Бетагистин (Betahistine) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бетагистин
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
| 1 таб. | |
| бетагистина дигидрохлорид | 8 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон VA 64, магния стеарат.
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| бетагистина дигидрохлорид | 16 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон VA 64, магния стеарат.
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| бетагистина дигидрохлорид | 24 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон VA 64, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Клиническим проявлением указанных свойств является снижение частоты и интенсивности головокружений, уменьшение шума в ушах, улучшение слуха в случае его понижения.
Фармакокинетика
Клинические проявления артериальной гипертензии: фокус на головокружение
При лечении головокружений у больных артериальной гипертензией для достижения оптимального эффекта к терапии бетагистина дигидрохлоридом необходимо добавлять антигипертензивные средства; комбинированное лечение уменьшает выраженность головокружения и сниж
In vertigo treatment with patients with arterial hypertension antihypertensive preparations should be added to therapy with бетагистина дигидрохлоридом for the best effect. Combined treatment reduce intensity of vertigo and also the risk of its appearing.
Артериальная гипертензия (АГ) является одним из наиболее частых заболеваний в практике врача терапевта и кардиолога. Важность проблемы обусловлена тем, что АГ — главный, хотя и не единственный, фактор риска развития грозных осложнений, прежде всего инфаркта миокарда и инсульта. В то же время клиническая картина заболевания включает жалобы астеноневротического характера, которые неспецифичны и часто сохраняются на фоне лечения антигипертензивными препаратами, что снижает и без того невысокую приверженность больных к лечению. Одной из таких жалоб является головокружение.
Головокружение — одна из самых частых жалоб пациентов любого возраста, особенно у пожилых. Так, у женщин старше 70 лет головокружение — наиболее частая жалоба [1]. При этом несколько сотен заболеваний имеют среди симптомов головокружение. Кроме того, головокружение не всегда правильно диагностируется (40% случаев) и часто трудно поддается лечению [1].
Головокружение — это мнимое ощущение движения окружающего пространства вокруг собственного тела или тела в пространстве [1]. Больные же под головокружением понимают разные ощущения:
Истинное головокружение — это иллюзия движения окружающих людей или предметов вокруг человека или человека вокруг людей и/или предметов. По традиционной классификации головокружение делят на вестибулярное (истинное, вертиго, системное), связанное с вестибулярным аппаратом, и невестибулярное (несистемное), которое возникает за пределами вестибулярного аппарата. В свою очередь вестибулярное головокружение подразделяют на три группы: периферическое (поражение лабиринта), промежуточное (возникает в вестибулярном нерве) и центральное (возникает в центральной нервной системе). Из наиболее частых причин центрального головокружения следует отметить сосудистые нарушения (острая ишемия в области ствола головного мозга (инсульт, транзиторная ишемическая атака), вертебро-базилярная недостаточность, хроническое нарушение мозгового кровообращения), цервикальный спондилез, остеохондроз, хлыстовую травму шеи, травмы и опухоль головного мозга. Из наиболее распространенных причин периферического головокружения следует отметить доброкачественное пароксизмальное позиционное головокружение, болезнь Меньера, вестибулярную мигрень, лабиринтиты, травмы головы (перелом пирамиды височной кости) и хирургические травмы, фистулу лабиринта. Поэтому наличие у больного жалобы на головокружение диктует необходимость проведения дифференциальной диагностики и требует консультаций врачей разных специальностей: неврологов, кардиологов, оториноларингологов, психиатров и др.
Ошибки в диагностике могут возникать из-за недостаточных знаний о причинах головокружений, особенно связанных с заболеваниями периферического вестибулярного аппарата и психическими расстройствами. Часто переоценивается роль изменений шейного отдела позвоночника, выявляемых при рентгенологическом обследовании у большинства лиц пожилого и старческого возраста, и результатов ультразвукового исследования позвоночных артерий. Очень часто ошибочно ставятся диагнозы гипертонического церебрального криза, гипертонического криза, осложненного острым нарушением мозгового кровообращения в вертебро-базилярной системе и др. [1].
