Инструкция по применению СИРДАЛУД ® (SIRDALUD)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской и надписью «OZ» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| тизанидин | 2 мг |
| тизанидина гидрохлорид 2.288 мг, |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.
| 1 таб. | |
| тизанидин | 4 мг |
| тизанидина гидрохлорид 4.576 мг, |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.
Фармакологическое действие
Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается сила произвольных сокращений скелетных мышц.
Фармакокинетика
При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. C max в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение C max возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.
Среднее значение V d в период равновесного состояния при в/в введении тизанидина составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, С max и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме.
Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.
Среднее значение T 1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.
Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (КК max в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T 1/2 удлинялся примерно до 14 ч, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.
Показания к применению
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально.
При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг Сирдалуда.
Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят «шагами», с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.
Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда у данной категории пациентов не рекомендуется.
Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пожилых пациентов.
Побочные действия
При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, незначительное снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Описанные выше побочные реакции являются умеренно выраженными и преходящими.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.
В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах тератогенного действия не отмечено. Показано, что у животных тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее у женщин в период грудного вскармливания препарат применять не следует.
Применение при нарушениях функции печени
Особые указания
Одновременное применение Сирдалуда с ингибиторами CYP1A2 не рекомендуется.
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.
Передозировка
К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение тизанидина и флувоксамина, ингибитора изофермента CYP1А2, приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям. Необходима осторожность при одновременном назначении тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию.
Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.
Сирдалуд
Инструкция по применению
Описание:
Состав:
Показания к применению:
Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);
спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).
Фармакокинетика:
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.
Сmах тизанидина составляет 12.3 нг/мл и 15.6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.
Связывание с белками плазмы составляет 30%.
Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны.
Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 4.5%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Специфических исследований у пациентов с нарушением функции печени проведено не было.
Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени, цитохромом CYP1A2, следовательно, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.
Данные по фармакокинетике у пациентов старше 65 лет ограничены.
Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.
Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.
Фармакодинамика:
Сирдалуд® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные реакции (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд® зависят от концентрации препарата в плазме крови.
Противопоказания:
Тяжелые нарушения функции печени;
одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;
повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.
Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд® у данной категории пациентов не рекомендуется.
С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени.
Побочные действия:
При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.
Способ приготовления или применения:
Сирдалуд® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.
Начальная доза 2 мг 3 раза/сут способна минимизировать риск развития побочных реакций. Дозу следует тщательно подбирать с учетом индивидуальных потребностей пациента.
Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.
При болезненном мышечном спазме обычно назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).
Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.
При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.
Сирдалуд: инструкция по применению, от чего помогает, аналоги препарата, отзывы
Таблетки «Сирдалуд» относится к группе миорекласантов (препараты, понижающие тонус скелетной мускулатуры с изменением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания).
Всасываясь в плазму, активные компоненты лекарства оказывают блокирующее влияние на структуры спинного мозга и нервно-импульсную передачу. Тем самым снимается мышечный гипертонус и подавляется болевой синдром. Международное непатентованное название препарата – «Тизанидин».
Сирдалуд таблетки, инструкция по применению которых указана ниже, широко применяется во врачебной практике.
Из этой статьи Вы можете узнать нюансы употребления лекарства, его цену и сравнить с аналогами.
Состав
«Сирдалуд» – это многокомпонентное средство, основным действующим веществом является тизанидин. В зависимости от дозировки препарата, его концентрация может варьироваться от 2 до 4 мг.
В качестве дополнительных компонентов лекарство содержит следующие вещества:
Форма выпуска
Препарат «Сирдалуд» реализуется в таблетированной форме, в двух вариациях – с дозировкой 2 и 4 мг. Они круглые, плоские, окрашены в белый цвет. Имеют твердую консистенцию, без запаха. Лекарство выпускается в картонных упаковках, которые вмешают в себе 3 блистера по 10 ячеек в каждом. К таблеткам также прилагается инструкция по применению.
Фармакологическое действие
«Сирдалуд» является миорелаксантом центрального действия, то есть его основное влияние распространяется на скелетную мускулатуру спинного мозга. Он оказывает стимулирующий эффект на пресинаптические альфа2-рецепторы, вследствие чего блокируется высвобождение активных аминокислот, которые возбуждают NMDA-рецепторы. В результате данных модификаций на уровне промежуточных спинномозговых нейронов инициируется затормаживание полисинаптической передачи возбуждения.
Указанный механизм провоцирует повышение мышечного тонуса, поэтому употребление Тизанидина позволят полностью стабилизировать данные процессы и предотвратить их повторное возникновение.
Кроме того, «Тизанидин» обладает средневыраженным спазмолитическим действием. Поэтому медикамент применяется в комплексной терапии спастических патологий острой и хронической формы спинальной и церебральной этиологии. Он минимизирует риск возникновения клонических судорог и спастичности, эффективно расслабляет мышечную мускулатуру, из-за чего двигательная активность возрастает.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Всасывание препарата в кровь выполняется в проксимальной области тонкого кишечника. Данный процесс происходит достаточно быстро, максимальная концентрация тизанидина в плазме наблюдается через 1 час после его потребления. При прохождении через печень биодоступность препарата снижается до 34% – это обуславливается его выраженными метаболическими свойствами.
В спокойном состоянии связывание с белками крови равняется 30%. Главным связующим веществом являются альбумины. Биодоступность не связана с полом пациента, но может варьироваться при наличии различий в суточной дозе лекарства (от 2 до 20 мг.). Также от данного показателя будет зависеть распределение и максимальная концентрация вещества в плазме.
