кестин 20 мг можно делить пополам

Кестин : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг

Cостав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эбастин 10 мг или 20 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).

Описание

Круглые, белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «Е/10» на одной стороне.

Круглые, белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «Е 20» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия другие. Эбастин.

Фармакологические свойства

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3 – 5 дней и составляет 130 – 160 нг/мл. связывание с белками плазмы эбастина и каребастина составляет более 97%. Период полувыведения каребастина составляет от 15 до 19 часов, 66% препарата выводится в виде коньюгатов с мочой.

При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация каребастина в крови возрастает в 1,6 – 2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23 – 26 часов, а при печеночной недостаточности – до 27 часов, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут. не превышает терапевтических значений.

Кестин® – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.

После приема препарата внутрь противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния Кестина® на интервал QT ЭКГ при назначении в дозе до 80 мг.

Показания к применению

— аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный, с аллергическим конъюнктивитом или без него

— крапивница различной этиологии, в том числе идиопатическая хроническая крапивница

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки, при тяжелых формах – 20 мг.

Кестин® принимают независимо от приема пищи.

При незначительной и умеренной печеночной недостаточности может применяться обычная доза. При тяжелом нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

У пациентов с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется.

Побочные действия

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Противопоказания

— повышенная чувствительность к эбастину и другим компонентам препарата

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется назначать Кестин® одновременно с противогрибковыми препаратами из группы азолов (такими как кетоконазол и итраконазол), антибиотиками из группы макролидов (такими, как эритромицин) и противотуберкулезными препаратами (такими как рифампицин).

Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с увеличенным QT – интервалом, гипокалиемией.

При тяжелой нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Поскольку терапевтический эффект Кестина® проявляется через 1-3 часа после назначения, препарат не следует назначать для устранения острых аллергических состояний, требующих неотложного вмешательства.

Препарат не должны принимать пациенты, страдающие наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом недостаточного всасывания глюкозы – галактозы.

Кестин® может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Применение в педиатрии

Данные о применении Кестина® таблетки у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют.

Беременность и период лактации

Препарат Кестин® не рекомендуется принимать во время беременности и в период лактации.

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Кестин в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако следует учитывать, что во время терапии может возникать сонливость и головокружение.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, включая ЭКГ. Симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºС, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Источник

Кестин

Заказать Кестин в аптеках Москвы.

Инструкции:

Кестин, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Торговое название

Латинское название

Регистрационный номер

Фармакологическая группа

Противоаллергическое средство, блокатор H1-гистаминовых рецепторов.

Действующее вещество (МНН)

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка Е10.

Состав

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Владелец РУ

Алмиралл С.А., Испания

Производитель

INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, S.L., Испания

Представительство

Такеда Фармасьютикалс, ООО

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Показания

Показания для применения препарата Кестин:
— аллергический ринит (сезонный и/или круглогодичный);
— крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата Кестин;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 12 лет;
— дефицит лактазы;
— непереносимость лактозы;
— глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Препарат Кестин следует применять с осторожностью у пациентов:
— с увеличенным интервалом QT;
— с гипокалиемией;
— при почечной недостаточности;
— при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
— при одновременном приеме с кетоконазолом, итраконазолом или эритромицином (возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ).

Беременность и грудное вскармливание

Безопасность применения эбастина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать препарат Кестин во время беременности не рекомендуется.
Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку неизвестно выделяется ли эбастин с грудным молоком. При необходимости применения препарата Кестин в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат Кестин применяют внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуемая стандартная доза препарата Кестин составляет 10 мг в сутки в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендуется назначать по 2 таблетки препарата Кестин с дозировкой в 10 мг один раз в сутки.
Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы препарата Кестин не требуется.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушенной функцией печени
При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата Кестин не должна превышать 10 мг.

Передозировка

В исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов.
В случае передозировки препарата Кестин рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение. Специального антидота для эбастина нет.

Источник

Кестин таблетки лиофилизированные 20мг №10

Самовывоз или доставка из аптеки
по адресу: Авиамоторная д.6 стр.2

Страна

Испания, Соединенное королевство

Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.

Действующее вещество

Краткая характеристика Кестина

Действие Кестина

Действие Кестина определяется его принадлежностью к II группе HI гистаминоблокаторов. Гистамин вырабатывается клетками иммунной системы в ответ на попадание аллергена в организм, принимает участие в реализации большинства симптомов, связанных с аллергией. Действующее вещество Кестина – эбастин не позволяет гистамину контактировать с рецепторами Н1 сосудов и гладкомышечных клеток. Это приводит к купированию таких симптомов, как зуд, спазм гладкомышечных волокон дыхательных путей; снижается проницаемость капилляров, уменьшается отечность тканей.

К преимуществам Кестина относятся:
• Быстрое начало лечебного действия.
• Длительная продолжительность основного эффекта – более 24 часов.
• Избирательное действие только на HI рецепторы, не блокирует рецепторы других типов.
• В терапевтических дозах не проходит гематоэнцефалический барьер, поэтому нет седативного влияния на нервную систему.
• Отсутствует зависимость усвоения препарата в кишечнике от приема пищи.
• Не развивается привыкание (тахифилаксия) к препарату даже при длительном применении,

Источник

Действующее вещество

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется гравировка «Е 20».

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Эбастин является блокатором Н₁-гистаминовых рецепторов длительного действия.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.

При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®.

Показания к применению

— Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами);

— крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

С осторожностью

Применять у пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, гипокалиемией, при почечной недостаточности и с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью).

