Феррум Лек ®
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
1 ампула (2 мл) содержит:
— активное вещество: Железо (III) в виде комплекса железа (III) гидроксида с декстраном — 100 мг;
— вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Примечание. Для доведения значения pH раствора используют натрия гидроксид в виде 6 М раствора или кислоту хлористоводородную концентрированную.
Описание
Коричневый непрозрачный раствор практически без видимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат содержит железо трёхвалентное в виде комплекса железа трёхвалентного гидроксида с декстраном. Железо, входящее в состав препарата, быстро восполняет недостаток этого элемента в организме (в частности, при железодефицитных анемиях), восстанавливает содержание гемоглобина. При лечении препаратом наблюдается постепенное уменьшение как клинических симптомов (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость кожных покровов), так и лабораторных показателей дефицита железа.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения препарата железо быстро поступает в кровоток: 15 % дозы — через 15 мин, 44 % — через 30 мин. Биологический период полувыведения составляет 3-4 суток.
Железо в комплексе с трансферрином переносится к клеткам организма, где используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и некоторых ферментов. Комплекс гидроксида железа (III) с декстраном достаточно велик и поэтому не выводится через почки.
Показания
Лечение всех форм железодефицитных состояний, при которых необходимо быстрое восполнение запаса железа, включая следующие:
— тяжёлый дефицит железа вследствие кровопотери;
— нарушение абсорбции железа в кишечнике;
— состояния, при которых лечение препаратами железа для приёма внутрь неэффективно или неосуществимо.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— избыток железа в организме (гемохроматоз, гемосидероз);
— анемия, не связанная с дефицитом железа (например, гемолитическая анемия);
— нарушение механизмов «утилизации» железа (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия, талассемия);
— первый триместр беременности;
— инфекционные болезни почек в острой стадии;
С осторожностью
— бронхиальная астма, аллергическая экзема или другая атопическая аллергия;
— низкая способность связывать железо и/или дефицит фолиевой кислоты;
— детский возраст до 4-х месяцев.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Препарат Феррум Лек ® раствор предназначен только для внутримышечного введения.
Препарат должен вводиться только в условиях стационара, специально обученным персоналом, умеющим распознавать признаки начинающегося анафилактического шока, в условиях доступности средств реанимации и возможности проведения комплекса противошоковых мероприятий.
Пациент должен наблюдаться по крайней мере в течение 30 минут после каждой инъекции.
Перед введением первой терапевтической дозы препарата каждому пациенту следует ввести тест-дозу, составляющую 1/4-1/2 ампулы препарата Феррум Лек ® (25 — 50 мг железа) для взрослого и половину суточной дозы для ребенка. При отсутствии побочных реакций в течение 15 минут следует ввести оставшуюся часть суточной дозы.
Дозу препарата Феррум Лек ® необходимо подбирать индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа, который рассчитывается по следующей формуле:
Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) х (расчетный уровень гемоглобина (г/л) — реальный уровень гемоглобина (г/л) х 0,24* + депонированное железо (мг).
Масса тела до 35 кг: расчетный уровень гемоглобина = 130 г/л и депонированное железо = 15 мг/кг массы тела.
Масса тела свыше 35 кг: расчетный уровень гемоглобина = 150 г/л и депонированное железо = 500 мг.
*Фактор 0,24 = 0,0034 × 0,07 × 1000: (Содержание железа = 0,34 %; общий объём крови = 7 % массы тела; фактор 1000 = перевод из г/л в мг/л).
Пример: Масса тела пациента: 70 кг. Реальная концентрация гемоглобина: 80 г/л. Общий дефицит железа = 70 х (150 — 80) х 0,24 + 500 = 1676 ̴1700 мг железа.
Общее количество ампул Феррум Лек ® для введения
Если необходимая доза Феррум Лек ® превышает максимальную суточную дозу, введение препарата должно быть дробным (в течение нескольких дней).
Если спустя 1-2 недели после начала лечения гематологические параметры не меняются, следует провести дополнительное обследование с целью уточнения поставленного диагноза.
Расчёт общей дозы для возмещения железа вследствие кровопотери
Необходимое количество препарата для компенсации постгеморрагического железодефицита рассчитывается по следующей формуле:
Если известно количество потерянной крови: введение 200 мг внутримышечно (2 ампулы препарата Феррум Лек ® ) приводит к увеличению концентрации гемоглобина, которое эквивалентно 1 единице крови (400 мл крови с содержанием гемоглобина 150 г/л).
