Отмена Конкора: рациональная схема действий для избежания серьезных побочных эффектов
Конкор незаменим при лечении гипертонии, ишемии, некоторых сердечных патологий. Длительность лечения тянется от нескольких недель и может вестись годами.
Препарат имеет долговременное действие без накопления действующего вещества в организме, лечебный эффект сохраняется, пока ведется прием. Поэтому вопрос, как бросить пить Конкор, актуален для многих больных.
Состав и действие
Применение показано больным артериальной гипертензией, стенокардией, хронической сердечной недостаточностью, аритмией. Не исключается использование в комплексной терапии различных патологий, в том числе гипертонии, ишемии.
Конкор предупреждает риск повторного инфаркта, осложнений гипертонии. Основное действие заключается в постоянной корректировке артериального давления и ЧСС.
Активное вещество – бисопролол, избирательный бета-блокатор. Действие заключается в защите сердца от адреналина и других катехоламинов. Реакция происходит только на работу сердечной мышцы, не затрагивая остальные органы. Бисопролол блокирует стимулирующие импульсы ЦНС на сердце.
При необходимости происходит назначение ингибиторов АПФ, мочегонных средств. Конкор не влияет на мужскую потенцию, уровень сахара в крови.
Лекарственная форма: таблетки 5 и 10 мг. Точную дозировку рассчитывают индивидуально, учитывая суточные показатели ЧСС, АД, прием больным других лекарственных средств, а также общее состояние здоровья.
Совместимость
Конкор совместим с амлодипином, нифедипином и другими антагонистами ионов кальция. Гипертоникам рекомендуют употребление Конкора с Амлодипином.
Фармацевтами синтезирован комбинированный препарат Конкор АМ, содержащий оба действующих вещества, он показан только больным гипертонией.
Возможно комбинированное применение с другими гипотензивными препаратами: Лозапом, Нолипрелом, Кардиомагнилом, Капотеном. Совместное употребление происходит при комплексной терапии, во время постепенного отказа от препарата. В таких случаях следует не нарушать дозировку, вести наблюдение за уровнем давления до и после приема лекарств.
Как правильно принимать?
Конкор обязателен к приему ежедневно, один раз в день. Время (утро или вечер) назначит врач после суточного наблюдения за давлением. Принимают без привязки к приемам пищи, таблетку можно разломать пополам, затем проглотить, не разжевывая. Употребление в одно и то же время повышает качество лечения, усиливает действие активного вещества.
Нарушение схемы употребления, самовольный отказ от терапии приводят к следующим последствиям:
После стабильной нормализации давления прерывать лечение самовольно нельзя даже на день, поскольку после вывода из организма бисопролола давление снова повысится.
Противопоказания и побочные действия
Конкор запрещено использовать беременным и кормящим женщинам, а также людям, не достигшим 18 лет.
Противопоказано назначение находящимся в шоковом состоянии, больным бронхиальной астмой, гипотонией, псориазом, брадикардией (пульс ниже 50), феохромоцитомой, имеющим декомпенсированную сердечную недостаточность.
Непереносимость других адреноблокаторов распространяется и на Конкор. Препарат противопоказан лицам в состоянии тяжелой депрессии.
Пациентам, имеющим хронические нарушения функций печени, почечную недостаточность, больным сахарным диабетом, врожденным пороком сердца назначают дозу после дополнительной консультации с врачом.
В первую неделю приема пациенты чаще всего жалуются на следующие побочные действия:
Чтобы снизить или убрать полностью побочные эффекты, лечащий врач может выписать другие гипотензивные средства, возможно кратковременное понижение дозы до улучшения состояния.
Привыкание и зависимость
Лечение бета-блокаторами всегда имеет длительный срок. Нарастание или снижение дозировки зависит от самочувствия пациента, проявления побочных эффектов.
В первые дни изменения дозировки возможны: ухудшение состояния, снижение давления вплоть до гипотонического криза, низкий сердечный пульс.
