Кестин таблетки лиофилизированные 20мг №10
Самовывоз или доставка из аптеки
по адресу: Авиамоторная д.6 стр.2
Страна
Испания, Соединенное королевство
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Краткая характеристика Кестина
Действие Кестина
Действие Кестина определяется его принадлежностью к II группе HI гистаминоблокаторов. Гистамин вырабатывается клетками иммунной системы в ответ на попадание аллергена в организм, принимает участие в реализации большинства симптомов, связанных с аллергией. Действующее вещество Кестина – эбастин не позволяет гистамину контактировать с рецепторами Н1 сосудов и гладкомышечных клеток. Это приводит к купированию таких симптомов, как зуд, спазм гладкомышечных волокон дыхательных путей; снижается проницаемость капилляров, уменьшается отечность тканей.
К преимуществам Кестина относятся:
• Быстрое начало лечебного действия.
• Длительная продолжительность основного эффекта – более 24 часов.
• Избирательное действие только на HI рецепторы, не блокирует рецепторы других типов.
• В терапевтических дозах не проходит гематоэнцефалический барьер, поэтому нет седативного влияния на нервную систему.
• Отсутствует зависимость усвоения препарата в кишечнике от приема пищи.
• Не развивается привыкание (тахифилаксия) к препарату даже при длительном применении,
Кестин ® (Kestine) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кестин ®
Сироп прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, с запахом аниса.
| 5 мл | |
| эбастин | 5 мг |
Вспомогательные вещества: молочная кислота 85%, глицерола оксистеарат, неогесперидин дигидрохалкон, анетол, натрия пропилпарагидроксибензоат, натрия метилпарагидроксибензоат, глицерол, раствор сорбитола 70%, диметилполисилоксан, натрия гидроксид, вода дистиллированная.
Фармакологическое действие
Противоаллергический препарат. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седатизного эффекта. Не отмечено влияния Кестина на интервал QT ЭКГ даже в дозе 80 мг.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.
После однократного приема 5 или 10 мг препарата C max карэбастина в плазме достигается через 2,8-3,4 ч и составляет 108-209 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает до 50%).
Не проникает через гемато-энцефалитический барьер.
Кестин : инструкция по применению
Состав
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Целлюлоза микрокристаллическая20,0 мг
Кукурузный крахмал прежелатинизированный5,2 мг
Лактоза моногидрат88,5 мг
Кроскармеллоза натрия5,0 мг
Магния стеарат 1,3 мг
Макрогол 6000 0,575 мг
Титана диоксид0,575 мг
таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «Е 10».
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные средства для системного применения.
Эбастин приводит к быстрому и длительному ингибированию воздействия гистамина, и обладает высоким сродством к рецепторам Н1.
После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Данное свойство согласуется с низким уровнем седативного действия, согласно результатам исследований, в ходе которых изучалось воздействие эбастина на центральную нервную систему.
Данные исследований in vitro и in vivo показали, что эбастин является сильным избирательным антагонистом гистаминовых рецепторов Н1 длительного действия, не оказывающим побочного действия на ЦНС и проявляющим антихолинергического эффекта.
Исследования папул, вызванных гистамином, показали клинически и статистически значимое антигистаминное действие, развивающееся через 1 час после приема и длящееся более 48 часов. После окончания 5-дневного курса лечения лекарственным средством Кестин антигистаминное действие сохранялось еще в течение 72 часов. Это действие соответствовало уровню его основного активного метаболита, кислотной природы, каребастина, в плазме крови.
При длительном приеме сохранялось на постоянном уровне ингибирование периферических рецепторов без развития тахифилаксин. Данные результаты показали, что прием эбастина в дозе не менее 10 мг один раз в сутки приводит к быстрой, интенсивной и длительной блокаде периферических гистаминовых рецепторов Н1.
Седативное действие было исследовано с использованием энцефалограмм, изучения когнитивной функции, визуально-моторной координации, а также субъективных оценок. При приеме рекомендованной дозы не наблюдалось существенного усиления седативного действия. Данные результаты согласуются с результатами двойного слепого клинического исследования: уровень седативного действия эбастина сравним с плацебо.