Железо, которое следует возместить (мг) = число потерянных единиц крови х 200 или Необходимое число ампул препарата Феррум Лек ® = число потерянных единиц крови х 2.
Если известен конечный уровень гемоглобина: используйте следующую формулу, учитывая то, что депонированное железо возмещать не нужно.
Железо, которое следует возместить (мг) = масса тела (кг) х (расчетный уровень гемоглобина (г/л) — реальный уровень гемоглобина (г/л) х 0,24.
Детям: 0,06 мл/кг массы тела/сутки (3 мг железа/кг/сутки).
Взрослым: 1 — 2 ампулы препарата Феррум Лек ® (100 — 200 мг железа), в зависимости от содержания гемоглобина.
Максимальные суточные дозы
Детям: 0,14 мл /кг массы тела в сутки (7 мг железа/кг/сутки).
Взрослым: 4 мл (2 ампулы препарата Феррум Лек ® ) в сутки.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы
Анафилактоидные реакции, включая одышку, крапивницу, сыпь, зуд, тошноту и дрожь, острые тяжёлые анафилактоидные реакции (затрудненное дыхание, сосудистый коллапс) с летальным исходом. Также возможно развитие отсроченных реакций (артралгии, миалгии, лихорадка).
Со стороны нервной системы
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Аритмия, тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение/повышение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы
Со стороны пищеварительной системы
Диспепсические явления (в том числе тошнота, рвота), боль в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожной ткани
Зуд, крапивница, сыпь, отёк Квинке, повышенная потливость.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Судороги, миалгия, боль в суставах.
Со стороны мочеполовой системы
Хроматурия (изменение цвета мочи).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Озноб, «приливы» крови к лицу, боль в груди, увеличение лимфатических узлов, повышение температуры тела, повышенная утомляемость. В месте внутримышечной инъекции (как правило, вследствие нарушения техники введения препарата) — окрашивание кожи, кровотечение, образование стерильных абсцессов, некроз тканей или их атрофия, боль.
Передозировка
Передозировка может приводить к острой перегрузке железом и гемосидерозу. Лечение симптоматическое; в качестве антидота вводится внутривенно медленно (15 мг/кг/час) дефероксамин в зависимости от тяжести передозировки, но не более 80 мг/кг в сутки. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не следует применять одновременно с пероральными железосодержащими препаратами.
Одновременный приём ингибиторов АПФ может вызвать усиление системных эффектов парентеральных препаратов железа.
Особые указания
Применять только в условиях стационара. При применении препарата Феррум Лек ® обязательно проведение лабораторных анализов: общий клинический анализ крови и определение ферритина сыворотки; необходимо исключить нарушение абсорбции железа.
Препарат Феррум Лек ® предназначен только для внутримышечного введения.
Техника введения: обязательно введение глубоко в ягодичную мышцу (игла длиной 5-6 см), а также сдвигание тканей при введении иглы и сдавливание тканей после удаления иглы; вводят по очереди в правую и левую ягодичные мышцы. Вскрытую ампулу необходимо использовать немедленно.
Вводимые парентерально препараты железа могут вызывать реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни, поэтому должны быть доступны соответствующие средства для проведения сердечно-легочной реанимации.
Риск развития анафилактоидных реакций повышен у пациентов с аллергией в анамнезе (в том числе лекарственной), у пациентов с тяжёлой бронхиальной астмой в анамнезе, экземой или другими аллергическими проявлениями, а также у пациентов с иммунно-воспалительными заболеваниями (например, системная красная волчанка, ревматоидный артрит).
У пациентов с нарушением функции печени применение парентерального железа должно осуществляться только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Парентерального введения железа следует избегать у пациентов с нарушением функции печени, где перегрузка железом может явиться патогенетическим фактором развития нежелательных явлений (в частности поздней кожной порфирии). Рекомендуется тщательный контроль концентрации железа.
Форма выпуска
По 2 мл препарата в стеклянную ампулу (гидролитический класс I) с точкой надлома красного цвета. На верхней части ампулы — кольцо красного цвета.
