Клотримазол (Clotrimazole) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клотримазол
Таблетки вагинальные белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, закругленные с одного конца и плоские с другого.
| 1 таб. | |
| клотримазол | 100 мг |
Фармакологическое действие
Клотримазол подавляет рост и деление микроорганизмов и, в зависимости от концентрации, может оказывать фунгистатическое или фунгицидное действие. Механизм действия клотримазола связан с изменением проницаемости клеточных мембран за счет влияния на синтез эргостерола и связывания с фосфолипидами клеточной стенки грибов. Клотримазол подавляет синтез белков, жиров, ДНК, полисахаридов, повреждает нуклеиновые кислоты в клетках грибов и ускоряет выведение калия. Также он может подавлять активность оксидантных и пероксидантных ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в клетках грибов. В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран по механизмам, не зависящим от синтеза стеролов. Клотримазол предотвращает превращение бластоспор Candida albicans в инвазивные формы мицелия. Изменение активности клеточной мембраны приводит к гибели клеток, и этот процесс зависит от контакта препарата с микробами.
Также клотримазол активен в отношении некоторых грамположительных бактерий.
В концентрациях менее 1 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства штаммов болезнетворных грибов, относящихся к Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis.
В концентрации 3 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства других бактерий: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, рода Candida, в т.ч. Candida albicans, некоторых штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, а также некоторых штаммов Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен в отношении Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium.
В концентрациях более 100 мкг/мл он эффективен в отношении Trichomonas vaginalis.
Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко; есть данные только по отдельным штаммам Candida guilliermondii.
Не сообщалось о развитии устойчивости у чувствительных к клотримазолу грибов после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не описано случаев развития устойчивости к клотримазолу у штаммов Candida albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Фармакокинетические исследования клотримазола при интравагинальном применении показали, что абсорбция составляет 3-10% введенной дозы. В печени клотримазол метаболизируется до фармакологически неактивных метаболитов, в связи с этим его концентрация в плазме крови при интравагинальном введении в дозировке 500 мг составляет менее 10 нг/мл, подтверждая тот факт, что клотримазол при интравагинальном введении не приводит к значимым системным эффектам или побочным действиям.
Клотримазол в основном метаболизируется в печени до метаболитов, выводимых через почки и кишечник.
Клотримазол (суппозитории) : инструкция по применению
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество: клотримазол 100 мг,
вспомогательное вещество: твердый жир.
Описание
Белого или белого с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы.
Фармакотерапевтическая группа
Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Производные имидазола. Клотримазол.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При интравагинальном введении абсорбция клотримазола составляет 3-10% от введенной дозы. Абсорбированный клотримазол быстро метаболизируется в печени до неактивных метаболитов и выводится с мочой и калом. Пик концентрации клотримазола в плазме крови после вагинального применения 500 мг составляет менее 10 нг/мл, что подтверждает тот факт, что при интравагинальном применении клотримазол не приводит к значимым системным или побочным эффектам.
Фармакодинамика
Механизм антимикотического действия клотримазола связан с угнетением синтеза эргостерола, что приводит к структурному и функциональному повреждению цитоплазматической мембраны.
При соответствующих условиях тестирования минимальные ингибирующие концентрации для этих типов грибов составляют менее 0,062-8,0 мкг/мл субстрата.
В зависимости от концентрации обладает фунгистатическими или фунгицидными свойствами.
In vitro активность ограничена пролиферирующими элементами гриба, споры гриба имеют лишь незначительную чувствительность.
Первоначально резистентные штаммы чувствительных видов грибов встречаются редко. Развитие вторичной резистентности у чувствительных грибов при лечении до сих пор наблюдалось очень редко.
Показания к применению
— для лечения вагинитов, вызванные дрожжевыми грибами рода Candida.
Клотримазол во время беременности
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Средство, которое широко используется в гинекологической практике ввиду его высокой эффективности – клотримазол при беременности. Но не существует однозначного мнения по поводу применения данного препарата во время беременности и его влияние на плод. Поэтому необходимо разобраться в вопросе основных фармакологических особенностей препарата и возможности его применения при беременности учитывая фармакологические характеристики.
