Кетонал крем : инструкция по применению
Состав
действующее вещество: кетопрофен;
1 г крема содержит кетопрофена 50 мг
Вспомогательные вещества: метилпарабен (метилпарагидроксибензоат) (Е 218), пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат) (Е 216), пропиленгликоль, изопропилмиристат, парафин белый мягкий, полиэтиленгликоля 45 и додецилгликолю сополимер, глицерин сорбитан олеостеарат, магния сульфат гептагидрат, вода очищенная.
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета гомогенный крем.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения.
Фармакологические свойства
Кетопрофен является НПВП (НПВС), что оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие. Кетопрофен тормозит активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, вследствие чего уменьшается синтез простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления и боли. Механизм противовоспалительного действия кетопрофена изучен не полностью. Он уменьшает кислородный метаболизм нейтрофилов и высвобождение лизосомальных ферментов, тормозит миграцию макрофагов и проявляет антибрадикининовую активность. Свойства такого типа позволяют сократить вторую фазу воспалительной реакции за счет уменьшения миграции макрофагов и гранулоцитов в синовиальную оболочку и образования клеточных фильтратов.
Кетопрофен метаболизируется в печени с образованием конъюгатов, медленно выводятся главным образом с мочой. Метаболизм кетопрофена не меняется у пациентов пожилого возраста, при выраженной почечной недостаточности или циррозе печени.
Показания
Посттравматическая боль в мышцах и суставах, воспаление сухожилий.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кетопрофена или другим вспомогательным веществам препарата, салицилатов и в других нестероидных противовоспалительных средств. Известны реакции гиперчувствительности, например, симптомы бронхиальной астмы, аллергического ринита или крапивницы после применения кетопрофена, других НПВП, ацетилсалициловой кислоты, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты. Любые фотосенсибилизация в анамнезе. Наличие в анамнезе кожных проявлений аллергии, возникшие при применении кетопрофена, других вспомогательных веществ препарата, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты, блокаторов ультрафиолетовых (УФ) лучей или парфюмерных средств. Влияние солнечного света (даже в туманный день), в том числе косвенные солнечные лучи и УФ-облучения в солярии в течение всего периода лечения и еще 2 нед после прекращения лечения. Обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, хроническая диспепсия (дискомфорт и боль в верхней части живота), тяжелая почечная недостаточность. Повреждения кожи, сыпь, травмы кожи, раздражение, зуд, кожные инфекции, акне, ожоги. Крем нельзя наносить на поврежденную кожу (экзема, дерматозы, открытые и инфицированные раны). Не применять герметичные повязки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Не рекомендуется одновременное применение других лекарственных средств для местного применения, содержащих кетопрофен или другие НПВП, поскольку это может усиливать их действие так же, как и вызванные ими побочные реакции.
Несмотря на низкую степень абсорбции кетопрофена через кожу, его одновременное применение с высокими дозами метотрексата не рекомендуется из-за снижения экскреции метотрексата, вследствие чего значительно повышается токсичность метотрексата. Кетопрофен может несколько тормозить выведение метотрексата и солей лития и уменьшать эффект действия некоторых диуретиков, например, тиазидов и фуросемида.
Поскольку концентрация в плазме крови крайне низкая, проявления взаимодействия с другими препаратами (как и симптомы при системном применении) возможны только при частом и длительном применении:
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и кетопрофена связывание кетопрофена с белками плазмы крови уменьшается.
Одновременное применение пробенецида и кетопрофена приводит к снижению клиренса кетопрофена и степени его связывания с белками крови.
Рекомендуется наблюдение за пациентами, которые принимают кумарин.
Особенности применения
Препарат применять только наружно. Если пропущенный время нанесения крема, при очередном применении дозу удваивать.
Несмотря на то, что системные побочные эффекты кетопрофена при местном применении практически отсутствуют, крем следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек, сердца или печени, наличием язвенной болезни или воспалениями кишечника в анамнезе, цереброваскулярной кровотечением или геморрагическим диатезом. Сообщалось об отдельных случаях системных побочных реакций, связанных с поражением почек.
Не наносить крем на слизистые оболочки, анальную или генитальную участок, а также на большие участки кожи, под окклюзионные повязки, на кожу вокруг глаз. Избегать попадания крема в глаза.
Не применять на поврежденных участках кожи (например, экзема, акне, инфекционный процесс или открытые раны).
Не следует применять крем вместе с другими местными средствами на одних и тех же участках кожи. Не следует превышать рекомендуемое количество крема и продолжительность лечения, поскольку со временем повышается риск развития контактного дерматита и реакций фотосенсибилизации.
Необходимо защищать от солнца (в том числе от УФ-лучей в солярии) участки кожи, на которые нанесен препарат, при лечении и в течение 2 недель после его окончания для уменьшения любого риска фотосенсибилизации. Участки, на которых применяют крем, необходимо защищать одеждой от солнечного света.
Следует немедленно прекратить применение препарата при появлении каких-либо реакций со стороны кожи, в том числе кожных реакций после одновременного применения со средствами, содержащими октокрилен (октокрилен входит в состав некоторых косметических и гигиенических продуктов, таких как шампуни, гели после бритья, гели для душу, кремы, губные помады, омолаживающие кремы, средства для снятия макияжа, лаки для волос, для задержки их Фотодеградацию).
