Конкор – это селективный блокатор β-адренорецепторов. Это значит, что после его приема уменьшается потребность миокарда в кислороде, частота сердечных сокращений (ЧСС) и давление понижаются, а общая периферическая сопротивляемость сосудов (ОПСС) сокращается.
Показания к применению Конкора
Назначают препарат в следующих случаях:
Противопоказания
Конкор нельзя применять при следующих заболеваниях:
Дозы и способ применения Конкора
Конкор принимают перорально (не разжевывать, не измельчать) один раз в сутки, запивая стаканом воды, вне зависимости от приема пищи. А вот от времени дня зависимость есть. Пить лекарство следует исключительно в первой половине дня, то есть принимать Конкор днем, вечером или на ночь нельзя.
Что касается продолжительности терапии, то она определяется реакцией организма и решением лечащего врача.
Доза препарата рассчитывается с оглядкой на ЧСС и общее состояние пациента.
Для начала назначают Конкор 5 мг по одной таблетке в сутки. Далее доходят до 10 мг. А при лечении гипертонии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.
Сначала 1,25 мг 1 раз в день. Если пациент хорошо переносит дозировку, то ее постепенно увеличивают раз в две недели до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг.
Если дозировка переносится плохо, то ее стоит снизить. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки.
Побочные эффекты
Прием Конкора может сопровождаться побочными эффектами:
Конкор при беременности
Будущим мамам следует с максимальной осторожностью относится к выбору тех или иных лекарственных средств. В случае Конкора принимать его можно, только если польза организму матери будет больше, чем ущерб. Во время лактации Конкор принимать нельзя, так как с грудным молоком ребенок получает бисопролол и вспомогательные компоненты. Если отмена препарата невозможна, то следует отказаться от ГВ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем
В инструкции к препарату Конкор довольно подробно расписана совместимость с другими лекарственными средствами, ведь существует список препаратов, с которыми тандем Конкора запрещен. Конкор может применятся совместно с аналогами и дженериками, однако подобную комбинацию необходимо обсудить с лечащим врачом, чтобы не возник эффект передозировки, и давление не упало ниже нормального уровня.
Конкор и Амлодипин
Конкор и Арифон
Конкор и Лозап
Комбинация препаратов Конкор и Лозап наиболее эффективна, когда степень артериальной гипертензии довольно высока, и лечение одним препаратом оказывается не таким результативным.
Конкор и Энап
Энап хорош при заболевании почек, избыточном весе и сахарном диабете в анамнезе. Конкор же показан к применению пациентам с нарушениями сердечного ритма, тахикардией, частыми приступами стенокардии. А вот если ЧСС покоя 50 – 60 уд/мин, имеются блокады проводимости, то принимать стоит Энап, так как Конкор только ухудшит эти состояния.
Совместное использование Конкора и Эналаприла снижает АД, замедляет прогресс осложнений со стороны сердца и почек. Если при приеме появилась постоянная слабость, головокружение и усталость, то об этом следует незамедлительно сообщить лечащему врачу.
Конкор и Престариум
Как и все остальные иАПФ, Престариум прекрасно сочетается с β1-адреноблокатором Конкором. Они назначаются в тандеме при высоком давлении, когда применение одного препарата малоэффективно, снижая риск развития фатальных осложнений для людей с сердечной недостаточностью, ожирением, сахарным диабетом, хроническими болезнями почек.
Но решение о назначении комбинации Конкор + Престариум принимает лечащий врач.
Престариум сам по себе не такое эффективное лекарство, как Конкор. Если давление 180/105 мм рт. ст., то его нужно принимать в комбинации с другими препаратами от гипертонии.
Конкор и Моксонидин
Не рекомендуется одновременный прием Моксонидина с такими β-адреноблокаторами, как Конкор. Это может привести к снижению сократительной способности миокарда, к усилению брадикардии
Конкор и Лориста
Конкор и алкоголь
Поэтому врачи настоятельно рекомендуют отказаться от употребления спиртных напитков при приеме Конкора.
Аналоги
Выбирая аналоги важно понимать, что у каждого из них свои показания к применению, побочные эффекты, противопоказания, активные вещества и проч. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Что лучше: Конкор, Бисопролол, Коронал?
Бисопролол используется для лечения артериальной гипертензии, тахикардических нарушений сердечного ритма, ишемии, сердечной недостаточности и различных форм аритмии. Он считается антигипертоническим, снижает АД. Пациентам, артериальное давление которых 90 мм и ниже (гипотензия), прием Бисопролола запрещен. Он легче переносится пациентами, при его приеме меньше риск осложнений. Это относится к сахарному диабету, болезням дыхательных путей, гипотензии.