По мере ослабления или усиления этих симптомов корректируется доза, ведется сопутствующая терапия. Бета-блокаторы не вызывают лекарственной зависимости к бисопрололу. Привыканием считаются постоянное применение и регулярное увеличение дозировки.
Резко отменять Конкор нельзя, в первую очередь это касается больных ишемией. Универсальной схемы отмены не существует. Лечащий врач в случае нарастания побочных эффектов должен дать рекомендации, как отменять Конкор без опасности для состояния больного.
Отказ от таблеток должен происходить постепенно с уменьшением ежедневной дозы под наблюдением врача, следует вести мониторинг АД и пульса.
Минимальный срок снижения дозы занимает неделю.
Распространенная схема выглядит так: ежедневная доза уменьшается на четверть (1.25 мг).
При отсутствии выраженного обострения болезни, ухудшения состояния, побочных эффектов, через 7 дней доза снижается на такое же количество, вплоть до полного отказа.
Конкор: синдром отмены
Научно не доказано, но существует мнение, что длительный прием Конкора может вызывать депрессию. Бета-блокаторы не являются причиной депрессии, однако процесс отмены препарата может спровоцировать ее развитие на фоне ухудшения самочувствия.
Люди с хроническими заболеваниями сердца после окончания употребления могут испытывать «синдром отмены». Вероятность развития зависит от протекания заболевания, а не от длительности приема.
Отмена Конкора последствия обычно вызывает следующие:
Эти симптомы можно купировать, принимая другие адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие препараты, рекомендованные кардиологом.
Аналоги
Аналоги Конкора также содержат бисопролол. Выделают два типа аналогов по месту производства:
Основные отличия состоят в содержании бисопролола, фирме-производителе, цене. Подбором подходящего аналога при необходимости требуется озадачить врача.
Опыт других людей
Из обсуждений на медицинских форумах складывается впечатление, что многие люди ошибочно считают Конкор вызывающим зависимость.
Среди рекомендаций, как отменить Конкор, практически все пишут, что процесс происходил долго и строго под врачебным наблюдением.
Конкор и аналоги категорически запрещено использовать эпизодически в качестве средства экстренной терапии, именно этим обуславливается длительность лечения и требовательная схема употребления.
Пациенты пишут, что отказывались от Конкора по причине постоянной слабости и депрессивного состояния. Других отпугивала аннотация: список противопоказаний и побочные эффекты.
Врачи утверждают, что отказ от Конкора и других бета-блокаторов ведет к ухудшению здоровья. При соблюдении схемы и отсутствии чувствительности к бисопрололу, лечение приносит эффект в течение первых дней приема.
Видео по теме
О нюансах применения Конкора и Бисептола при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях:
Соблюдение врачебных рекомендаций, контроль своего пульса и АД – вот залог успешного лечения. Когда возникнет вопрос, как отказаться от Конкора, то врачебный контроль, дисциплинированность и своевременный прием нужных препаратов позволят легко перенести замену его другим бета-блокатором без возникновения «синдрома отмены».
Синдром отмены антиангинальных препаратов. Клиническая значимость и меры предупреждения
C синдромом отмены может столкнуться каждый практикующий врач. Он характерен для самых разнообразных препаратов — снотворных, транквилизаторов, кортикостероидов, противоэпилептических средств и др. Не являются исключением и препараты, использующиеся в ка
C синдромом отмены может столкнуться каждый практикующий врач. Он характерен для самых разнообразных препаратов — снотворных, транквилизаторов, кортикостероидов, противоэпилептических средств и др. Не являются исключением и препараты, использующиеся в кардиологии. Хорошо известен синдром отмены клофелина, бета-адреноблокаторов и ряда других препаратов.