При АГ жалоба больного на головокружение является одной из самых частых (примерно в 50% случаев) как у пациентов, не получающих антигипертензивных препаратов, так и у больных, получающих медикаментозное лечение. Обязательным является тщательный сбор анамнеза у пациента, предъявляющего жалобу на головокружение. Следует выяснить, что конкретно пациент понимает под головокружением, какова длительность и частота этих ощущений, что провоцирует, усиливает или, наоборот, ослабляет головокружение, имеются ли сопутствующие симптомы. При сборе анамнеза также крайне важно выяснить, не связано ли головокружение с приемом лекарственных средств или токсических веществ. Различные антидепрессанты, антибиотики из группы аминогликозидов, барбитураты, нитроглицерин, петлевые диуретики, противоэпилептические средства, транквилизаторы и другие лекарственные средства могут вызывать ощущение головокружения [1].
Как показывают данные соответствующих исследований, в подавляющем большинстве случаев АГ не является причиной головокружения. Наиболее частая причина вестибулярного (системного) головокружения у больных АГ, как и в популяции в целом, — это доброкачественное пароксизмальное позиционное головокружение, а наиболее частая причина несистемного головокружения — психогенное головокружение. Из других причин головокружений при АГ следует упомянуть избыточное снижение артериального давления (АД) и/или слишком быстрое снижение АД, гипогликемию (при сопутствующем сахарном диабете), нарушения ритма и проводимости, ортостатические реакции (пожилые, сахарный диабет). Так, В. А. Толмачева и В. А. Парфенов (2007) обследовали 60 больных (9 мужчин, 51 женщина, возраст — 30–60 лет, средний возраст — 51,6 ± 6,8 года) с АГ, предъявлявших жалобу на головокружение. В 17% (10 пациентов) были выявлены заболевания периферического отдела вестибулярного аппарата (доброкачественное пароксизмальное позиционное головокружение или вестибулярный нейронит), у одного пациента найдена опухоль мостомозжечкового угла, еще у одного больного диагностирована мигрень, также у одного пациента выявлена атриовентрикулярная блокада (после постановки кардиостимулятора головокружение исчезло). В то же время у 78% (47 больных) отсутствовали соматические, неврологические расстройства. Следует также обратить внимание на то, что ни у одного из пациентов не обнаружено связи головокружения с повышением АД: ни у одного из них во время мониторинга АД не установлено связи между повышением АД и появлением или усилением головокружения. При дуплексном сканировании сонных и позвоночных артерий ни у кого не выявлено стенозов или закупорок позвоночных, подключичных или сонных артерий, которые могли бы объяснить головокружение как проявление недостаточности притока крови по вертебро-базилярной артериальной системе. Вместе с тем у всех этих пациентов выявлены тревожные, тревожно-депрессивные или тревожно-фобические расстройства. Все они были консультированы психиатром, при этом подтверждено наличие тревожных расстройств. Расстройства имели невротический уровень, ни у одного из больных не было выявлено эндогенных психических заболеваний.
Не вызывает сомнения, что лечение головокружения, в первую очередь, должно быть направлено на устранение вызвавшей его причины. Но зачастую причины головокружения не всегда понятны и/или легко устранимы. При головокружении у пациентов с АГ лечат основное заболевание, причем в большинстве случаев нормализация АД не способна устранить головокружение. В то же время улучшение самочувствия, исчезновение или ослабление такого неприятного ощущения, как головокружение, способствовало более строгой приверженности больных приему антигипертензивных средств и, вследствие этого, нормализации АД. Следовательно, основное значение в терапии больных с головокружением приобретает патогенетическое и симптоматическое лечение.