Что лучше: Конкор, Беталок Зок, Беталок или Эгилок?
Эффективность препаратов Конкор и Беталок ЗОК в отношении снижения артериального давления и купирования приступов тахикардии одинакова. Продолжительность терапевтического действия длится более суток. Но только кардиолог вправе назначить Конкор или Беталок ЗОК, изучив факторы риска, анамнез и индивидуальную чувствительность пациента к компонентам препарата.
Беталок — это лекарство от гипертонии, стенокардии и сердечной недостаточности. На сегодняшний день оно признано устаревшим. На его смену пришел Беталок ЗОК.
Эгилок, как и Конкор, эффективен при повышенном АД, но так как активные компоненты разные, то существуют отличия. Эгилок по сравнению с Конкором действует очень быстро (через 15-20 минут после приема таблетки), но это значит, что продолжительность терапевтического эффекта не такая высокая. Препарат следует принимать два-три раза в сутки во время или после еды.
Что лучше: Конкор, Небиволол или Небилет?
Активное вещество небиволол способствует выработке оксида азота, который расслабляет кровеносные сосуды на более длительный период. В отличие от Конкора, не способствует увеличению массы тела пациента. Так как небиволол расширяет сосуды, то действует быстрее, но эффект сохраняется недолго.
Небилет и отличающийся от него исключительно степенью очистки и, соответственно, ценой, Небиволол также применяют при гипертонии, ишемической болезни сердца. Но он противопоказан пациентам при пониженном АД, кардиогенном шоке, тяжелой недостаточности функции сердца, болезнях дыхательной системы и печени. Запрещено принимать детям, беременным и кормящим женщинам. Не следует начинать лечение при сахарном диабете, нарушении функции щитовидной железы, при псориазе и в пожилом возрасте. Конкор же более безопасный для пожилых, детей и пациентов с нарушениями дыхания.
Конкор или Сотагексал
Сотагексал может вызвать побочный эффект в виде бронхоспазмов, нарушения углеводного и липидного обмена.
Конкор, по сравнению с Сотагексалом, легче переносится и эффективнее для пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. Также, у Конкора меньше риск осложнений. Это относится к сахарному диабету (Сотагексал усиливает гипогликемию), болезням дыхательных путей, гипотензии. Но Сотагексал чаще назначают при аритмических нарушениях.
Конкор или Анаприлин
Берегите ваши сердце и сосуды.
Будьте здоровы!
Источники
Конкор: инструкция, побочные эффекты
«Конкор» является лекарственным препаратом, использующимся для нормализации пониженного давления, ишемической болезни, сердечной недостаточности. Средство показало свою эффективность – порядка 80% пациентов дают положительные отзывы. Препарат доступен по цене, отпускается только при наличии рецепта.
Описание таблеток «Конкор»
«Конкор» представляет собой медикамент, который используется для лечения пониженного давления, ангины, а также для нормализации сердечного ритма. Действующим веществом являются 2 соединения:
Выпускается в форме таблеток, в каждой из которых содержится 5 либо 10 мг основного компонента. Отпускается в аптеках только при предоставлении рецепта. Хранить можно в обычных условиях (при температуре не выше 30 градусов) в течение общего срока годности (5 лет с даты производства).
От чего помогает «Конкор»
Препарат принимают в качестве основного или дополнительного средства лечения таких патологий:
сердечная недостаточность хронического характера.
Противопоказания
В ряде случаев прием препарата запрещается:
обострение сердечной недостаточности;
резкое снижение давления;
непереносимость отдельных компонентов, аллергические реакции;
блокада (синоатриальная и AV-типа).
Средство показано к применению только для взрослых пациентов. Детям в возрасте до 17 лет включительно использовать «Конкор» запрещается. В этом случае педиатр должен разработать другой курс терапии.
Принимать средство во время беременности и кормления грудью (на любом этапе) допускается, но с осторожностью. О случаях осложнения не сообщается, однако терапию нужно согласовать с врачом.
Побочные эффекты
Побочные действия проявляются редко, но они не исключены:
судороги, мышечная слабость;
бронхиальная астма (обострение);
редко – потеря сознания;
проблемы с потенцией;
аллергические реакции (зуд, высыпания, ринит аллергического происхождения).
Инструкция по применению таблеток «Конкор»
Препарат начинают принимать с малой дозы – по 5 мг в день. При необходимости ее можно увеличить до 10 мг. Если пациент страдает повышенным давлением или стенокардией, можно принимать максимальное количество 20 мг в сутки. В случае хронической сердечной недостаточности (без острых периодов) – 10 мг.