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому принимать препарат во время беременности не рекомендуется. Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®, поскольку неизвестно выделяется ли
эбастин с грудным молоком.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. При недостаточной эффективности рекомендуется использовать двойную дозу, т.е. препарат Кестин® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг по 1 таблетке (20 мг) один раз в сутки.

Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется. Пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А, В по классификации Чайлд-Пью): коррекции дозы не требуется.

При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Побочное действие

Ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, с учетом следующих критериев: очень часто (?1/10); часто (от 1/100 до

Источник

Оценка эффективности и безопасности эбастина (Кестина) при аллергических заболеваниях

Полный текст:

Аннотация

Для создания эбастина через атом азота в структуре дифенилпиралина к пиперидиновому кольцу была присоединена длинная алифатическая боковая цепь, что обеспечило большую продолжительность действия, низкую стимулирующую активность в отношении центральных Н-гистаминовых рецепторов, безопасность для сердечно-сосудистой системы.

Ключевые слова

Для цитирования:

Лукьянова Е.М., Белоусов Ю.Б. Оценка эффективности и безопасности эбастина (Кестина) при аллергических заболеваниях. Качественная Клиническая Практика. 2002;(1):45-52.

Фармакодинамические характеристики

Антигистаминная активность. Как показали исследования эффективности разовой дозы, эбастин в дозе 3, 10 и 30 мг значительно уменьшает по сравнению с плацебо индуцированные гистамином волдыри. Эбастин статистически значимо угнетал на 24 ч индуцированную гистамином реакцию в виде волдырей (р 1. Rohatagi S, Gillen M, Aubeneau M, Jan c, Pandi B, Jensen BK, Rhodes G. Effect of age and gender on the pharmacokinetics of ebastine after single and repeated dosing in healthy subjects. Int J Clin Pharmacol Ther 2001 Mar;39(3):126-34.

2. Fossard N, Vital-Durand D, Mounedji N, Valleteau A. Duration of the antihistaminic effect after discontinuation of ebastine. Allergy 2001 Jun; 56(6):553-7.

3. Bousquet J., Gaudano E.M., Palma Carlos A.G., Staudinger H. A 12-week, placebo-controlled study of the efficacy and safety of ebastine, 10 and 20 mg once daily, in the treatment of perennial allergic rhinitis. Multicentre Study Group. Allergy 1999 Jun; 54(6):562-8.

4. Luria X. Comparative clinical studies with ebastine: efficacy and tolerability. Drug Saf 1999; 21 Suppl 1:63-7; discussion 81-7.

5. RatnerP.H., Lim J.C., Georges G.C. Comparison of once-daily ebastine 20 mg, ebastine 10 mg, loratadine 10 mg, and placebo in the treatment of seasonal allergic rhinitis. The Ebastine Study Group. J Allergy Clin Immunol 2000 Jun; 105(6 Pt 1):1101-7.

6. Roberts D.J., Gispert J. The non-cardiac systemic side-effects of antihistamines: ebastine. Clin Exp Allergy 1999 Jul; 29 Suppl 3:151-5.

7. Simons F.E., Simons K.J. Clinical pharmacology of new histamine H1 receptor antagonists. Clin Pharmacokinet 1999 May; 36(5):329-52.

8. Tagawa M, Kano M, Okamura N, Higuchi M, Matsuda M, Mizuki Y, Arai H, Iwata R, Fujii T, Komemushi S, Ido T, Itoh M, Sasaki H, Watanabe T, Yanai K. Neuroimaging of histamine H1-receptor occupancy in human brain by positron emission tomography (PET): A comparative study of ebastine, a second-generation antihistamine, and (+)-chlorpheniramine, a classical antihistamine. Br J Clin Pharmacol 2001 Nov; 52(5):501-509.

9. Ten Eick A.P., Blummer J.L., Reed M.D. Safety of antihistamines in children. Drug Saf 2001; 24(2):119-47.

10. Клинико-фармакологические характеристики эбастина. Информационный сборник «Новости науки и техники». Серия Медицина. Вып. Аллергия, астма и клиническая иммунология. № 4. М., 1997.

11. Сравнение эффективности и переносимости эбастина в дозах 10 и 20 мг с лоратадином в дозе 10 мг. Robert J. Davies for the European Multicentre Study Group. The London Chest Hospital, London, England.

12. Gillen M.S., Miller B, Chaikin P., Morgahroth J. Effects of ebastine on the QT interval. Br J Clin Pharmacol 2001 Aug; 52(2):201-4.

13. Moss A.J., Chaikin P., Garcia J.D., Gillen M, Roberts D.J., Monganroth J. A review of the cardiac systemic side-effects of antihistamines: ebastine. Clinical and Experimental Allergy, 1999, Volume 29, Supplement 3, p. 200-5.

14. Формулярная система: антигистаминные препараты. РМЖ, 2001. Т. 9, № 5.

15. Горячкина Л.А.. Современные антигистаминные препараты в лечении аллергических заболеваний. РМЖ. 2001. Т. 9, № 21.

16. Pierre Gehanno P., Clothilde Bremard-Oury C., Philippe Zeisser P. Comparison of ebastine to etirizine in seasonal allergic rhinitis in adults // Ann Allergy Asthma Immunol. 1996. V. 76. Р. 507-12.

17. Ильина Н.И., Польнер С.А. Круглогодичный аллергический ринит. Consilium medicum, 2001. Т. 3, № 8.

18. Гущин И.С. Кардиотоксическое действие антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов // Клиническая фармакология и терапия. Т. 7. № 3.

19. Лопатин А.С. Аллергический ринит. РМЖ. 1999. Т. 7. № 17.

20. Ильина Н.И. Аллергический ринит // Consilium medicum. 2000. Т. 1. № 1.

Источник