По 5 или 10 ампул помещают в открытый блистер из ПВХ или блистер из ПВХ, покрытый термолакированной пленкой. По 1 или 2 блистера по 5 ампул или по 1 или 5 блистеров по 10 ампул помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Хранение
При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
Феррум Лек® (100 мг/2 мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения 100 мг/2 мл
Состав
Одна ампула (2 мл) содержит
активное вещество – железо (III) (в форме железа (III) гидроксида в комплексе с декстраном) 100 мг,
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.
Описание
Непрозрачный раствор коричневого цвета, без осадка.
Фармакотерапевтическая группа
Стимуляторы гемопоэза. Препараты железа. Препараты железа (III) для парентерального применения. Железа оксид декстран комплекс.
Фармакологические свойства
После внутримышечной инъекции комплекс гидроксида железа (III) с декстраном абсорбируется, главным образом, через лимфатическую систему и диффундирует в кровь приблизительно через 3 дня. Данные относительно биодоступности отсутствуют, но известно, что довольно большая часть комплекса не абсорбируется из мышечной ткани в течение длительного периода. T½ комплекса гидроксида железа (ІІІ) с декстраном — 3–4 дня.
Распределение и метаболизм
Макромолекулярный комплекс гидроксида железа (ІІІ) с декстраном поступает в ретикулоэндотелиальную систему, где он распадается на железосодержащий компонент и декстран. Железо затем связывается с ферритином или гемосидерином и в меньшей степени — с трансферрином и применяется для синтеза гемоглобина, т.е. в эритропоэзе. Декстран метаболизируется или выводится.
Количество выводимого железа незначительное.
После внутримышечного введения препарата Феррум Лек® часть железа (III) гидроксида депонируется в печени в комплексе с ферритином. Молекула ферритина состоит из белковой оболочки — апоферритина, где железо присутствует в форме мицелия фосфата гидратированного оксида железа.
В плазме крови железо переносится β-глобулином трансферрином, который синтезируется в печени. Каждая молекула трансферрина связывается с двумя атомами железа. В комплексе с трансферрином железо переносится в клетки организма, где оно обратимо связывается с ферритином и применяется для синтеза гемоглобина, миоглобина и некоторых ферментов. Трансферрин также косвенно включен в систему защиты организма от инфекции.
После парентерального введения комплекса гидроксида железа (III) с декстраном уровень гемоглобина повышается быстрее, чем после введения солей железа (ІІ) внутрь, несмотря на отсутствие зависимости кинетики инкорпорации железа от пути его введения. Размеры комплекса гидроксида железа (ІІІ) с декстраном достаточно большие, поэтому его выведение почками невозможно. Этот комплекс стабилен и в физиологических условиях не происходит высвобождения железа в виде ионов.
Железо в многоядерном комплексе связано в структуру, подобную структуре естественного соединения железа — ферритина. Благодаря этому сходству, железо данного комплекса абсорбируется только путем активного всасывания.
Показания к применению
Лечение всех форм железодефицитных состояний, при которых необходимо быстрое восполнение запаса железа, включая следующие:
— тяжелый дефицит железа вследствие кровопотери
— состояния, при которых лечение препаратами железа для приема внутрь неэффективно или неосуществимо
Способ применения и дозы
Феррум Лек раствор предназначен только для внутримышечного введения!
Не допускается внутривенное введение препарата (как в виде инъекций, так и в виде инфузий)!
Дозы Феррум Лек необходимо подбирать индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа, который рассчитывается по следующей формуле:
Общий дефицит железа, мг
масса тела (кг) × (целевой уровень гемоглобина (г/л) – действительный уровень гемоглобина (г/л) × 0,24 + депонированное железо (мг);
При массе тела 35 кг
целевой уровень гемоглобина = 150 г/л, депонированное железо = 500 мг;
Фактор коррекции 0,24
где: 0,34% — содержание железа в гемоглобине; 7% — общий объем крови в процентах от массы тела; 1000 — коэффициент пересчета граммов в миллиграммы.
Действительная концентрация гемоглобина
Железо, включенное в гемоглобин
= 70 × 0,24 × (150–80) = 1200 мг
Общий дефицит железа
Общий дефицит железа (мг)
ТаблицаРасчет общего количества ампул препарата для одного пациента в зависимости от массы тела и уровня гемоглобина
Общее количество ампул Феррум Лек® на курс лечения
Феррум Лек : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: 1 ампула (2 мл раствора) содержит железа (iii) 100 мг в форме комплекса железа (iii) гидроксида с декстраном;
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа
Антианемические средства. Препараты трехвалентного железа для парентерального применения. Код АТС В0ЗА C06.
