Обзор современных антацидных средств
Антацидные средства, или антациды, представляют собой препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока за счет нейтрализации соляной кислоты. История их применения в медицине насчитывает более 100 лет. По своей химической природе антацидные
Антацидные средства, или антациды, представляют собой препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока за счет нейтрализации соляной кислоты. История их применения в медицине насчитывает более 100 лет. По своей химической природе антацидные средства — это основания, вступающие в реакцию с соляной кислотой, в результате чего образуются хлориды, вода и иногда углекислый газ [1].
В настоящее время на фармакологическом рынке РФ представлен большой спектр антацидных средств, основными компонентами которых являются гидрокарбонат натрия, карбонат кальция, гидроксид и фосфат алюминия, цитрат, карбонат, оксид и гидроксид магния. Применяемые в настоящее время антацидные средства отличаются скоростью наступления эффекта, его длительностью, а также способностью оказывать системное воздействие и образовывать углекислый газ в желудке. Антацидные средства делятся на растворимые в воде и нерастворимые [2].
Гидрокарбонат натрия и карбонат кальция растворяются в воде, действуют быстро, при этом образуется углекислый газ, вызывающий растяжение желудка и стимулирующий вторичную гиперсекрецию соляной кислоты (синдром рикошета). Гидрокарбонат натрия благодаря своей растворимости в воде способен всасываться и оказывать системное действие; при длительном и чрезмерном употреблении этого антацида может развиться ацидоз. Основные растворимые антациды приведены в табл. 1.
Соединения магния и алюминия не растворяются в воде, они отличаются более медленным по сравнению с солями натрия и кальция наступлением эффекта при более продолжительном воздействии. Кроме того, буферная емкость соединений магния и алюминия выше, чем у солей натрия и кальция. Эти соединения практически не всасываются в кровь и частично сорбируют токсины. В больших количествах соли магния обладают слабительным действием, алюминия — запирающим. Основные нерастворимые антациды приведены в табл. 2.
В отличие от всасывающихся антацидов длительное применение невсасывающихся препаратов не приводит к развитию феномена рикошета. Механизм данного явления может быть связан с тем, что невсасывающиеся антацидные средства не только нейтрализуют соляную кислоту, но и абсорбируют пепсин, что приводит к подавлению биосинтеза соляной кислоты. Механизм воздействия, характерный для невсасывающихся препаратов, оказывается более медленным, чем связывание соляной кислоты, однако при этом эффект сохраняется более длительное время [3].
В качестве антацидных средств в последние годы все чаще и чаще используются комплексы, содержащие несколько соединений. Благодаря этому удается варьировать скорость наступления терапевтического эффекта, продолжительность воздействия препарата, а также свести к минимуму его побочные эффекты. Кроме того, некоторые современные препараты обладают и гастропротективным эффектом благодаря содержащимся в них специальным добавкам [8].
Область клинического применения антацидов — кислотозависимые заболевания желудка (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь), эзофагиты, «голодные» боли, изжога у практически здоровых людей [7, 8]. Обычно антациды используются как симптоматическое средство для лечения изжоги, однако может быть рекомендовано и курсовое назначение препаратов — через 1,5 ч после еды или на ночь [4].
В последние годы появились данные о том, что в ряде случаев целесообразно назначать антациды при гиперацидном гастрите, даже если его развитие связано с Helicobacter pylori. Предварительная гипоацидная терапия позволяет в дальнейшем повысить эффективность эрадикации H.pylori, снизить повреждающее действие соляной кислоты на слизистые оболочки желудка [6].
В лечении гастроэзофагальной рефлюксной болезни антациды по сути являются единственными препаратами, положительно влияющими на состояние больного и обладающими длительным терапевтическим эффектом. Применение антацидных средств в качестве монотерапии приводит не только к купированию клинических симптомов заболевания, но и к редукции морфологического субстрата рефлюксной болезни. В результате терапии у больных полностью проходит диспептический синдром [5].