«Конкор» принимают в качестве основного либо дополнительного средства. Его нередко используют совместно с блокаторами диуретиков, сердечных гликозидов, а также ингибиторов фермента АПФ. Курс лечения длительны, до достижения нужного эффекта. Конкретные сроки в инструкции не оговариваются, поэтому перед началом приема пациенту следует проконсультироваться с врачом.
Во время лечения полностью противопоказан прием алкоголя. По возможности нужно снизить объемы курения или отказаться от него. По согласованию с врачом нужно соблюдать определенную диету.
Случаи передозировки
В случае передозировки наблюдается сильное падение кровяного давления и другие опасные последствия:
обострение сердечной недостаточности;
Лечение симптоматическое, зависит от характера обострения. Например, для купирования симптомов брадикардии вводят атропин, а при гликемии – раствор глюкозы. Если наблюдается спазм бронхов, его лечат «Аминофиллином». В случае тяжелого состояния необходимо как можно быстрее вызывать неотложную помощь.
Лекарственное взаимодействие
Препарат не рекомендуется сочетать с таким медикаментов, как «Бисопропол». Он приводит к уменьшению проводимости и сократимости сердца, что может повлечь брадикардию. В свою очередь, это приведет к вазодилатации.
С осторожностью «Конкор» комбинируют с лекарствами на основе амиодарона и средствами парасимпатомиметического действия. Если употреблять гипогликемические средства, их эффект усилится, В случае совместно применения с сердечными гликозидами появятся симптомы брадикардии.
Параллельный прием адреномиметиков приводит к повышению артериального давления. Если одновременно использовать «Мефлохин», это опять же вызовет симптомы брадикардии.
Особые указания
В отдельных случаях нет прямых противопоказаний к использованию «Конкора». Однако принимать его нужно с осторожностью при наличии таких нарушений:
следование строгой диете (например, после операции, для коррекции веса);
сахарный диабет (если его течение сопровождается гипогликемией);
блокада AV-типа (степень первая).
«Конкор»: цены, аналоги, отзывы
Средство отличается доступной ценой – в аптеках таблетки можно купить за 250 рублей. Аналогами «Конкора» являются такие препараты:
Обзор отзывов о препарате «Конкор» показывает, что его рекомендуют 80% пациентов. Среди достоинств выделяют быстрый лечебный эффект. Средство стабилизирует как артериальное давление, так и сердечный ритм. Отмечается и доступная цена. При этом побочных эффектов довольно много, но наблюдаются они редко.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Конкор Кор : инструкция по применению
Состав
действующее вещество: bisoprolol;
1 таблетка содержит бисопролола фумарата 2,5 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный магния стеарат кросповидон; целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный кальция гидрофосфат безводный
пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15; макрогол 400; диметикон 100; титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: почти белого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с обеих сторон.
Фармакологическая группа
Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В07.
Фармакологические свойства
Абсорбция. Биодоступность составляет около 90%.
Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л / ч. Благодаря длительному периоду полувыведения (10-12 часов) препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 часов при применении один раз в сутки.
Линейность. Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.
Особые группы пациентов. Поскольку бисопролол выводится из организма почками и печенью в равной степени у пациентов с нарушением функции печени или нарушением функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функций печени или почек не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III функционального класса (по NYHA) уровень бисопролола в плазме крови выше и период полувыведения пролонгированный по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64 + 21 нг / мл при суточной дозе 10 мг и периоде полувыведения 17 + 5:00.
Показания
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Комбинации, которые не рекомендуется применять.
Внезапная отмена препарата, особенно если ему предшествует отмена блокаторов β-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, имеющими гипотензивное действие (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин), возможно повышение риска артериальной гипотензии.
Особенности применения
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования.
Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без крайней необходимости, так как это может привести к транзиторного ухудшения состояния. Инициирование и прекращения лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.
В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:
Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о применении блокаторов
β-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда в течение введение в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение бета-блокаторов при периоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальную взаимодействие с другими лекарствами, которая может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижения возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить применение препарата за 48 часов до общей анестезии.
Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Несмотря на то, что кардиоселективность β-блокаторы (β 1 ) имеют меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех
β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. В случае необходимости препарат Конкор Кор следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечения бисопрололом следует начинать с низкой возможной дозы и следует наблюдать за пациентами для возникновения новых симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).
Больным псориазом (в т.ч. в анамнезе) β-блокаторы (например, бисопролол) назначают после тщательного соотношения польза / риск.
Пациентам с феохромоцитомой назначают бисопролол только после назначения терапии
Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне применения бисопролола.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и роста плода. В случае вредного влияния на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.
Период кормления грудью. Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется применять бисопролол во время кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В ходе исследований пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автомобилем.
В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.