Воздействие эбастина на сердце изучалось в ходе клинических исследований. Не было выявлено существенного воздействия на сердце при детальном анализе приема суточной дозы до 100 мг (в десять раз превышающей рекомендованную дневную дозу).
После приема внутрь эбастин быстро абсорбируется, в высокой степени метаболизируется при первом прохождении через печень, с образованием активного метаболита каребастина. При однократном приеме 10 мг максимальная концентрация метаболита в плазме крови достигается через 2,6-4 часа и составляет 80-100 нг/мл. Период полувыведения активного метаболита составляет 15-19 часов, а 66% лекарственного вещества выводится с мочой, в большей степени в виде конъюгатов. При ежедневном приеме лекарственного средства в дозе 10 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, а максимальный уровень в плазме составляет 130-160 нг/мл.
Результаты исследования in vitro с человеческими микросомальными ферментами печени показали, что эбастин метаболизируется в каребастин ферментом CYP3A4. Одновременный прием эбастина с кетоконазолом или эритромицином (оба препарата являются ингибиторами CYP3A4) здоровыми добровольцами вызывал значительное повышение концентрации эбастина и каребастина в плазме крови, особенно с кетоконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Как эбастин, так и каребастин проявили высокую степень связывания с белками, более 97%. Не было выявлено статистически существенных различий в фармакокинетических параметрах для пожилых и молодых пациентов.
Концентрация эбастина и каребастина в плазме крови в первый и пятый день лечения у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени тяжести (суточная доза 20 мг) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней (в обеих группах доза 20 мг/сутки) или тяжелой степенью тяжести (доза 10 мг/сутки) была на том же уровне, что и концентрация у здоровых добровольцев. Это показало, что фармакокинетические параметры эбастина и его метаболита не изменяется существенно у пациентов, страдающих печеночной или почечной недостаточностью разной степени тяжести.
Доклинические исследования безопасности
Данные доклинических исследований, которые включали стандартные исследования фармакологической безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, возможного канцерогенного действия и репродуктивной токсичности, не показали особых факторов риска для человека.
Показания к применению
Лекарственное средство Кестин показано к применению для симптоматического лечения:
аллергического ринита (сезонного и круглогодичного), сопровождающегося или не сопровождающегося аллергическим конъюнктивитом;
хронической идиопатической крапивницы;
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 12 лет
Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку один раз в сутки. При пропуске приема таблетки, не следует удваивать дозу с целью компенсирования пропущенной дозы. Пропущенную дозу необходимо принимать в обычное время приема. Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью, легкой, средней или тяжелой степени тяжести, коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Не проводилось исследований с назначением дозы, превышающей 10 мг, пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности, поэтому таким пациентам не следует превышать максимальную рекомендованную дозу (10 мг эбастина/сутки).
Лечение следует продолжать до исчезновения симптомов.
Таблетки можно принимать как во время еды, так и вне приема пищи.
Таблетку принимают, запивая стаканом воды.
Побочное действие
Согласно данным сводного анализа плацебо-контролируемых исследований эбастина, в которых участвовали 5708 пациентов, наиболее частыми нежелательными явлениями были головная боль, сухость во рту, сонливость.
В таблице ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, классифицированные в соответствии с системно-органной классификацией и их частотой развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Передозировка
В ходе проведенных исследований с высокими дозами не наблюдалось клинически существенных признаков или симптомов при приеме до 100 мг один раз в сутки. Не существует специфического антидота при отравлении эбастином. Рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ, и симптоматическое лечение.