Ниже приводится краткая характеристика некоторых комплексных антацидных препаратов.
Маалокс — комплексный антацидный препарат, содержит гель гидроокиси алюминия и магния, отличается повышенной буферной емкостью. Выпускается в виде таблеток, суспензии или порошка. Применяют внутрь по 1-2 таблетки (предварительно разжевав), или по 1 столовой ложке суспензии, или содержимое 1 пакета на прием. При длительном применении может вызывать рвоту, диарею или запор. Противопоказанием к назначению является тяжелая почечная недостаточность. Маалокс не назначают вместе с тетрациклинами.
Альмагель и Альмагель А — комплексные высокоэффективные антациды. Выпускаются в виде суспензии гидроокиси алюминия и магния. Также содержат D-сорбит. Представляют собой вязкую жидкость. Обладают обволакивающим действием. Применяются не только для симптоматического лечения гиперацидных состояний, но и при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, эзофагитах. D-сорбит способствует желчеотделению и оказывает послабляющее действие. Входящий в состав Альмагеля А анестезин обладает обезболивающим действием, что позволяет применять препарат при болях в эпигастральной области. При гиперацидных состояниях препараты назначают по 1-2 столовые ложки на прием, для курсового лечения используется та же дозировка, препараты назначают 2-3 раза в день. Побочные эффекты: запор, при передозировке сонливость. Противопоказания к назначению: прием сульфаниламидных препаратов, выраженные нарушения деятельности почек.
Фосфалюгель содержит фосфат алюминия, гель пектина и агар-агар. Выпускается в пластмассовых пакетах. На прием назначают 1-2 пакета, при этом их или запивают небольшим количеством жидкости, или разводят в 1/2 стакана кипяченой воды. Побочные эффекты и противопоказания те же, что и у Альмагеля.
Гастал — комплексный препарат, не влияющий на кислотно-основное равновесие. Выпускается в виде таблеток, содержащих гель гидроксида алюминия, карбонат и гидроксид магния. На прием назначают 1-2 таблетки, которые следует медленно сосать. Побочные эффекты: тошнота, запор, диарея. Противопоказания: непереносимость препарата или его компонентов, тяжелая почечная недостаточность.
Гелусил — препарат в виде таблеток или порошков, содержащих силикат гидрат алюминия-магния. На прием назначают 1 таблетку (разжевывают) или 1 пакетик порошка (растворяют в 1/4 стакана кипяченой воды). Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность, гиперчувствительность к компонентам препарата.
Тальцид — таблетки, содержащие гидроксикарбонат алюминия-магния. Обычная дозировка на прием — 1-2 таблетки. Побочные эффекты: диарея, жидкий стул. Противопоказания: не назначается детям до 6 лет, при нарушении выделительной функции почек.
Литература
1. Кольцов П. А., Задионченко В. С. Фармакотерапия хронических заболеваний органов пищеварения. — М.: М-Око, 2001, с. 7-12.
2. Лапина Т. Л., Ивашкин В. Т. Современные подходы к лечению язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. — Библиотека русского медицинского журнала. Болезни органов пищеварения, 2001, т. 3, № 1, с. 10-15.
3. Лапина Т. Л. Гиперацидные состояния: принципы лечения. — Consilium medicum, 2001, т. 3, № 6, с. 251-255.
4. Минушкин О. Н. Место современных антацидных препаратов в лечении кислотозависимых заболеваний. — Лечащий Врач, 2001, № 5-6, с. 8-10.
5. Нурмухамедова Е. А. Антациды и антагонисты Н2-рецепторов в лечении изжоги. — Consilium provisorum, 2001, т. 1, № 2, с. 10-14.
6. Шептулин А. А. Современные принципы фармакотерапии язвенной болезни — Клиническая медицина, 1996, № 8, с. 17-18.