Накопленный клинический опыт убедительно доказывает, что предлагаемые на сегодняшний день лекарственные препараты для лечения больных с головокружением относятся к различным фармакологическим группам и имеют различную эффективность и переносимость. Наибольшей эффективностью для лечения головокружения обладают средства, действующие на уровне вестибулярных рецепторов или центральных вестибулярных структур. Передача импульса в центральном отделе вестибулярного анализатора обеспечивается преимущественно гистаминергическими нейронами. В последние годы для купирования головокружения, а также в целях профилактики приступов успешно применяется бетагистина дигидрохлорид. Имея структурное сходство с гистамином, он стимулирует H1-рецепторы и блокирует Н3-рецепторы, что приводит к нормализации передачи нервного импульса в центральном отделе вестибулярного анализатора. Воздействие бетагистина дигидрохлорида на Н1-peцепторы приводит к местной вазодилятации и увеличению проницаемости сосудов. В последние годы значительное внимание было уделено взаимодействию бетагистина дигидрохлорида с Н3-рецепторами в головном мозге. Н3-рецепторы регулируют высвобождение гистамина и некоторых других нейромедиаторов, таких как серотонин, который снижает активность вестибулярных ядер. Препарат рекомендуется в суточной дозе 48 мг (по 24 мг 2 раза в сутки), однако дозу и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в соответствии с реакцией на лечение. Стабильный терапевтический эффект достигается обычно в течение 2 недель приема. Данное лекарственное средство оказывает положительное действие на кохлеарный кровоток, на периферический и центральный отделы вестибулярного анализатора.
По данным многочисленных исследований, бетагистина дигидрохлорид (Бетасерк) зарекомендовал себя как препарат, уменьшающий интенсивность и продолжительность головокружений, способствующий уменьшению шума в ушах и улучшению слуха. К его преимуществам относят высокую эффективность и хорошую переносимость при длительной терапии [5], отсутствие лекарственного взаимодействия с другими медикаментами, что особенно важно для пациентов пожилого и старческого возраста. Препарат не влияет на уровень АД [3] и не обладает седативным эффектом. В отличие от других вестибулолитических средств он не замедляет психомоторные реакции и может назначаться пациентам, деятельность которых связана с повышенным вниманием, в частности с управлением транспортными средствами [6]. Бетасерк имеет 40?летний опыт клинического применения и зарегистрирован в более чем 100 странах мира как средство лечения головокружения различной этиологии.
В этой связи представляют интерес данные Г. Ф. Андреевой и соавт. [4]. В рандомизированном перекрестном плацебо-контролируемом исследовании участвовали 67 больных стабильной АГ I–II степени (согласно классификации ВОЗ/МОАГ, 1999) — 20% мужчин и 80% женщин. Все пациенты соответствовали следующим критериям включения в исследование: возраст — 25–70 лет; отсутствие тяжелых сопутствующих или хронических заболеваний, требующих постоянной медикаментозной терапии; среднее дневное АД — 135/85 мм рт. ст.; наличие приступов головокружения средней и более степени выраженности с частотой ≥ 3–4 раз в месяц; отсутствие в анамнезе болезни Меньера и заболеваний среднего и внутреннего уха; отсутствие в анамнезе факта приема в течение месяца препаратов, влияющих на метаболические процессы мозга (Пирацетам, Циннаризин и др.).
Исследование проводилось по следующему протоколу. После 2-недельного периода отмены антигипертензивных лекарств больные проходили первичное физикальное обследование и рандомизировались в две группы лечения: 1) лизиноприлом — в дозе 10 мг 1 раз в сутки; 2) комбинацией бетагистина дигидрохлорида (в дозе 16 мг 3 раза в сутки) и лизиноприла (в дозе 10 мг 1 раз в сутки). При неэффективности терапии (среднесуточное дневное АД после 2 недель лечения ≥ 140/90 мм рт. ст.) доза лизиноприла увеличивалась до 20 мг/сут. В случае отсутствия эффекта от этой дозы лизиноприла на любом визите было возможно добавление индапамида. Закончив первый 4?недельный курс лечения, больные после 2-недельной отмены препаратов переводились на следующий курс. Оценку качества жизни (КЖ), выраженности головокружений, суточное мониторирование АД (СМАД) выполняли исходно, в промежутке между курсами и в конце каждого курса. Для изучения КЖ больных использовали русскую версию опросника Марбургского университета General Well-Being Questionnaire (GWBQ). Опросник включает в себя 8 клинических шкал: оценка пациентами своего физического самочувствия (I), работоспособности (II), положительного (III) или отрицательного (IV) психологического самочувствия, психологических способностей (V), межличностных отношений (VI) и социальных способностей (VII) и два вопроса о настроении и самочувствии на момент опроса. Головокружения оценивались по опроснику ГНИЦ ПМ «Оценка головокружений и сопровождающих их симптомов». Опросник состоит из 4 частей: паспортная часть; характеристика головокружений; оценка симптомов, сопровождающих головокружение; определение провоцирующих факторов.