У больных ишемической болезнью сердца (ИБС) со стабильной стенокардией напряжения отмена антиангинального препарата может вызывать значительное учащение приступов стенокардии и снижение переносимости физической нагрузки. В редких случаях возможно развитие острого инфаркта миокарда. Поскольку практически все антиангинальные препараты в той или иной степени снижают артериальное давление, прекращение их приема нередко вызывает его повышение, иногда достаточно значительное. В последнее время появились данные о том, что в ряде случаев отмена антиангинального препарата может вызвать появление так называемой бессимптомной ишемии миокарда [1].
| Под синдромом отмены понимают реакцию организма, возникающую в ответ на прекращение действия лекарственного препарата и выражающуюся в ухудшении состояния больного. Нередко синдром отмены проявляется появлением качественно новых признаков заболевания, отсутствовавших у больного ранее |
Синдром отмены наиболее характерен для препаратов, достаточно быстро выводящихся из организма. Чем быстрее выводится из организма препарат, тем ярче может быть выражен синдром отмены.
Не следует думать, что синдром отмены развивается только после полного прекращения приема лекарственного препарата (табл. 1). Установлено, что синдром отмены может проявиться и на фоне лечения, в промежутках между действием очередных доз препарата. Такое возможно, во-первых, когда интервал между приемом двух доз препарата достаточно велик. Например, не исключено развитие синдрома отмены в утренние часы, перед приемом очередной дозы препарата, когда закончилось действие предыдущей его дозы. Этот вид синдрома отмены носит название “феномен нулевого часа” (по-английски — zero-hour phenomenon) [2].
Таблица 1. Закономерности возникновения синдрома отмены
Во-вторых, как уже было указано выше, на фоне лечения синдром отмены может возникать в том случае, если препарат очень быстро выводится из организма. В таких случаях синдром отмены нередко называют феноменом рикошета (по-английски — rebound effect) или феноменом отрицательного последействия. Такое возможно, в частности, при использовании некоторых лекарственных форм короткого действия (например, нифедипина короткого действия) либо если выбран такой способ введения препарата в организм, который позволяет резко прекратить поступление лекарства (например, при резком прекращении внутривенного введения препарата или при снятии с кожи трансдермальной лекарственной формы препарата).
Все сказанное выше свидетельствует о том, что синдром отмены, во-первых, может существенно повлиять на безопасность проводимой терапии антиангинальными препаратами (в некоторых случаях вследствие развития синдрома отмены терапия может даже дать парадоксальный эффект). Во-вторых, возникновение синдрома отмены, как правило, вполне предсказуемо, и знание клинической фармакологии используемых препаратов может помочь предупредить его возникновение.
Ниже приводятся сведения о возможности возникновения синдрома отмены различных групп антиангинальных препаратов.
Нитраты стали первыми антиангинальными препаратами, для которых был описан синдром отмены. Еще в 1898 году G. C. Laws сообщил об ухудшении в выходные дни самочувствия рабочих, занятых на производстве пороха [3]. В дальнейшем появилось довольно много работ, содержащих документально подтвержденные сведения о случаях внезапной смерти рабочих, занятых на производстве динамита, которые происходили в выходные дни, когда прекращался контакт с нитратами [4, 5]. Впервые синдром отмены нитратов как таковой был описан в середине ХХ века, когда было показано, что у некоторых работников, имеющих отношение к производству динамита, в выходные дни наблюдались типичные приступы стенокардии, не связанные с физической нагрузкой. Сообщалось о нескольких случаях инфаркта миокарда и даже внезапной смерти у рабочих, занятых на подобных производствах, произошедших в период прекращения влияния нитратов. Тщательное исследование с проведением коронароангиографии не выявило атеросклеротических изменений в коронарных артериях лиц, перенесших инфаркт миокарда в период прекращения контакта с нитратами [6]. Кроме того, было отмечено, что у рабочих, которые испытывали загрудинные боли в выходные дни, приступы стенокардии полностью исчезали после длительной изоляции от воздействия нитратов. Состояние, возникавшее в период резкого прекращения действия нитратов, стали называть феноменом рикошета [7]. Долгое время считалось, что описанный выше синдром отмены нитратов имеет место лишь при контакте с большими их дозами на производстве, но не характерен для клинического применения этих препаратов. Однако специальные исследования показали, что синдром отмены нитратов возникает и в клинической практике. В табл. 2 представлены основные симптомы, связанные с проявлением синдрома отмены изосорбида динитрата у больных стабильной стенокардией напряжения.