7. Furu K., Straume B. Use of antacids in a general population. — J. Clin. Epideiol., 1999. V. 52. N. 6. P. 509-516.
8. Maton P. N., Burton M. E. Antacides revisited: a review of their clinical pharmacology and recommended therapeutic use. — Drugs, 1999. V. 57. N. 6. P. 855-870.
Как защитить желудок от НПВП — советы эксперта
Что вы делаете, когда болит голова, поднялась высокая температура или беспокоит боль в суставах? 90% опрошенных ответят: «Пью таблетку».
«Волшебные» пилюли
Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.
НПВП-гастропатия
В научной литературе эта проблема называется «НПВП-гастропатия». Впервые термин был предложен в 1986 году для разграничения специфического поражения слизистой оболочки желудка, возникающего при длительном употреблении НПВП, от классической язвенной болезни.
Отличие НПВП-гастропатии от язвенной болезни можно проследить и по зоне поражения. Чаще всего язвы можно увидеть в желудке, а не в кишке. Плюс, изменения встречаются чаще у пожилых, а не у молодых людей.
Немного цифр
Немного статистики. В Великобритании назначается около 24 млн. НПВС в год. 70% лиц старше 70 лет принимают НПВС 1 раз в неделю, а 34% ежедневно. В США продается НПВС на сумму до 6 млрд. в год. Как следствие, риск развития желудочно-кишечных кровотечений (ЖКК) возрастает прободения — в 6 раз, риск смерти от осложнений до 8 раз. До всех случаев острых ЖКК связаны с НПВС.
Проблема эта актуальна и в нашей стране, к примеру по данным Научного Центра сердечно-сосудистой хирургии им. А.Н. Бакулева из 240 больных, ежедневно принимающих аспирин даже в малых дозах, на гастроскопии поражения желудка и 12 п.к выявлены у 30% (из них язвы — у 23,6%, эрозии — у 76,4%). Аналогичная картина у коллег из ВНИИ ревматологии РАМН — у 2126 пациентов, принимающих НПВС без «прикрытия» (защиты) желудка, эрозии и язвы гастродуоденальной зоны найдены в 33,8% случаев. Это очень впечатляющие и драматические цифры осложнений от приема НПВС, учитывая количество употребляющих эти препараты людей в развитых странах.
Как это работает?
Как же действуют эти препараты в наших желудках? Всё очень просто, негативное воздействие реализуется за счёт дисбаланса защитных и агрессивных сил. У нас в желудке существует ряд защитных механизмов, позволяющих противостоять натиску агрессоров. Среди последних:
Защищается желудок за счет мощного слоя слизи и бикарбонатов, которые нейтрализуют кислоту, адекватного кровоснабжения, способности очень быстро регенерировать. Когда мы используем НПВС препараты, баланс сил изменяется в сторону агрессивных механизмов и происходит поражение слизистого и подслизистого слоя желудка и кишки.
Диагностика
Для диагностики подобных изменений используется гастроскопия, являющаяся «золотым стандартом». Интересный факт, дело в том, что порядка 40% больных с эрозивно-язвенными изменениями, принимающих эти препараты длительно (более 6 недель) не ощущают никакого дискомфорта или неприятных, болезненных ощущений. Проблемы с желудком диагностируются лишь при походе к другим врачам, а не к гастроэнтерологу. И, наоборот, у 40% пациентов, на фоне жалоб, которые они предъявляют, ничего не находят.
Что же делать в таком случае?!
Алгоритм действий для пациентов, не имеющих проблем с желудком, и тех, у кого в анамнезе была язвенная болезнь или эрозивные изменения, различен. Для первой группы, при назначении нестероидных противовоспалительных препаратов более, чем на 5 дней, обязательно назначение препаратов из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП). Таких как, омепразол, пантопразол, рабепразол и т. д. (на весь курс приема). Для второй группы, любые назначения из группы НПВС, независимо от срока приёма, требуют параллельного назначения ингибиторов протонной помпы. Так же обязателен прием ИПП пациентам, принимающих длительно аспирин.