[1], [2], [3], [4]
Основные фармакологические свойства клотримазола
Форма выпуска препарата – это вагинальные таблетки по 100 миллиграмм в количестве шесть таблеток в упаковке на курс лечения, а также крем и мазь 1% в тюбике в количестве 20-ти грамм. Для местного действия используют различные формы, в зависимости от участка поражения.
Клотримазол – это противогрибковый препарат широкого спектра действия. Основной механизм действия препарата заключается в нарушении строения клеточной мембраны грибков и их функции. Это происходит за счет того, что действующее вещество клотримазола нарушает нормальный синтез основного клеточного компонента грибковой стенки – эргостерола. Вследствие этого нарушается работа калий-натриевых насосов и натрий может свободно заходить в клетку, притягивая за собой воду – это нарушает работу всех элементов клетки и происходит лизис ее содержимого. Также клотримазол способствует нарушению работы митохондриального комплекса и происходит выход пероксида с преждевременным пероксидным окислением водорода. Это является дополнительным механизмом нарушения работы клетки грибков и некоторых микроорганизмов. В умеренных терапевтических дозах эффект препарата заключается во временном блокировании размножения грибков, то есть имеет фунгистатический эффект. При увеличении доз до больших препарат может иметь и фунгицидное действие, то есть убивает грибки. Это также касается некоторых стрептококков и стафилококков, трихомонад и амеб, поскольку в состав их клетки входит то же самое вещество – эргостерол.
Фармакокинетические особенности препарата
Клотримазол имеет лишь выраженное местное действие, не всасывается в системный кровоток в случае использования местных форм. Он проявляет свое действие из-за способности накапливаться в роговом слое кожи, что в свою очередь способствует его длительному действию, но вместе с тем, он не всасывается в кровеносные сосуды. При определении препарат в крови, его количество настолько мало, что не подлежит измерению. Препарат метаболизируется в печени и выводится почками и частично с калом. Такая низкая всасываемость препарата и практически нулевая биодоступность позволяет предполагать о возможном применении клотримазола во время беременности.
Противопоказания к использованию и особенности побочный действий
Препарат противопоказан для приема, особенно в период беременности в первом триместре, при наличии аллергических реакций в анамнезе или при аллергии к дополнительным составным компонентам препарата. Побочные явления случаются очень редко именно из-за особенностей фармакодинамики, поскольку препарат не всасывается и не влияет на системные органы. Передозировка клотримазола может вызывать диспепсические нарушения в виде боли в животе, тошноты, недомогания, рвоты, головокружения. Могут быть местные проявления при применении свечей клотримазола в виде зуда, неприятных ощущений во влагалище, жжения, а также определенных выделений. Побочные действия клотримазола при беременности в случае использования его в первом триместре – это нарушения дифференциации тканей плода и нарушение плацентации.
[5], [6]
Особенности применения клотримазола во время беременности
Свечи клотримазол применяют вагинально. Перед приемом необходимо провести туалет половых органов. Применяют по одной свечке один раз на день – вечером, при этом использовать суппозитории не рекомендуется, чтобы избежать повреждений слизистой шейки матки и цервикального канала. Свечку при этом необходимо намочить в воде и ввести рукой. Курс лечения – шесть дней. Для лучшего эффекта параллельно можно использовать мазь клотримазол. Такое местное лечение кандидоза не способствует влиянию на плод из-за минимального всасывания.
Клотримазол крем используют при поражениях кожи, а клотримазол таблетки – для системного приема, но в период беременности они противопоказаны.
Передозировка при применении клотримазола бывает редко, что связано с тем, что препарат не всасывается. Может быть незначительное местное проявление.
Взаимодействие с другими препаратами заключается в снижении их эффективности в случае использования одновременно с другими противогрибковыми или гормональными препаратами.
Условия хранения свечей следующие: срок годности два года. Хранить при относительной температуре не выше 28 градусов, избегая прямого действия высоких и низких температур, а также исключить повышенную влажность.