Показания
Лечение железодефицитных состояний при неэффективности или невозможности лечения препаратами железа для перорального применения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата избыток железа в организме (например, гемохроматоз, гемосидероз), нарушение включения железа в гемоглобин (например, анемия, вызванная отравлением свинцом, сидероахрестическая анемия, талассемия), анемия, не обусловлен железодефицита (например, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия), тяжелые нарушения гемостаза (гемофилия), нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга, кожаная порфирия.
Способ применения и дозы
Доза препарата определяется индивидуально в зависимости от общего дефицита железа расчет осуществляется по формуле:
Таблица расчета общего количества ампул препарата для одного пациента в зависимости от массы тела и уровня гемоглобина
| Масса тела (кг) | Общее количество ампул на курс лечения | |||
| гемоглобин 60 г / л | гемоглобин 75 г / л | гемоглобин 90 г / л | гемоглобин 105 г / л | |
| 5 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1 |
| 10 | 3 | 3 | 2,5 | 2 |
| 15 | 5 | 4,5 | 3,5 | 3 |
| 20 | 6,5 | 5,5 | 5 | 4 |
| 25 | 8 | 7 | 6 | 5,5 |
| 30 | 9,5 | 8,5 | 7,5 | 6,5 |
| 35 | 12,5 | 11,5 | 10 | 9 |
| 40 | 13,5 | 12 | 11 | 9,5 |
| 45 | 15 | 13 | 11,5 | 10 |
| 50 | 16 | 14 | 12 | 10,5 |
| 55 | 17 | 15 | 13 | 11 |
| 60 | 18 | 16 | 13,5 | 11,5 |
| 65 | 19 | 16,5 | 14,5 | 12 |
| 70 | 20 | 17,5 | 15 | 12,5 |
| 75 | 21 | 18,5 | 16 | 13 |
| 80 | 22,5 | 19,5 | 16,5 | 13,5 |
| 85 | 23,5 | 20,5 | 17 | 14 |
| 90 | 24,5 | 21,5 | 18 | 14,5 |
Если общее количество ампул на курс лечения превышает максимальную суточную дозу, необходимо распределить введение препарата на несколько раз. Если после 1-2 недель терапии не наблюдается нормализации гематологических параметров, необходимо пересмотреть установленный диагноз и схему лечения.
Расчет общей дозы для восполнения потерь железа вследствие кровопотери.
1. Если известно количество потерянной крови: при введении 200 мг железа внутримышечно
(2 ампулы) происходит увеличение гемоглобина на 1 единицу крови (400 мл крови с содержанием гемоглобина 150 г / л).
Общее количество железа (мг),
которую должен получить пациент = количество потерянных единиц крови «200
Общее количество ампул Феррум Лек,
которую должен получить пациент = количество потерянных единиц крови «2.
2. Если известен сниженный уровень гемоглобина для расчета следует использовать следующую формулу, считая, что нет необходимости в пополнении депонированного железа.
которую должен получить пациент реальный уровень гемоглобина (г / л)] ‘0,24.
Пациенту с массой тела 60 кг и дефицитом гемоглобина 10 г / л необходимо ввести 150 мг железа
(1½ ампулы Феррум Лек).
Чтобы избежать боли и окраски кожи, важно проводить инъекцию надлежащим образом, используя иглу длиной 50-60 мм для взрослых (для тучных пациентов следует использовать иглу длиной 80-100 мм) и 32 мм для детей. Перед инъекцией следует продезинфицировать кожу, подкожную ткань оттянуть вниз на 2 см для уменьшения растекания введенного раствора. После введения препарата необходимо в течение 1 мин нажать на место инъекции.
Детям вводить 0,06 мл препарата на 1 кг массы тела в сутки (3 мг железа / кг в сутки).
Максимальные суточные дозы:
Побочные реакции
Побочные реакции главным образом зависят от дозы препарата. Острые тяжелые анафилактоидные реакции обычно наступают в течение первых нескольких минут после введения препарата и в целом характеризуются затруднением дыхания и / или сердечно-сосудистым коллапсом, были сообщения о летальных случаях.
При признаках анафилактоидной реакции введение препарата следует немедленно прекратить.