Мифы, с которыми мы сталкиваемся в ежедневной практике
Миф 1. Использование НПВС препаратов в виде свечей является менее агрессивным для желудка, нежели приём таблеток
Это 100% миф. Патогенное, разрушительное действие лекарства реализуется через кровь, доставляющую его по сосудам в желудок.
Миф 2. В качестве «гастропротекторов» можно использовать лекарства из группы антацидов — Ренни, Маалокс, Фосфалюгель и H2-блокаторы (Ранитидин и Фамотидин)
В данном случае они не эффективны.
Миф 3. Принимать ингибиторы протонной помпы можно нерегулярно
Дело в том, что если пожилому человеку назначили на всю жизнь противовоспалительный препарат, абсолютно бессмысленно назначать гастропротекцию на месяц. В подобных случаях лекарства должны приниматься строго параллельно.
Миф 4. В качестве «гастропротекторов» могут выступать пищевые продукты (кисели и пр.)
Этот миф, как абсолютно фантастический, мы оставим без комментариев.
Как выбрать лекарство
На самом деле, самым важным моментом является то, какие именно лекарства мы принимаем. На рисунке можно увидеть шкалу агрессивности различных препаратов из группы НПВС по отношению к желудку.
Самыми агрессивными препаратами являются Аспирин, Кеторолак, Пироксикам, Индометацин. По возможности рекомендуется использовать селективные препараты, которые обладают минимальными гастро-рисками. Их применение всегда более желательно, к ним относится Целекоксиб и Рофекоксиб. Но несмотря на их относительную безопасность, назначать их должен строго по показаниям лечащий доктор, не забывайте об этом.
Про Helicobacter pylori
Еще одним очень важным компонентом профилактики осложнений, является диагностика инфекции Helicobacter pylori у пациента планирующего длительно принимать НПВС (особенно аcпирин). Наличие бактерии увеличивает риски эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечения в При её выявлении должна в обязательном порядке проводится эрадикация (уничтожение этой бактерии).
Резюме
Итак делаем выводы:
Энтеросорбенты при отравлении: какие выбрать?
Но их существует так много, что сделать свой выбор очень сложно.
Сорбенты могут быть изготовлены из:
Природных пищевых волокон:
На основе целюллозы:
На основе углерода:
На основе поливинилрирролидона:
На основе лигнина (природный полимер):
На основе хитина (оболочка ракообразных): Хитозан.
На основе бурых водорослей: Альгосорб.
Для того, чтобы сделать правильный выбор, важно понимать, в каких ситуациях вы планируете использовать энтеросорбенты.
Вы можете использовать любой сорбент, имеющийся под рукой, если ситуация требует немедленного применения, например:
Да, в таких ситуациях вы можете использовать любой сорбент, но эффективнее и быстрее будет действовать тот, у которого выше сорбционная, связывающая способность.
Сравнительных таблиц всего многообразия сорбентов нет, но есть рейтинг самых распространенных.
Эффективность разных энтеросорбентов
Самая низкая связывающая способность на 1 грамм у средств активированного угля, средняя у Смекты и Энтеросгеля, высокая у Атоксила и Полисорба (другие не сравнивались).
И это важно не только с точки зрения эффективности, но и количества, которое нужно будет принять.
Зависимость от массы тела
То есть: для достаточной эффективности, таблеток активированного угля или порошка Полифепана нужно принять очень много, что может быть дискомфортно, по сравнению с остальными средствами.
Обязательно читайте инструкцию, считайте дозировку исходя из массы тела, таблетированные средства лучше дробить и запивать водой.
БАД или лекарственный препарат
Очень важно обращать внимание, является ли сорбент БАДом, или зарегистрирован как лекарственный препарат.
Это не означает, что БАД изначально имеет качество хуже, но исследований по эффективности и безопасности у таких средств может быть меньше, чем у лекарственных препаратов.