Изучив основные фармакологические особенности клотримазола, можно точно сказать, что препарат не имеет системного влияния на организм даже во время беременности из-за его минимального всасывания. При этом прием препарата противопоказан в первом триместре, поскольку в процессе закладки органов плода любое влияние, даже при местном лечении, может быть тератогенным. Поэтому клотримазол можно применять во время беременности, поскольку он весьма эффективен при многих грибковых заболеваниях, но следует его использовать только во втором и третьем триместре. Каждый случай назначения лечения необходимо изучать индивидуально и принимать только по назначению врача, ведь нужно быть внимательными не только к своему здоровью, но и к здоровью будущего ребенка.
[7], [8]
Основные принципы применения клотримазола во время беременности
Беременность – период, когда в женском организме развивается еще одна жизнь и в это время нужно очень внимательно относиться к питанию и приему любых фармакологических препаратов. Процесс органогенеза начинается в первом триместре, а дальше продолжается рост и дифференцирование тканей, что также требует повышенного внимания к приему любых лекарств. Плод – это чужеродный для организма женщины агент, ведь 50% информации он содержит от папы. Иммунная система женщины воспринимает его, как в некой мере антитело, поэтому до момента формирования своей плаценты с индивидуальным барьером и кровотоком, развивается состояние относительной имуносупрессии. Такое состояние беременной женщины способствует изменению всех реакций женского организма, которые до этого могли быть в норме. То есть реакции фармакологического преобразования лекарств также происходят по–другому, что таким образом может значительно повлиять на ребенка. Особенно это касается первого триместра беременности, когда еще нет своей плаценты, как индивидуального защитного механизма.
Состояние относительной имуносупрессии организма беременной женщины способствует развитию и размножению условно-патогенной флоры, что влечет за собой много неприятных моментов. Влагалище – это место, которое имеет свой собственный биоценоз и нормально функционирует за счет условно-патогенной микрофлоры, которая в норме ингибирует размножение патогенных микроорганизмов. Когда у женщины снижается общий иммунитет, снижаются и местные защитные силы, что способствует снижению активности полезных бактерий. Таким образом развивается одно из частых заболеваний, которое беспокоит беременных женщин – грибковый вагинит или еще его называют молочницей. Это патология, которая характеризуется размножением грибковой флоры влагалища с развитием соответствующих клинических проявлений. Это происходит на фоне того, что снижается количество лактобактерий влагалища и палочек Додерляйна, которые в норме в вагине при расщеплении глюкозы образуют молочную кислоту и таким образом способствуют поддержанию слабокислой среды влагалища. Это является одним из основных местных механизмов защиты влагалища, которое нарушается у беременных женщин при кандидозе или грибковом вагините.
Читайте также о лечении молочницы клотримазолом в данной статье.
Вопрос вреда или пользы любых лекарств при беременности широко дискутируется, в том числе и вопрос применения клотримазола. Чтобы определить эффективность и возможный вред препарата во время беременности необходимо знать некоторые его фармакологические особенности.
Клотримазол – это противогрибковый препарат, который владеет местным действием и является производным вещества имидазола. Данный препарат является одним из наиболее старых препаратов и имеет эффективность против всех возможных грибков. Он эффективен в отношении дрожжеподобных, плесневых грибков, дерматофитов, актиномицетов, бластомикозов, что способствует его широкому использованию не только для лечения молочницы, а и при грибковых инфекциях другой локализации – грибковые поражения кожи, слизистых, волосяной части головы. Также препарат эффективен в отношении некоторых грамотрицательных стафилококков и стрептококков, трихомонад и амеб.
[9], [10], [11], [12]
Клотримазол таблетки : инструкция по применению
Инструкция
Основные физико-химические свойства
Таблетки белого или почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью.
Состав
действующее вещество: клотримазол;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота адипиновая, кальция стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии. Производные имидазола. Код АТС G01A F02.
Показания к применению
Инфекции в области половых органов (вагинит), вызванные грибами (обычно рода Candida) и суперинфекции, вызванные бактериями, чувствительными к клотримазолу.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к клотримазолу или к другим компонентам препарата;
Меры предосторожности
По назначению врача возможна одновременная обработка наружных половых органов 1 % мазью или 1 % раствором Клотримазола; при необходимости врач может назначать дополнительные системные лекарственные средства (например, метронидазол внутрь). У пациентов с нарушением функции печени следует периодически проверять ее функциональное состояние. При отсутствии эффекта следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания. Рекомендуется одновременное лечение обоих половых партнеров.