Необходимо тщательно вымыть руки после каждого нанесения крема. Если крем необходимо втирать в кожу в течение длительного времени, следует применять хирургические перчатки.
Местное применение большого количества крема может спровоцировать появление системных эффектов, включая приступы бронхиальной астмы и проявления гиперчувствительности, такие как контактный дерматит, крапивница и бронхоспазм.
Крем содержит метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (Е 216), которые могут вызвать реакции гиперчувствительности немедленного типа (крапивница, бронхоспазм) или замедленного типа (контактный дерматит).
Пациенты с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и / или полипами носа имеют более высокий риск возникновения аллергии на аспирин и / или нестероидные противовоспалительные средства, чем остальное население.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение препарата противопоказано в III триместре беременности, в I и II триместрах применение крема возможно только по назначению врача в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Все ингибиторы синтеза простагландинов, в том числе кетопрофен, вызывают токсическое поражение кардиопульмональной системы и почек плода.
В конце беременности как у матери, так и у ребенка может удлиняться время кровотечения.
НПВС могут вызвать задержку родов, поэтому применение препарата противопоказано в III триместре беременности.
Кормление грудью необходимо прекратить на период лечения кетопрофеном.
Кетанов (Ketanov)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кетанов
Фармакологическое действие
НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-энантиомером.
Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. C max в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема средства натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает C max кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.
V d составляет 0.15-0.33 л/кг.
Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентатрый барьер (10%).
Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении средства 4 раза/сут) C max составляет 7.9 нг/мл.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
После приема внутрь T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).
Показания активных веществ препарата Кетанов
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M15 | Полиартроз |
| M19.9 | Артроз неуточненный |
| M25.5 | Боль в суставе |
| M42 | Остеохондроз позвоночника |
| M47 | Спондилез |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M54.3 | Ишиас |
| M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
| M79 | Другие болезни мягких тканей, не классифицированные в других рубриках |
| M79.0 | Ревматизм неуточненный |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| R52.0 | Острая боль |
| T14.0 | Поверхностная травма неуточненной области тела (в т.ч. ссадина, кровоподтек, ушиб, гематома, укус неядовитого насекомого) |
| T14.3 | Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела |
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.
Не показан для лечения хронических болей.
Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены
Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.
Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.
Как работают НПВП?
Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.
Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.
Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.
Классификация НПВП
Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора для внутримышечного введения содержит:
активное вещество: кеторолака трометамол 30 мг;
Примечание: для доведения значения pH используются натрия гидроксид и кислота хлористоводородная.
Описание
Прозрачный, бесцветный или бледно-желтый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
Фармакодинамика:
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 главным образом в периферических тканях следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов-модуляторов болевой чувствительности терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы не угнетает дыхания не вызывает лекарственной зависимости не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 05 ч максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика:
Распределение. 99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер проникает через плаценту (10%). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
Метаболизм. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.
Функция печени не оказывает влияния на Т1/2.
Не выводится путем гемодиализа.
Показания:
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы зубная боль боли в послеродовом и послеоперационном периоде онкологические заболевания миалгия артралгия невралгия радикулит вывихи растяжения ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к кеторолаку а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы; рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух; непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него; воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит болезнь Крона) в стадии обострения; гемофилия и другие нарушения свертывания крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек; подтвержденная гиперкалиемия; одновременное применение с пробенецидом пентоксифиллином ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) солями лития антикоагулянтами включая варфарин и гепарин; детский возраст (до 16 лет); беременность период грудного вскармливания.
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения а также для лечения хронических болей.
С осторожностью:
Бронхиальная астма; наличие факторов повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона) антиагрегантов (т.ч. клопидогрела) селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама флуоксетина пароксетина сертралина; пожилой возраст (старше 65 лет).
Беременность и лактация:
Период грудного вскармливания
Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано.
Кеторолак проникает в материнское молоко.
Способ применения и дозы:
Кетанов вводят глубоко внутримышечно или внутривенно в минимально эффективных дозах подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно применять опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном введении:
Дозы при многократном внутримышечном введении:
Внутривенный путь введения
— взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.
Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов. Продолжительность курса лечения не должна превышать 2 суток.
Побочные эффекты:
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10) часто (от 1/100 до Симптомы : абдоминальные боли тошнота рвота возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита нарушение функции почек метаболический ацидоз.
Лечение : проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Взаимодействие:
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами препаратами кальция глюкокортикостероидами этанолом кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами гепарином тромболитиками антиагрегантами цефоперазоном цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором 5% раствором декстрозы раствором Рингера и Рингера-лактата. раствором «Плазма-Лит 148 водный раствор» а также с инфузионными растворами содержащими аминофиллин лидокаина гидрохлорид допамина гидрохлорид инсулин короткого действия и гепарина натриевую соль.
Особые указания:
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно применять в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации поддержания анестезии.
У пациентов с нарушением свертывания крови препарат применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов особенно важно в послеоперационном периоде что требует тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии применяют антацидные лекарственные средства мизопростол омепразол.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Поскольку у значительной части пациентов при применении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость головокружение головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта работа с механизмами и пр.).
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл в ампуле из прозрачного бесцветного стекла I типа с маркировкой синей полосой и красной точкой; по 5 или 10 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке 1 упаковка вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
C.К. Терапия С.А., Str. Fabricii nr.124, cod 400632, Cluj-Napoca, Judetul Cluj, Romania, Румыния