Длительный прием энтеросорбентов
Если ваш врач рекомендовал длительный прием энтеросорбентов (более 4-5 дней), например, в составе комплексной антипаразитарной программы, стоит выбирать средства, не травмирующие слизистые ЖКТ, что особенно важно, если был или есть язвенный или воспалительный процесс.
В таких случаях применение активированного угля, хитина, грубых форм лигнина не рекомендованы, разрешены: Энтеросгель, Альгисорб, Полисорб.
Остальные средства могут обладать закрепляющими свойствами, при длительном применении это нужно учитывать, и употреблять больше воды.
Практически любой энтеросорбент при длительном применении ухудшает всасывание витаминов и полезных веществ, поэтому самостоятельное курсовое применение с желанием «почиститься» не просто бессмысленно, но и может навредить.
Проконсультируйтесь с вашим врачом, обязательно изучайте инструкцию и будьте здоровы!
Фосфалюгель
Astellas Pharma [Астеллас Фарма]
Аналоги Фосфалюгель
Glenmark Pharmaceuticals [Гленмарк Фармасьютикалз]
Glenmark Pharmaceuticals [Гленмарк Фармасьютикалз]
Glenmark Pharmaceuticals [Гленмарк Фармасьютикалз]
ФГБУ НМИЦ кардиологии Минздрава
Laboratorios Liconsa [Лабораториос Ликонса]
Herbion Pakistan [Хербион Пакистан]
Инструкция по применению
Статистика и факты
Фосфалюгель (торговое название) – современный эффективный препарат, предназначенный для лечения кислотозависимых заболеваний пищеварительной системы. Основной механизм действия антацидов связан с воздействием на соляную кислоту желудка и ее нейтрализацию.
Выпускается Японской фармацевтической компанией «Astellas Pharma». Производитель поставляет на рынок также лекарства для терапии урологических, иммунологических, дерматологических, кардиологических, инфекционных заболеваний, а также средства, используемые в трансплантологии.
При гастрите обязательно назначается этиотропная терапия, направленная на причину (например, антибактериальная при обсеменении Helicobacter pylori), а для снятия симптомов, нарушающих качество жизни, эффективны, например, антацидные средства.
Фармакологическая группа
Форма выпуска и составляющие компоненты
Фосфалюгель выпускается в наиболее удобной форме для применения при любых обстоятельствах – в виде геля для перорального приема, расфасованного по индивидуальным пакетикам. Общее количество пакетиков: двадцать или двадцать шесть штук в зависимости от приобретенной упаковки. В коробочке с препаратом имеется инструкция по применению со всеми необходимыми рекомендациями.
В состав медикамента входят несколько основных фармацевтических субстанций: алюминиевая соль фосфорной кислоты в количестве 10,4 г на каждый пакетик геля, семидесятипроцентный глюцит 4,48 г. Кроме того, лекарство содержит дополнительные вещества, необходимые для придания лекарственной формы, и Aqua destillata.
Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры антацидного медпрепарата
Алюминиевая соль фосфорной кислоты нейтрализует соляную кислоту, содержащуюся в пищеварительном соке, вырабатываемом специальными клетками желудка, снижая тем самым кислотность и улучшая клинику и течение воспаления слизистой оболочки пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Снижает активность протеолитического фермента желудочного сока из класса гидролаз пепсина, обладает обволакивающими свойствами, защищая слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки от негативных воздействий. Обладая функциями сорбента, способствует удалению болезнетворных микробов, веществ, отрицательно воздействующих на слизистую оболочку, а также токсических компонентов лекарств.
После приема внутрь per os в желудке проходит реакция нейтрализации кислоты желудочного сока с образованием хлорида алюминия. Попадая в кишечник, это вещество ощелачивается и превращается в безвредные соли алюминия, которые выводятся из организма. Основная фармацевтическая субстанция нерастворима в воде, не подвергается абсорбции в желудочно-кишечном тракте.