Во время применения этого препарата следует избегать вагинальных половых контактов, поскольку инфекция может передаться половому партнеру. Препарат может снижать эффективность противозачаточных средств, изготовленных из латекса (презервативы, диафрагмы). Этот эффект временный и наблюдается только в период лечения. Пациентам рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции по крайней мере на протяжении 5 дней после применения препарата.
Не рекомендуется применять при:
нерегулярных или аномальных вагинальных кровотечениях или выделении сгустков крови;
вагинальных язвах или ранах;
болях в нижнем отделе живота или дизурии;
тошноте или рвоте, диарее;
побочных эффектах, таких как покраснение, раздражение и отек, связанных с лечением;
гнойных зловонных вагинальных выделениях.
Необходимо применять препарат на протяжении всего срока лечения, даже если симптомы заболевания исчезли раньше. Соблюдение этих рекомендаций поможет предупредить развитие реинфекции.
Если состояние пациентки не улучшается через 7 дней лечения, следует обратиться за консультацией к врачу. Таблетки клотримазола можно применять снова, если грибковая инфекция возвращается после 7 дней лечения. Если грибковая инфекция повторяется чаще, чем 2 раза на протяжении 6 месяцев, следует проконсультироваться с врачом.
Также перед применением следует посоветоваться с врачом:
если у пациентки или ее полового партнера в анамнезе были заболевания, которые передаются половым путем;
если пациентка беременна или беременность подозревается;
если пациентка в возрасте до 16 или от 60 лет;
если у нее есть известная гиперчувствительность к имидазолу или к другим вагинальным противогрибковым препаратам.
Не следует употреблять тампоны, интравагинальные орошения, спермициды или другие вагинальные средства во время применения препарата.
Запрещается применять таблетки внутрь. Следует избегать контакта с глазами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете для себя вероятности забеременеть, сообщите об этом своему лечащему врачу.
В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Во II-III триместрах беременности препарат применяется только по назначению и под контролем врача в случае крайней необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.
При одновременном применении клотримазола с нистатином, амфотерицином В и другими полиеновыми антибиотиками активность клотримазола может снижаться.
Дексаметазон, применяемый в больших дозах, снижает противогрибковое действие клотримазола. Антимикробное действие клотримазола усиливают высокие местные концентрации пропилового эфира п-оксибензойной кислоты.
При одновременном применении клотримазола, вагинальные таблетки с такролимусом перорально (FK-506; иммунодепрессант) может повышаться уровень такролимуса в плазме крови. Следует тщательно контролировать состояние больного для выявления симптомов передозировки такролимуса, при необходимости проверяя его концентрацию в плазме крови.
Способ применения и дозировка
Препарат применять взрослым по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 3 дней или по 1 таблетке в день в течение 6 дней.
Таблетку следует вводить глубоко во влагалище, насколько это возможно, вечером, удобнее вводить лежа на спине со слегка согнутыми ногами.
Лечение должно быть завершено до начала менструации.
Для пациентов с нарушением функции почек, печени, пациентов пожилого возраста не требуется изменение дозирования препарата.
Обратитесь к врачу, если Ваше состояние ухудшилось или улучшение не наступило после проведенного лечения.
Если Вы забыли очередное применение препарата Клотримазол, таблетки вагинальные, примените его как можно скорее, пока не приблизилось время очередного приема. Если подошло время для применения следующей дозы лекарства, не принимайте пропущенную дозу. Нельзя удваивать дозировку лекарственного средства, компенсируя пропущенную дозу! Далее препарат применяется согласно рекомендованному режиму дозирования.
Не прекращайте прием препарата Клотримазол, таблетки вагинальные, без предварительной консультации с лечащим врачом!
Передозировка
В связи с низкой абсорбцией препарата передозировка маловероятна, возможны аллергические реакции.
Лечение: применение препарата прекратить и назначить симптоматическое лечение.
При случайном приеме внутрь проводиться симптоматическое лечение, включая промывание желудка в случае выраженных симптомов передозировки (например, головокружение, тошнота или рвота).