Описанные реакции отсроченного типа на препарат (от нескольких часов до 4-х дней после введения препарата), которые могут быть тяжелыми. Симптомы могут длиться 2-4 дня и прекращаются спонтанно или после применения обычных анальгетиков. Возможно усиление боли в суставах при ревматоидном артрите.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия, боль и чувство сжатия (дискомфорт) в груди, эмбриональная брадикардия, сердцебиение.
Со стороны крови и лимфатической системы: гемолиз, лимфаденопатия, лейкоцитоз.
Со стороны нервной системы: затуманивание зрения, онемение, судороги, головокружение, обморок, возбуждение, тремор, головная боль, парестезии, временное нарушение вкуса (например, металлический привкус).
Со стороны органов слуха и лабиринта: кратковременная глухота.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, одышка, остановка дыхания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, крапивница, сыпь, сыпь, эритема, ангионевротический отек, потоотделение, пурпура.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, миалгия, артралгия, артрит, боли в спине.
Со стороны сосудистой системы: приливы, гипотензия, коллапс, гипертензия.
Общие нарушения и местные реакции: ощущение жара, усталость, астения, плохое самочувствие, лихорадка, озноб, периферические отеки, хроматурия, бледность, боль и окраски кожи в месте инъекции в коричневый цвет. Сообщалось о таких местные реакции как жжение, выпуклость, воспаление в месте инъекции или вблизи него, флебит, кровотечение, образование абсцессов, некроз тканей или атрофию.
Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, в том числе острые тяжелые анафилактоидные реакции (неожиданное начало затруднение дыхания и / или сердечно-сосудистый коллапс).
Психические расстройства: изменения психического состояния, нарушения сознания, спутанность сознания.
Передозировка
Передозировка может привести к острому перенасыщение организма железом, может проявиться как гемосидероз.
При передозировке препарата признаков отравления и перегрузки железом не отмечалось, что обусловлено отсутствием свободного железа в пищеварительном тракте, а также тем, что железо в виде комплекса с декстраном НЕ транспортируется в организме с помощью механизма пассивной диффузии.
Лечение. ОСОБЫЕ. Специфическим антидотом железа является хелатный агент дефероксамин (хелатный агент, связывающий железо) 1 г (максимум 15 мг / кг / час).
Применение в период беременности или кормления грудью
В связи с тем, что данные контролируемых клинических исследований при введении Феррум Лек беременным отсутствуют, его назначение в I триместре беременности противопоказано. В II и III триместрах беременности препарат можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Незначительное количество комплекса железа (III) гидроксида с декстраном проникает в грудное молоко. Для ребенка не следует ожидать возникновения побочных реакций, но препарат следует с осторожностью назначать кормящим грудью.
Из-за отсутствия опыта не рекомендуется применение препарата Феррум Лек, раствор для инъекций, детям в возрасте до 4 месяцев (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Особенности применения
С особой осторожностью следует применять пациентам с расстройствами функций печени, в том числе вызванными повышенным уровнем ферритина, а также пациентам с острой или хронической инфекцией. Парентеральное введение железа может негативно повлиять на ход бактериальной или вирусной инфекции. Также осторожность требуется при введении препарата пациентам с низкой способностью сыворотки связывать железо и / или дефицитом фолиевой кислоты.
Если анемия обусловлена инфекцией или опухолевым новообразованием, железо, вводится в организм, накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и начинает использоваться организмом только после излечения основного заболевания.
При парентеральном применении возможны аллергические или анафилактические реакции. В случае возникновения слабой аллергической реакции следует применять антигистаминные средства, в случае тяжелой анафилактической реакции следует вводить адреналин и проводить симптоматическую терапию.
Особую группу риска возникновения аллергических реакций составляют пациенты, имеющие бронхиальной астмой, болезнь Крона, прогрессирующий хронический полиартрит, а также лица с низкой способностью связывать железо и / или дефицитом фолиевой кислоты.
Необходимо быть очень осторожным при введении препарата больным с аллергическими реакциями в анамнезе, а также с печеночной и почечной недостаточностью. Побочные эффекты, возникающие у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут ухудшить течение основного заболевания.
При неправильном хранении ампул может образовываться осадок, поэтому перед применением их необходимо внимательно осмотреть. Следует применять только ампулы, содержащие гомогенный раствор без осадка.
Раствор следует применить немедленно после открытия ампулы.