Меры предосторожности
Следует с осторожностью применять пациентам с риском проявления заболеваний сердца, например, пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, в сочетании с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT или ингибирующими фермент CYP3A4, такими, как азольные противогрибковые препараты, например, кетоконазол и итраконазол, а также макролидные антибиотики, например, эритромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Могут возникать фармакокинетические взаимодействия при применении эбастина с рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Кестин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Предупреждения о вспомогательных веществах
Данное лекарственное средство содержит лактозу. Не следует принимать лекарственное средство Кестин пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа (недостаточность, наблюдающаяся у некоторых народностей Лапландии) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Беременность, фертильность, лактация
Данные по использованию эбастина при беременности ограничены. Исследования, проведенные на животных, не показали прямого или опосредованного вредного влияния с позиции репродуктивной токсичности. Предпочтительно избегать использования эбастина во время беременности.
Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.
Не известно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, каребастина, с белками (>97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком. Предпочтительно избегать использования эбастина в период грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Не было обнаружено влияния при исследовании психомоторных функций у людей. В рекомендованных терапевтических дозах эбастин не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Однако рекомендуется изучить индивидуальные реакции у людей, чувствительных к эбастину до того момента, когда пациент сядет за руль или займется сложными видами деятельности: может возникнуть сонливость или головокружение (см. раздел «Побочное действие»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Было проведено исследование взаимодействия эбастина с кетоконазолом и эритромицином (оба соединения вызывают удлинение интервала QT). При обеих комбинациях наблюдалось фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие, что приводило к повышению уровня эбастина в плазме крови, и, в меньшей степени каребастина, без клинически значимых фармакодинамических последствий. Удлинение интервала QT происходило приблизительно на 10 мс больше, чем при отдельном приеме кетоконазола и эритромицина. Однако назначение лекарственного средства Кестин требует осторожности у пациентов, принимающих одновременно азольные противогрибковые препараты, например, кетоконазол и итраконазол, а также макролидные антибиотики, например, эритромицин.
Наблюдалось фармакокинетическое взаимодействие при приеме эбастина с рифампицином. Подобное взаимодействие может приводить к снижению концентрации в плазме крови и ослаблению антигистаминного действия.
Не были зарегистрированы случаи взаимодействия эбастина с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом и алкоголем.
Эбастин может влиять на результаты кожных тестов на аллергию, поэтому рекомендуется проводить их через 5-7 дней после окончания лечения.
Данное лекарственное средство может усиливать действие других антигистаминных препаратов.
Упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Информация о производителе
Держатель регистрационного удостоверения
Алмиралл, С.А., Испания,
Ронда Генерал Митре, 151, 08022, Барселона, Испания.
Индустриас Фармасеутикас Алмиралл, С.А., Испания
Национальное шоссе II, 593-й км, Сан-Андрес-де-ла-Барка, 08740, Барселона, Испания.
Компания, уполномоченная принимать претензии по качеству
127055, г. Москва, ул. Новослободская, 31, здание 4
Кестин
Заказать Кестин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Кестин, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Латинское название
Регистрационный номер
Фармакологическая группа
Противоаллергическое средство, блокатор H1-гистаминовых рецепторов.
Действующее вещество (МНН)
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка Е10.
Состав
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Владелец РУ
Алмиралл С.А., Испания
Производитель
INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, S.L., Испания
Представительство
Такеда Фармасьютикалс, ООО
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания
Показания для применения препарата Кестин:
— аллергический ринит (сезонный и/или круглогодичный);
— крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата Кестин;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 12 лет;
— дефицит лактазы;
— непереносимость лактозы;
— глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Препарат Кестин следует применять с осторожностью у пациентов:
— с увеличенным интервалом QT;
— с гипокалиемией;
— при почечной недостаточности;
— при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
— при одновременном приеме с кетоконазолом, итраконазолом или эритромицином (возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ).
Беременность и грудное вскармливание
Безопасность применения эбастина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать препарат Кестин во время беременности не рекомендуется.
Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку неизвестно выделяется ли эбастин с грудным молоком. При необходимости применения препарата Кестин в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат Кестин применяют внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуемая стандартная доза препарата Кестин составляет 10 мг в сутки в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендуется назначать по 2 таблетки препарата Кестин с дозировкой в 10 мг один раз в сутки.
Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы препарата Кестин не требуется.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушенной функцией печени
При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата Кестин не должна превышать 10 мг.
Передозировка
В исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов.
В случае передозировки препарата Кестин рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение. Специального антидота для эбастина нет.
Кестин таблетки : инструкция по применению
Состав лекарственного средства
действующее вещество: 1 таблетка содержит Эбастин 10 мг или 20 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный кукурузный; лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза; магния стеарат
оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «Е / 10» (для таблеток по 10 мг) и «Е20» (для таблеток по 20 мг).
Фармакологическая группа
Антигистаминные средства для системного применения. Эбастин. Код АТХ R06A X22.
Препарат не оказывает антихолинергического активности, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не оказывает седативного действия.
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастина. После однократного применения 10 мг максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг / мл. При ежедневном применении препарата концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг / мл.
Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 часов. 66% выводится в виде конъюгатов с мочой.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.
Показания
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Применение Эбастин совместно с кетоконазолом или эритромицином приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. Следует с осторожностью применять препарат при совместном применении с азольными противогрибковыми препаратами (кетоконазол, итраконазол) и макролиды (например, эритромицин).
Фармакокинетическая взаимодействие наблюдалась при совместном применении Эбастин рифампицин, что может привести к снижению концентрации в плазме крови и терапевтического эффекта антигистаминных препаратов.
Взаимодействия Эбастин с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом и алкоголем не было зафиксировано.
Во время приема Эбастин с едой уровне основного метаболита Эбастин в плазме крови и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») растут от 1,5 до 2 раз. Это повышение не меняет Т max (время достижения максимальной концентрации). Прием Эбастин совместно с пищей не влияет на его клинический эффект.
Препарат может влиять на результаты кожных аллергических тестов, поэтому рекомендуется прекратить применение препарата за 5-7 дней до их проведения.
Препарат может усиливать действие других антигистаминных препаратов.
Особые предостережения
Следует с осторожностью применять препарат пациентам с пролонгированным QT синдромом, гипокалиемией, при совместном лечении с другими лекарственными средствами, распространяют интервал QT или ингибируют СYP3A4 энзим, такие как азольные противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) и макролиды (например, эритромицин).
Совместное применение Эбастин рифампицин может привести к фармакокинетического взаимодействия (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).
Следует с осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности (см. Раздел « Способ применения и дозы» ).
Поскольку терапевтический эффект наступает через 1-3 часа после приема, Кестин не применять при острых аллергических реакциях в неотложных случаях.
Кестин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой содержит лактозу. Пациентам, имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Есть лишь ограниченные данные по применению Эбастин беременным женщинам, поэтому рекомендуется избегать применения Эбастин в период беременности.
Кормления грудью. Данных о проникновении Эбастин в грудное молоко нет, поэтому рекомендуется избегать применения препарата в период кормления грудью.
Фертильность. Данных о влиянии Эбастин на фертильность человека нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат Кестин в рекомендуемых терапевтических дозах не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами.
Однако следует принимать во внимание возможность возникновения побочных реакций, таких как сонливость и головокружение.
Способ применения и дозы
Для перорального применения. Препарат можно принимать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Препарат Кестин в виде таблеток не применять пациентам с нарушенной функцией глотания.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы.
Пациенты с печеночной недостаточностью легкой или средней степени не требуется коррекции дозы. Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности не следует превышать максимальную рекомендованную дозу 10 мг в сутки, поскольку данных о безопасности применения высоких доз препарата этим пациентам нет.
Срок лечения может продолжаться до исчезновения симптомов и определяется индивидуально.
Кестин, таблетки по 10 мг или 20 мг не применять детям до 12 лет (см. «Способ применения и дозы»).
Передозировка
Передозировка маловероятна. Специального антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, медицинское наблюдение за жизненно важными функциями (ЭКГ), симптоматическое лечение.
Побочные эффекты
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (> 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и
Срок годности
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С Хранить в недоступном для детей месте!
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