Побочное действие
Пищеварительный тракт: боль в животе, желудочно-кишечные расстройства.
Репродуктивная система и молочные железы: шелушение кожи в области половых органов; ощущение жжения, покраснение, дискомфорт, боль и отек слизистой оболочки в области входа во влагалище; раздражение, боль в области таза.
Иммунная система: аллергические реакции, в т.ч. эритема, высыпания на коже, отек, обморок, артериальная гипотензия, одышка, крапивница, зуд.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данном листке-вкладыше, следует прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.
Срок годности
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке!
Условия хранения
В оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 25 °C.
В недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата или листком- вкладышем помещают в пачку из картона.
Информация о производителе
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».
Лечение молочницы при беременности
Во время беременности к своему здоровью нужно относиться еще более внимательно: любая инфекция или вирус могут воздействовать на плод. Но сделать это не так-то просто: из-за перестроек в организме будущей мамы иммунитет снижается, и риск заболеть значительно возрастает. Так молочница или вульвогинальный кандидоз у беременных женщин встречается в три раза чаще. Во время беременности молочница чревата осложнениями и может возрасти риск преждевременных родов или невынашивания беременности. Также если во время родов ребенок пройдет через инфицированные родовые пути, то тоже может заразиться кандидозом. Итог — поражение ротовой полости, пищевода и кожи. У недоношенных детей последствия могут быть еще серьезнее: кандидозная пневмония и даже грибковый сепсис. Поэтому так важно вовремя распознать болезнь и подобрать правильное лечение. К счастью, терапию можно начинать при любом сроке беременности.
Молочница у беременных: причины
Симптомы заболевания
Молочница всегда проявляется одинаково:
Диагностика
У женщины в положении присутствуют характерные влагалищные выделения — бели. Они обильные, белые, по консистенции напоминают разведенную сметану. Поэтому, основываясь только на одном симптоме, определить молочницу у беременных нельзя — обязательно нужно взять мазок.
С помощью гинекологического зеркала врач осмотрит слизистую влагалища и шейки матки, оценит характер выделений и проверит, есть ли воспаление. Возьмет мазок. Анализ определяет уровень лейкоцитов и наличие грибка.
При рецидивирующем вульвовагинальном кандидозе может потребоваться сдать бактериологический посев. Он выявит возбудителя и его чувствительность к различным препаратам.
Методы лечения
Грибок Candida albicans — это условно-патогенный микроорганизм. Он всегда присутствует на слизистых: во рту, кишечнике и влагалище, поэтому полностью от него избавиться невозможно, да и не нужно. Обычно грибок никак не проявляет себя. Но при гормональных колебаниях или на фоне нарушения иммунитета, он начинает усиленно размножаться — появляется кандидоз. Во время беременности лечить его нужно обязательно под руководством врача, чтобы не нанести вред ребенку.
Разбираемся, какие методы борьбы с молочницей можно применять в каждом триместре.
Первый триместр
На ранних сроках беременности лечить молочницу не так просто: в этот момент начинаются формироваться жизненно важные органы ребенка, поэтому выбор лекарств ограничен. Можно использовать только местные средства: вагинальные свечи, суппозитории или кремы. Обычно гинекологи прописывают препараты на основе натамицина. При этом грибок может оказаться устойчивым к разрешенным веществам, поэтому вылечить кандидоз будет трудно.
Лечение молочницы в первом триместре должно не только облегчать симптомы молочницы, но и стимулировать местный иммунитет и восстанавливать микрофлору влагалища.
Второй триместр
Для лечения молочницы во втором триместре спектр разрешенных препаратов шире: можно использовать препараты на основе клотримазола. Выбор конкретного лекарственного вещества всегда должен оставаться за врачом. Начинать лечение самостоятельно опасно: это может грозить рецидивом молочницы и даже осложнениями беременности.
Третий триместр
В третьем триместре плод уже полностью сформирован, поэтому список разрешенных препаратов расширяется. На этом сроке можно с осторожностью применять большинство местных форм антимикотиков или противогрибковых препаратов. В это время особенно важно полностью избавиться от болезни, иначе во время родов можно инфицировать ребенка грибком.