Таблица 2. Клинические проявления синдрома отмены изосорбида динитрата и нифедипина
(по данным рандомизированного перекрестного исследования у 18 больных стабильной стенокардией напряжения) [10]
Интерес к синдрому отмены нитратов значительно возрос в конце 80-х годов, когда стали широко рекомендоваться различные схемы прерывистого назначения этих препаратов с целью предупреждения развития привыкания к ним. Прерывистое назначение нитратов предполагает, что в течение суток должен быть период, когда организм свободен от действия нитрата (nitrate-free period). За этот период чувствительность к нитратам, снизившаяся в результате их предшествующего применения, успевает восстановиться [4].
Оказалось, однако, что на фоне прерывистого назначения нитратов существует риск развития синдрома отмены. Так, было показано, что после снятия с кожи наклеек трансдермального нитроглицерина на ночь примерно у 8% больных появляются приступы стенокардии покоя, отсутствовавшие ранее [8]. Одним из проявлений синдрома отмены нитратов при их прерывистом назначении также может быть появление эпизодов бессимптомной ишемии миокарда [1]. Все это свидетельствует о том, что прерывистое назначение нитратов наряду с несомненными достоинствами таит в себе и вполне реальную опасность.
Исследования показали, однако, что клиническая значимость синдрома отмены нитратов при их прерывистом назначении находится в прямой зависимости от тяжести состояния больных: у пациентов с относительно легким и стабильным течением заболевания кратковременная отмена препарата, как правило, не вызывает отрицательных последствий и вполне безопасна. У больных с более тяжелым течением ишемической болезни сердца, при наличии признаков нарушения гемодинамики, последствия синдрома отмены могут быть намного более тяжелыми [9]. Поэтому прерывистое назначение нитратов вполне приемлемо у больных со стабильным и относительно нетяжелым течением ИБС (сюда можно отнести больных со стабильной стенокардией 1-3-го функционального класса). У больных с более тяжелым течением ИБС (стабильная стенокардия 4-го функционального класса) или признаками нестабильности состояния (нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда) прерывистого назначения нитратов следует избегать [10].
Оказалось также, что разные бета-адреноблокаторы обладают способностью вызывать синдром отмены в неодинаковой степени. Так, выраженность синдрома отмены кардиоселективных бета-адреноблокаторов, в частности атенолола, оказалась гораздо меньшей, чем выраженность синдрома отмены пропранолола [12]. Очевидно, что предотвратить появление синдрома отмены бета-адреноблокаторов можно лишь путем их постепенной отмены. Схемы отмены этих препаратов, однако, могут существенно различаться. Так, ряд авторов рекомендуют отменять пропранолол путем постепенного ступенчатого уменьшения дозы в течение 6-9 дней. Другие авторы считают более безопасной другую схему: доза пропранолола сразу уменьшается до небольшой (30 мг в сутки), затем в этой дозировке препарат принимается в течение двух недель, а затем полностью отменяется [13].
Возможность возникновения синдрома отмены этой группы препаратов до недавнего времени вызывала споры среди исследователей [14]. В настоящее время стало очевидным, что эти препараты достаточно сильно различаются между собой по фармакологическим свойствам, соответственно они в разной степени способны вызывать и синдром отмены.
Верапамил. По-видимому, прием этого препарата сопряжен с риском возникновения синдрома отмены в наименьшей степени из всех антиангинальных препаратов. Это связано в первую очередь со способностью верапамила накапливаться в организме при регулярном применении. Соответственно с прекращением приема верапамила препарат достаточно длительно выводится из организма и его действие сохраняется в течение нескольких дней после приема последней дозы лекарства.