Первичный метаболизм осуществляется в клетках печени. «Тизанидин» метаболизируется с помощью энзимов и системы цитохрома Р450. Подобные процессы выполняются преимущественно с участием изофермента 1А2. В результате активные вещества препарата модифицируются в пассивную форму.
«Сирдалуд» выводится исключительно через почки. При этом 70% препарата представляет собой неактивные метаболиты, и только 2,7% вещества остается в первоначальном виде. Период полувыведения средства из кровотока варьируется от 2 до 4 часов.
Следует отметить, что у больных с дисфункцией почек (о лечении почек описано тут) максимальное содержание тизанидина в крови превышает норму почти в 2 раза (при сохранения клиренса креатинина менее 25 мл./мин.). Следовательно, период выведения значительно возрастает, в среднем данный показатель составляет 14 часов. Поэтому пациентам с подобными отклонениями следует принимать препарат только в условиях стационара, при этом суточная дозировка и общий курс лечения должен рассчитываться индивидуально, с учетом всех перечисленных обстоятельств.
Фармокодинамические и фармококинетические свойства Сирдалуда не зависят от употребления пищи.
Концентрация может превышать нормальные значения на 1/3, но на лечебное действие препарата это никак не скажется.
Показания к применению Сирдалуда
Не многие знают о таблетках «Сирдалуд» и от чего он помогает. Данное средство характеризуется широким спектром применения, поэтому лекарство назначают при различных патологических состояниях, при которых необходимо произвести миорекласирующий эффект на ядра спинного мозга.
Основные показания к назначению средства в соответствии с инструкцией являются:
Расстройства неврологического характера:
Спазмы мышц, вызванные некоторыми патологиями позвонкового столба:
Помимо указанных заболеваний, Сирдалуд назначают при диагносцировании простатита склеротического типа. В данном случае применение препарата позволяет восстановить нормальное мочеиспускание, улучшить эрекцию и замедлить течение патологии.
Противопоказания
Сирдалуд помогает провести результативное лечение при различных тяжелых состояниях, но перед его назначением доктор должен удостовериться в отсутствии противопоказаний. К ним относят:
Не рекомендуется принимать «Сирдалуд» в период беременности и лактации, так как его влияние на развитие плода не установлено.
Пациентам старше 65 лет, а также больным с тяжелыми нарушениями функции почек/печени следует с осторожность проходить терапию с использованием Тизанидина.
При наличии данных факторов доза препарата и период лечения формируется индивидуально и на основании врачебного заключения.
Побочные действия
На 5-6 день приема «Сирдалуда» при болях, связанных с остеохондрозом, можно начинать массаж при отсутствии противопоказаний (грыжи дисков). Первые 2-3 дня его делает легко, далее можно увеличивать силу воздействия. Без миорелаксантов курс массажа можно начинать только после купирования болевого синдрома, иначе возникнет дополнительный отек и выздоровление затянется.
Как и любой медикаментозный препарат Сирдалуд может вызвать определенные побочные реакции во время терапии. На основании отзывов можно утверждать, что в основном они возникают при употреблении больших доз Тизанидина, но не являются сильно выраженными, поэтому не требуют его отмены. Редко у пациентов наблюдаются такие явления, как:
Инструкция по применению Сирдалуда
«Сирдалуд» в таблетках, инструкция по применению которого содержит оптимальные сведения по способу употребления средства, назначаются индивидуально. Корректную дозу и кратность приема должен рассчитывать специалист, на основании тяжести патологии и выраженности симптомов.
Обычно, препарат назначают по 1 таблетке 2 мг. три раза в день. При необходимости разовая доза постепенно доводится до необходимого объема.
Запрещается с первого дня начинать прием Тизанидина с большой дозировки.
Употреблять препарат можно вне зависимости от приема пищи, по следующей схеме:
Стоит отметить, что пациентам с дисфункцией почек начинать терапию следует с половины минимальной дозы, а именно 1 мг. 1р./дн. Затем поэтапно повышается разовый объем дозировки, спустя несколько дней дублируется кратность. Данный механизм подробно описан в инструкции по применению средства.
Передозировка
На сегодняшний день зафиксировано несколько случаев передозировки Сирдалуда (суточная доза препарата превысила 400 мг.).
Судя по отзывам пациентов, данное состояние характеризуется появлением рвоты, вертиго, миоза, бессонницы, чрезмерного беспокойства. При этом реабилитация проходила без осложнений и не требовала длительной терапии.
При чрезмерном потреблении медикамента необходимо выпить сорбенты и произвести очистку кишечника в условиях стационара.
Взаимодействие с другими лекарствами
Согласно инструкции по применению, препарат «Сирдалуд» не рекомендуется принимать совместно со следующими группами медикаментов:
Условия продажи
Отпускается только по назначению врача.
Условия хранения
Хранить Сирдалуд нужно в темном, прохладном месте. Температура воздуха в помещении не должна превышать 25 градусов.
Срок годности
Препарат годен в течение 5 лет с момента его выпуска.
Особые указания
Применение лекарства в повышенных дозах (более 12 мг.) может привести к определенным нарушениям функции печени. Поэтому пациентам следует на протяжении всей терапии регулярно сдавать специальные пробы. Также осуществлять подобный контроль требуется больным с анорексией, постоянной тошнотой и усталостью.
При выявлении повышения в крови показателей АСТ и АЛТ в три и более раз, курс лечения отменяют.
Специалисты советуют воздержаться от вождения автомобиля, если наблюдаются такие нежелательные эффекты, как головокружение, тошнота, понижение АД.
Аналоги Сирдалуда
На фармацевтическом рынке представлено большое количество аналогов Сирдалуда, но заменять назначенное лекарство можно только после согласования с врачом.