Способ применения и дозы
Препарат Конкор Кор следует принимать, не разжевывая, утром во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.
Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензина II, блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, в случае необходимости, сердечные гликозиды.
До начала лечения бисопрололом пациент не должен иметь признаков обострения. Возможно транзиторное ухудшение сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия в течение периода титрования и после него.
Период титрования дозы.
Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается согласно следующей схемы титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.
Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Во время периода титрования необходимо тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения.
Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если во время периода титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется откорректировать дозировку препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом.
Курс лечения стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом является длительным.
Не следует прекращать лечение внезапно и менять рекомендуемая дозировка без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Пациенты с нарушениями функции печени или почек.
Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функций печени или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с особой осторожностью.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют, поэтому бисопролол не рекомендуется применять в педиатрической практике.
Передозировка
В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.
При передозировке прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализу. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемой фармакологического действия и основываясь на рекомендациях для других β-блокаторов, следует рассмотреть следующие общие мероприятия.
При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводить изопреналин или иной препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может потребоваться трансвенозного введения искусственного водителя ритма.
При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкости и сосудосуживающих препаратов. Введение глюкагона может быть полезным.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионная введение изопреналина или трансвенозного введение кардиостимулятора.
При обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков, инотропных препаратов, вазодилататоров.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), β 2 адреномиметики и / или аминофиллин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Побочные реакции
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:
очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и
Срок годности
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте!
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Конкор : инструкция по применению
Состав
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг:
Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг:
Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Фармакотерапевтическая группа
Селективные бета-блокаторы. Код ATX: С07АВ07.
Бисопролол представляет собой высокоселективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности. Он обладает лишь незначительным сродством к бетаг-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2- адренорецецепторы.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-тичасовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.
При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном назначении исходно повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца. Это приводит к замедлению сокращения сердца и снижению сократительной способности, и, как следствие, к уменьшению потребления кислорода. Уменьшение потребления кислорода представляет собой желаемый эффект терапии у пациентов со стенокардией как проявления ИБС.
Бисопролол почти полностью всасывается, и его биодоступность после приема внутрь составляет около 90%.
Эффект «первого прохождении» составляет ≤ 10%. Это обуславливает значение абсолютной биодоступности на уровне около 90%.
Связь с белками плазмы крови составляет около 30%. Объем распределения составляет 3,5 л/кг.
Метаболизм и выведение
Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями: 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками, а оставшиеся 50% выводятся с мочой в неизмененном виде. Поскольку выведение через почки и печень происходит в одинаковой степени, коррекция дозировки для пациентов с нарушениями функции печени или почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести, как правило, не требуется (см. раздел Способ применения и дозировка).
Кинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста.
Показания к применению
ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия
хроническая сердечная недостаточность
Противопоказания
Бисопролол противопоказан пациентам при:
• острой сердечной недостаточности или при эпизодах декомпенсации сердечной недостаточности, требующих проведения внутривенной инотропной терапии.
атриовентрикулярной блокаде II-III степени (без электрокардиостимулятора);
синдроме слабости синусового узла;
симптоматической артериальной гипотензии;
тяжелой бронхиальной астме;
тяжелой форме облитерирующих заболеваний периферических артерий или тяжелой форме синдрома Рейно;
нелеченой феохромоцитоме (см. раздел Меры предосторожности);
гиперчувствительности к бисопрололу или другим компонентам препарата (см. раздел Состав).
Способ применения и дозировка
Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Лечение бисопрололом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.
Рекомендуемая доза составляет 5 мг бисопролола фумарата один раз в сутки.
При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое АД до 105 мм рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2,5 мг.
При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях.
Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)
Рекомендуемая доза составляет 5 мг бисопролола фумарата один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях.
Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибитора АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При начале лечения бисопрололом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой недостаточности).
Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения ХСН.
Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.
Лечение ХСН бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования.
Лечение бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно представленным ниже шагам:
1,25 мг один раз в сутки в течение 1 недели, в случае хорошей переносимости увеличить до
2,5 мг один раз в сутки в течение следующей недели, в случае хорошей переносимости увеличить до
3,75 мг один раз в сутки в течение следующей недели, в случае хорошей переносимости увеличить до
5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до
7,5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до
10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терапии.
В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы.
В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или его отмена.
После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы бисопролола с ее повышением.
При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента.
Лечение ХСН бисопрололом обычно носит длительный характер.
Пациенты с нарушением функции печени или почек
У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой или умеренной степени корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ИБС обычно не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
Опыт применения бисопролола у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют.
Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Ввиду отсутствия опыта применения бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.