К настоящему времени не известно ни одного исследования, четко доказавшего существование синдрома отмены верапамила. В результате сравнения эффекта отмены пропранолола и верапамила, проведенного у 20 больных стабильной стенокардией напряжения, удалось доказать, что после прекращения приема верапамила наблюдалось постепенное возвращение частоты приступов стенокардии к исходному уровню, а после прекращения приема пропранолола, напротив, резкое учащение приступов стенокардии и значительное снижение переносимости физической нагрузки [15]. Это дает основание утверждать, что при необходимости прекращения приема верапамила отмену его можно осуществить сразу, без постепенного уменьшения дозы.
При регулярном приеме верапамила даже в виде обычных таблеток его эффект можно считать достаточно равномерным, поэтому этот препарат никогда не вызывает феномена рикошета.
Дилтиазем. Работ по изучению возможности развития синдрома отмены дилтиазема у больных стабильной стенокардией до настоящего времени практически не проводилось.
Недавно нами проведено специальное исследование, целью которого было, в частности, установить, возникает ли синдром отмены после резкого прекращения регулярного (четыре раза в день) приема этого препарата в течение четырех недель. Препаратом сравнения служил нифедипин, который назначали в течение такого же срока, а затем отменяли. Исследование было проведено с помощью двойного слепого рандомизированного параллельного метода.
Было продемонстрировано, что отмена дилтиазема была сопряжена лишь с тем, что количество и продолжительность эпизодов ишемии миокарда (по данным 24-часового ЭКГ-мониторирования) вернулись к исходному уровню. Переносимость физической нагрузки, по данным пробы на тредмиле, на фоне отмены дилтиазема просто возвращалась к значениям, зарегистрированным до начала лечения (см. рисунок). В отличие от этого, в первый день отмены нифедипина наблюдался заметный рост (по сравнению с контрольным периодом) количества эпизодов ишемии миокарда, одновременно отмечалось уменьшение переносимости физической нагрузки ниже уровня, зарегистрированного до начала лечения.
Таким образом, резкое прекращение приема дилтиазема не вызывало появления синдрома отмены; резкое прекращение приема нифедипина, напротив, приводило к объективному ухудшению состояния больных, что можно считать проявлением синдрома отмены этого препарата.
Нифедипин. Выше сообщалось о том, что внезапное прекращение регулярного приема нифедипина [10] может вызывать синдром отмены. Однако, и это представляется более важным, было установлено, что синдром отмены нифедипина может возникать во время терапии этим препаратом в том случае, если используются лекарственные формы короткого действия. Нами было доказано, что в утренние часы, перед приемом очередной дозы нифедипина, переносимость физической нагрузки была ниже, чем в контрольный период (такое состояние носит название феномен нулевого часа). В то же время у ряда больных было отмечено появление приступов стенокардии покоя, отсутствовавших до назначения лечения [16].
Необходимо подчеркнуть, что некоторые препараты, в частности бета-адреноблокаторы, способны предотвратить появление феномена рикошета. Так, было доказано, что если применение нифедипина короткого действия в виде монотерапии при нестабильной стенокардии сопряжено с повышенным риском осложнений, то применение этого же препарата в сочетании с бета-адреноблокаторами безопасно и даже способно улучшить прогноз заболевания [17]. Следует отметить, что в наибольшей степени феномен рикошета свойствен нифедипину, выпускающемуся в виде так называемых быстрораспадающихся капсул (в России он известен под названием адалат), которые способствуют быстрому росту и столь же быстрому снижению концентрации препарата в крови. При назначении нифедипина в виде обычных таблеток (в России они известны под названиями коринфар, кордафен и др.) выраженность синдрома рикошета может быть меньшей.
Недавно созданы специальные лекарственные формы нифедипина пролонгированного действия (например, нифедипин-SR, известный в России под названием адалат-SL, или нифедипин-ГИТС, известный в России под названием осмо-адалат), способствующие поддержанию более или менее постоянной концентрации препарата в крови. Эти лекарственные формы, по имеющимся в настоящее время данным, не вызывают феномена рикошета и могут использоваться у больных с нестабильным течением ИБС.
