществ в хряще и защищать его от повреждения, преждевременного износа. Механизм действия хондропротекторов заключается в способности запускать синтез коллагена — основного белка соединительной ткани, отвечающего за прочность, эластичность и гибкость суставов, костной ткани, межпозвонковых дисков, связок и сухожилий. Прием хондропротекторов позволяет замедлить разрушение хряща, обращать вспять дегенеративно-дистрофические процессы, восстанавливать структуру соединительной ткани. Благодаря этим эффектам хондропротективные препараты снимают боли, снижают воспаление, улучшают подвижность позвоночника.
Казиева Аминат Зиявовна
Ростовский государственный медицинский университет
Чаще всего хондропротекторы назначаются внутрь в виде таблеток и капсул. Существуют инъекционные формы этой группы препаратов, которые вводятся внутримышечно при боли в спине, обусловленной дегенеративно-дистрофическими болезнями позвоночника (остеохондроз позвоночника, межпозвонковая грыжа, спондилоартриты и спондилоартрозы, спондилез). Хондропротекторы обычно хорошо переносятся больными, не обладают значительными побочными эффектами, являются этиотропной, патогенетической и симптоматической терапией. Недостаток — для получения сколь выраженного эффекта требуются длительные и дорогостоящие повторные курсы лечения.
Препараты-хондропротекторы для лечения боли в спине:
Витаминные препараты группы B
Природа боли в спине часто связана с неврологическими нарушениями — онемение, чувство ползания мурашек, жжение на коже, нарушения чувствительности, да и сама боль возникает как следствие раздражения или ущемления корешков спинного мозга. Это особенно касается хронической боли в спине. Острый болевой синдром также возникает в результате нарушения восприятия нервных импульсов от воспаленных или поврежденных мышц, связок, сухожилий. Витамины группы В (В1, В6, В12) имеют большое значение для нормальной функции нервной системы в общем и периферической нервной системы в частности. Так, дефицит этих витаминов, приводит к нейропатиям и невритам.
Тиамин (витамин В1) играет важную роль в регенерации нервов, обеспечивает окислительно-восстановительные реакции и обмен веществ в нервной ткани, регулирует поступление питательных и биологически активных веществ. Пиридоксин (витамин В6) имеет антиоксидантные свойства, обеспечивает функцию транспортных белков, переносящих питательные и биологически активные вещества из нейронов в нервные волокна. Витамин В12 (кобаламин) принимает участие в биохимических процессах в нервных тканях, стимулирует синтез миелина (вещества, изолирующего нервные волокна).
Казиева Аминат Зиявовна
Ростовский государственный медицинский университет
Комплекс витаминов группы В в виде инъекций часто используется как уколы от боли в спине в качестве так называемой нейротропной терапии. Курсовое назначение подобных препаратов имеет обезболивающий эффект, стимулирует обмен веществ и регенерацию в пораженных нервах, улучшает функциональное состояние всей нервной системы в целом. Эффективность комплекса витаминов В при боли в спине доказана в экспериментах — совместное назначение этой группы препаратов с НПВС и миорелаксантами позволяет снизить дозу, и, соответственно, вероятность развития побочных эффектов последних.
Витамины группы В при правильном применении хорошо переносятся больными, практически не имеют серьезных побочных эффектов. Важно помнить, что некоторые препараты для инъекций комплекса витаминов В имеют в составе лидокаин, для обезболивания — укол достаточно болезнен. Если у пациента имеется аллергия или индивидуальная непереносимость лидокаина, необходимо выбрать препарат, не содержащий его.
На рынке имеется множество различных комплексных препаратов группы В с разными названиями, которые используются в качестве уколов от боли в спине (как патогенетическая и симптоматическая терапия):
Паравертебральная блокада
Данная процедура выполняется только специалистом в амбулаторных условиях, из-за риска повреждения нервных стволов (паравертебральная блокада) и спинного мозга (Паравертебральная блокада). Цель процедуры — устранение боли в спине с помощью введения раствора лекарственных препаратов (местных анестетиков, стероидных гормонов) в эпидуральное пространство спинного мозга. При этом достигается мгновенный обезболивающий эффект, помогающий даже при невыносимых болях в спине, пояснице и нижних конечностях (симптоматическая и патогенетическая терапия боли в спине).
Данная процедура при неправильном проведении может привести к серьезным осложнениям. Поэтому данный метод лечения применяется только при сильной и невыносимой боли. Во всех остальных случаях лучше ограничится более безопасными методиками.
Для паравертебральных блокад допустимо использование более сложной комбинации препаратов — НПВС, глюкокортикостероидов, местноанестезирующих средств, хондропротекторов, комплекса витаминов группы В. Инъекция выполняется через мышцы, идущие вдоль позвоночника, до момента касания поперечного отростка позвонка, в 2 см в сторону от центра позвоночника. В непосредственной близости от кончика иглы проходят корешки спинного мозга, где и вводится препарат. Процедура может выполняться под контролем УЗИ-аппарата.
Уколы тройчатки
Тройчаткой часто называют смесь трех препаратов — Анальгина, Димедрола и Папаверина. Однако правильнее называть данный “коктейль” литической смесью, так как его использование приводит к быстрому снижению температуры при лихорадке. Тройчатку часто предлагают использовать от боли в спине, однако ее применение в таком качестве не только не оправдано, но и малоэффективно и небезопасно. Во-первых — Анальгин во всем мире признан высокотоксичным препаратом и давно не применяется в практике. Во-вторых — при частом применении Анальгина возможны серьезные побочные эффекты вплоть до нарушения кроветворения и апластической анемии. В-третьих — по силе обезболивания тройчатка сильно уступает другим препаратам из группы НПВС.
Не следует воспринимать рекомендации неспециалистов, а также статьи в Интернете, написанные лицами, не имеющими медицинского образования как руководство к действию (тексты с заголовками типа “список лучших уколов от боли в спине и пояснице” лучше пропускать сразу). Боль — это неспецифический симптом, который может встречаться при самых разных болезнях. Боль в спине может быть признаком не только остеохондроза, но и серьезных болезней — опухоли спинного мозга, туберкулеза позвоночника, рассеянного склероза. Современная медицина позволяет уточнить и определить причину боли всего за одно МРТ-исследование. А консультация хорошего врача и назначенное им лечение будет намного эффективнее, чем недели или даже месяцы с болью в спине.
Что делать, если после уколов болит спина
Отсутствие эффекта от уколов для лечения боли в спине — признак неправильного лечения или отсутствия адекватной диагностики. Особенно часто эта проблема возникает при самолечении — препарат, который помог вашему знакомому, может совсем не помочь, и даже навредить вам и вашим близким. Так, если причина боли — ущемление корешков спинного мозга, одних таблеток и уколов может быть недостаточно. Другой случай — боль в спине — следствие опухоли спинного мозга. Такая ситуация практически невозможна, если применяются современные методы диагностики в виде магнитно-резонансной томографии.