В группе больных, принимавших только антигипертензивные препараты, и в группе комбинированного лечения (антигипертензивная терапия + Бетасерк) к концу курса лечения достоверно снизились средние значения систолического, диастолического и пульсового АД (суточные, дневные и ночные), причем результирующие показатели в обеих группах достоверно не отличались. Ни антигипертензивная, ни комбинированная терапия не оказывала влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). Следовательно, добавление к антигипертензивной терапии бетагистина дигидрохлорида не влияло на степень изменения показателей СМАД.
Моно- и комбинированная терапия улучшала показатели всех шкал, характеризующих качество жизни больных АГ, но достоверные изменения отмечены лишь по некоторым. При лечении только лизиноприлом зафиксировано улучшение по шкалам I, II, III, в комбинации с бетагистина дигидрохлоридом — I, II, III, IV, VII. Следовательно, добавление к антигипертензивной терапии лизиноприлом бетагистина дигидрохлорида значительно улучшало показатели КЖ. Авторы выявили, что лечение благоприятно действовало на физическое самочувствие, работоспособность, положительное и отрицательное психологическое самочувствие, способность к социальным контактам, в то время как при монотерапии лизиноприлом улучшение наступило по шкалам, характеризующим только физическое самочувствие, работоспособность и положительное психологическое самочувствие.
При моно- и комбинированной терапии достоверно улучшился суммарный показатель, характеризующий головокружение, и показатель, оценивающий симптомы, сопровождающие головокружение. Авторы делают заключение о том, что при лечении головокружений у больных АГ для достижения оптимального эффекта к терапии бетагистина дигидрохлоридом необходимо добавлять антигипертензивные средства; комбинированное лечение благоприятно действовало на выраженность головокружения и снижало риск возникновения их от основных провоцирующих факторов; длительный прием комбинации лизиноприла и бетагистина дигидрохлорида отличался хорошей эффективностью и переносимостью.
Литература
О. Д. Остроумова, доктор медицинских наук, профессор
МГМСУ, Москва
Контактная информация об авторе для переписки: 127423, г. Москва, ул. Делегатская, 20/1
Бетагист : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки 8 мг, 16 мг, 24 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – бетагистина дигидрохлорид 8 мг, 16 мг или 24 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 112, маннитол, кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), кислота стеариновая, тальк.
Описание
Круглые таблетки белого цвета, с ровной поверхностью на одной стороне и риской на другой (для дозировки 8 мг).
Круглые таблетки белого цвета, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 16 мг).
Продолговатые таблетки белого цвета с риской на одной стороне (для дозировки 24 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для устранения головокружения. Бетагистин.
Фармакологические свойства
После приема внутрь бетагистина гидрохлорид абсорбируется быстро и полностью.
Связывание с белками плазмы низкое. Бетагистина гидрохлорид быстро метаболизируется в печени в неактивный основной метаболит, 2-пиридилуксусную кислоту и в диметил-бетагистин.
Выводится на 90% через почки в виде основного метаболита.
Бетагистин – это синтетический аналог гистамина. Действует на гистаминовые Н1 и Н3-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, увеличивает кровоток в базиллярных артериях, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке.
БЕТАГИСТ оказывает дозозависимый подавляющий эффект на генерацию пиков в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
БЕТАГИСТ ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии, облегчая и ускоряя процессы центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект осуществляется благодаря антагонизму Н3-рецепторам и характеризуется повышающей регуляцией выброса и обмена гистамина.