Спектр показаний к применению медикамента Фосфалюгель
Спектр противопоказаний к применению Фосфалюгеля
Побочное действие медикамента, улучшающего процессы пищеварения
При возникновении побочных действий необходимо обратиться к специалисту для решения вопроса о дальнейшем использовании медикамента.
Использование геля для перорального приема Фосфалюгель: способ, особенности, доза
Перед использованием необходимо проконсультироваться со специалистом и еще раз внимательно прочитать инструкцию. Препарат следует принимать внутрь per os либо в виде неразведенного геля, либо разведя в ста миллилитрах воды. Рекомендуемая доза для взрослых пациентов и для детей старше шести лет – до двух пакетиков с гелем до трех раз в день. Особенности приема при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и грыже в диафрагме: через пару часов после приема пищи, а также сразу при возникновении болевого синдрома. При расстройствах пищеварения в кишечнике функционального характера препарат принимать с утра до еды плюс перед сном. При воспалении слизистой оболочки желудка и функциональной неязвенной диспепсии гель необходимо выпить до приема пищи. Для детей доза подбирается индивидуально на приеме у лечащего специалиста-педиатра. Курс лечения зависит от заболевания, по поводу которого пациент пьет гель. Детям до шести месяцев необходимо давать по четыре грамма (четверть пакетика с гелем) после каждого из шести кормлений. Детям старше шести месяцев – по восемь грамм (половина пакетика с гелем) после каждого из четырех кормлений.
Особые указания при использовании антацидного средства
В педиатрии препарат используется, результаты воздействия лекарства на детей изучены недостаточно, дозировка подбирается индивидуально на консультации с врачом-педиатром в зависимости от многих параметров и факторов. Для пожилых пациентов не требуется снижения дозировки.
Во время курса терапии необходимо соблюдать диету с ограничением жирного, соленого, острого, горячего, горячих и холодных блюд, копченостей, маринованных продуктов, газированных напитков и фаст-фуда. При отсутствии эффекта от терапии через месяц после начала приема необходимо уточнить диагноз. При возникновении констипации следует увеличить объем потребляемой ежедневно жидкости.
Использование геля при беременности и до прекращения кормления грудью
Использование лекарственного антацидного средства во время беременности и в период вскармливания грудным молоком возможно. Необходима предварительная консультация врача-гинеколога и постоянное его наблюдение во время курса терапии.
Передозировка Фосфалюгелем
Нет данных о случаях приема доз в большем количестве, чем рекомендуется на консультации у специалиста или в рекомендациях по использованию. Возможны симптомы, схожие с проявлениями из пункта про нежелательные эффекты: диспепсические расстройства в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка и кишечника, а также угнетение двигательной функции пищеварительного тракта с возникновением запоров. Лечение симптоматическое. Медикамента специфического действия, прекращающего или ослабляющего эффект принятых больших дозировок (антидота), не разработано. Диализ не используется.
Одновременный прием корректора пищеварения с другими лекарственными препаратами и совместимость с алкогольсодержащими напитками
Все лекарственные средства, особенно антибактериальные, железосодержащие и сердечные, лучше принимать через два часа и позже после приема антацида. Необходимо сообщить врачу обо всех лекарственных средствах, которые регулярно применяются, так как существует риск ослабления или усиления действия основных фармацевтических субстанций. Алкоголь во время курса лечения употреблять категорически запрещено.
Условия хранения
После истечения срока не применять.
Отпуск из аптек
Официально приобретение данного медикамента возможно в аптечной сети после предоставления рецепта от специалиста провизору.
Аналоги
Все виды аналогичных лекарственных средств и биологически активных добавок представлены медикаментами со схожим содержанием активных компонентов, спектром использования, предназначением или фармакологическим действием: Алмагель А, Алмагель, Ренни, Гастал, Омез, Маалокс, Гевискон, Омепразол, Плантекс, Мотилиум, Смекта и другие.