Представленные данные свидетельствуют о том, что синдром отмены в различных его формах может существенно повлиять на эффективность и безопасность терапии больных ИБС. Вполне реальны ситуации, когда пренебрежение риском развития синдрома отмены приводит к результату, обратному желаемому (как это произошло, например, при попытке назначать нифедипин короткого действия в виде монотерапии больным нестабильной стенокардией). Напротив, грамотное назначение препарата, с учетом его возможных побочных и нежелательных действий, а также особенностей течения заболевания у конкретного больного, способно значительно улучшить результат лечения.
Две стороны одной медали. Бета-блокаторы: Нобелевская премия или сердечная блокада
Стимулирует сердечную деятельность выброс адреналина. Именно он учащает пульс, повышает давление и ускоряет ритм сердца и сосудов. Замедляется сердечная деятельность от дефицита подгоняющего его вещества. Пульс становится реже, давление снижается, от монотонного неторопливого постукивания сердца клонит ко сну. Такой отдых нашему мотору необходим как воздух: он позволяет накопить силы для следующего броска. Сегодня речь пойдёт о бета-блокаторах – лекарствах, которые, заботливо помогают сердцу отдыхать.
Таблетки, заслоняющие сердце от стресса
Группа препаратов, дающих сердцу полноценный отдых, заметно выделяется среди своего окружения, потому как все названия их заканчиваются на «лол». В основе их действия лежит снижение активности симпатической нервной системы, ответственной за яркую эмоциональную окраску стрессовых проявлений: гнева, тревоги, волнения и даже печали. Уменьшая их воздействие на сердце, мы даём ему возможность сокращаться реже, с меньшей силой и не так волноваться из-за недостатка кислорода. Волшебным образом исчезают приступы стенокардии и нарушения ритма, а риск внезапной смерти по вине сердца сводится к минимуму.
Рецепторы, на которые воздействует адреналин и подобные ему возбуждающие вещества (β1) находятся также в сосудистой стенке. Их блокада снимает напряжение сосудистой стенки, виновника повышения артериального давления, и дает сосудам передышку для восстановления сил.
Достояние Нобеля
Первый бета-блокатор – протеналол, синтезированный в 1962 году, не прошел этап экспериментальных исследований из-за возникновения случаев рака у мышей. А вот пропроналол, полученный в 1964 году, превзошел все ожидания. Американские ученые J. Black, G. Elion, G. Hutchings в 1988 году за разработку и обоснование механизма действия лекарств этой группы получили Нобелевскую премию.
На первых порах лекарство было задумано для лечения аритмии, и его способность снижать давление считалась второстепенной. Время показало, что важно и то, и другое.
Последнее поколение бета-блокаторов – небиволол – получен в 2001 году. К предыдущим свойствам таблетки добавился сосудорасширяющий эффект за счет выработки собственного оксида азота.
Сегодня в лечении мы применяем максимум 5 бета-блокаторов: метопролол, бисопролол, карведилол, бетаксалол, небиволол. Одни из них нормализуют цифры давления, другие – лечат стенокардию, третьи – нарушения сердечного ритма. Каждое новое поколение препаратов на порядок лучше предыдущих.
На что действуют бета-блокаторы
Назначают бета-блокаторы при:
Лекарства входят в комплексное лечение похмельного синдрома за счет их способности уменьшать проявления адреналинового выброса.
Как найти свою таблетку
К счастью, выбор препарата – искусство врача. В противном случае, вся польза от его применения сводится к нулю. Врач выбирает препарат, дозу (с учетом пульса и давления), кратность приема и его длительность.
Где таится опасность от приема бета-блокаторов
Две стороны одной медали. При правильном приеме лекарств – волшебство исцеления (достойное Нобелевской премии). Шаг в сторону – и волшебство улетучивается. Где найти ту дозу лекарства, от которой зависит равновесие? Пожалуй, на приеме у врача.