Показания к применению
— симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного генеза, сопровождающееся тошнотой и рвотой, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Рекомендованная начальная доза составляет 8-16 мг в сутки. Основные лечебные дозы – 24-48 мг в сутки.
Максимальная разовая доза составляет 24 мг.
Максимальная суточная доза составляет 48 мг, которую делят на 2-3 приема.
Стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения. Наилучшие результаты иногда наблюдаются после нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. Длительность приёма препарата подбирается индивидуально. Продолжительность приема препарата определяется лечащим врачом.
Побочные действия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к бетагистина гидрохлориду и/или к любому из компонентов препарата
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
С осторожностью применять препарат у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Лекарственные взаимодействия
Так как бетагистин – это аналог гистамина, одновременное применение Н1 антагонистов может вызывать обоюдное ослабление эффекта активных агентов.
Особые указания
Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи с появлением побочного эффекта в виде утомляемости способность к реагированию может быть снижена, что нарушает способность к вождению автомобиля и способности управлять машинами.
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, атаксия, покраснение лица, головокружение, повышенное сердцебиение, бронхиальный спазм и отек и после приема очень высоких доз также могут случиться конвульсии.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из форматуры алюминиевой и фольги алюминиевой печатной.
По 3 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя (для дозировок 8 мг и 16 мг).
По 2, 3 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя (для дозировки 24 мг).
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.
Бетагистин : инструкция по применению
Общая характеристика
международное и химическое названия betahistine;
N-метил-2- (2-пиридил) этиламин дигидрохлорид;
Основные физико-химические свойства
таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской ;
Состав
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида в пересчете на 100% вещество 8 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, поливинилпирролидон, кальция стеарат
Форма выпуска
Фармакотерапевтическая группа.
Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях.
Бетагистин. Код АТС N07C A01.
Фармакологические свойства
В результате нормализуются нарушения вестибулярного аппарата и кохлеарные расстройства, снижаются частота и интенсивность головокружений, уменьшается шум и звон в ушах, улучшается слух.
Улучшение состояния при острых вестибулярных расстройствах отмечается уже в первые дни лечения Бетагистин. Стабильный терапевтический эффект достигается в течение 2 недель применения препарата и может нарастать при применении бетагистина в течение нескольких месяцев.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3:00. Связывание с белками низкое. Проникает через гистогематические барьеры.
Период полувыведения составляет 3-4 часа. Метаболизируется в печени до 2-перидилуксусной кислоты, которая практически полностью выводится из организма с мочой в течение 24 часов.
Показания
Синдромы, характеризующиеся головокружением, в т. Ч. Вестибулярные головокружения различного генеза (вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга, вестибулярный неврит, лабиринтит, доброкачественное позиционное головокружение после нейрохирургических и офтальмологических вмешательств) болезнь и синдром Меньера.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь во время или после еды, не разжевывая, по 8-16 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день. Суточная доза составляет 24-48 мг (3-6 таблеток). Доза и длительность терапии устанавливаются индивидуально в зависимости от эффекта терапии.
Побочное действие
Препарат обычно хорошо переносится, иногда возможны незначительные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, чувство тяжести в эпигастрии), головная боль, которые проходят при уменьшении дозы. Очень редко возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бетагистина или любого из компонентов препарата, язвенная болезнь в активной форме, бронхиальная астма, детский возраст, беременность, период кормления грудью.
Передозировка
Симптомы: нарушение функций пищеварительного тракта (тошнота, рвота), головная боль. Имеются сообщения о появлении судорог при применении дозы 728 мг
Лечение: симптоматическая терапия
Особенности применения
Пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе) препарат назначают с осторожностью. В период применения бетагистина пациенты с феохромоцитомой и бронхиальной астмой должны находиться под медицинским наблюдением.
Опыт применения препарата при беременности и в период лактации недостаточен.
Бетагистин не имеет седативного действия, не влияет на способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом, работа на станках и машинах).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антигистаминные средства уменьшают активность бетагистина.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 3 контурные упаковки в пачке.