Таблетки бисопролола следует принимать один раз в сутки утром. Возможен прием с пищей. Таблетки следует проглатывать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению
Продолжительность лечения не ограничена и зависит от причины возникновения и степени тяжести заболевания.
Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента. При необходимости прекращения лечения, суточная доза должна понижаться постепенно (например, уменьшение вдвое через недельные интервалы).
Применение при беременности и в период кормления грудью
Фармакологические эффекты бисопролола могут оказывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного.
В целом, блокаторы бета-адренорецепторов снижают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке роста, внутриутробной гибели плода, аборту или преждевременным родам. Нежелательные реакции (например, гипогликемия и брадикардия) могут развиваться у плода и новорожденного. Если лечение бета-адреноблокатором необходимо, желательно, чтобы это был селективный блокатор бета1-адренорецепторов.
Бисопролол не следует применять во время беременности, если в этом нет очевидной клинической необходимости. Если лечение бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении беременности и/или плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
Побочное действие
Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
Передозировка
Наиболее частыми симптомами передозировки бисопрололом являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. К настоящему моменту несколько случаев передозировки (максимально: 2000 мг) бисопрололом было зарегистрировано у пациентов с артериальной гипертензией и/или ИБС с развитием брадикардии и/или гипотензии; все пациенты выздоровели. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть очень чувствительными.
В случае передозировки необходимо прекратить лечение бисопрололом и провести поддерживающую и симптоматическую терапию. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что бисопролол трудно поддается диализу. На основании ожидаемого фармакологического действия и рекомендаций для других бета-блокаторов, следующие общие меры следует расценивать как клинически обоснованные.
При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести изопреналин или средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При гипотензии: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов, внутривенное введение глюкагона также может оказать положительное действие.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, таких как изопреналин, бетаг- адреномиметики и/или аминофиллин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут оказывать негативное влияние на сократительную способность миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Антигипертензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к ухудшению течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие применения с осторожностью
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут потенцировать влияние на атриовентрикулярную проводимость и усиливать отрицательный инотропный эффект.
Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, фелодипин и амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии, и повышение риска дальнейшего нарушения насосной функции сердца у пациентов с имеющейся ХСН нельзя исключить.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут потенцировать влияние на атриовентрикулярную проводимость.
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать время атриовентрикулярного проведения и риск развития брадикардии.
Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола.
При одновременном применении инсулина и пероральных антидиабетических средств гипогликемический эффект повышается. Блокада бета-адренорецепторов может скрыть симптомы гипогликемии.
Одновременное применение бисопролола и средств для проведения общей анестезии может вызывать ослабление рефлекторной тахикардии и повышать риск гипотензии (для получения дополнительной информации см. раздел Меры предосторожности).
Одновременный прием сердечных гликозидов с бисопрололом может приводить к снижению частоты сердечных сокращений, увеличению времени атриовентрикулярного проведения.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
Комбинация бета-симпатомиметиков (например, изопреналин, добутамин) с бисопрололом может приводить к снижению эффекта обоих лекарственных средств.
Сочетание бисопролола с симпатомиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может способствовать проявлению сосудосуживающих эффектов, опосредованных альфа-адренорецепторами, приводя к повышению АД и усугублению перемежающейся хромоты. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Одновременное использование бисопролола с антигипертензивными средствами, также как и с другими средствами с возможным гипотензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут повышать риск развития гипотензии.
Комбинации, требующие уточнения
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, но могут также увеличивать риск развития гипертензивного криза.
Меры предосторожности
Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как это может привести к временному ухудшению состояния сердца (см. раздел Способ применения и дозировка).
Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:
сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы гипогликемии (такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость) могут маскироваться;
проведение десенсибилизирующей терапии. Как и в случае других бета-блокаторов, бисопролол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и тяжесть анафилактических реакций. Терапия эпинефрином не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту;
атривентрикулярная блокада I степени;
облитерирующие заболевания периферических артерий. Может возникать усугубление симптомов, особенно в начале терапии.
Отсутствует опыт применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании со следующими заболеваниями и состояниями:
инсулинозависимый сахарный диабет (тип I);
тяжелые нарушения функции почек;
тяжелые нарушения функции печени;
врожденные пороки сердца;
гемодинамически значимое органическое поражение клапанов сердца;
инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.
Несмотря на то, что кардиоселективные (бета-1) бета-адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, их применения, как и любых других бета-адреноблокаторов, следует избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если только в этом нет явной клинической необходимости. Когда подобные основания существуют, бисопролол может быть использован с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с минимально возможной дозы, при этом за пациентами следует тщательно наблюдать на предмет возникновения новых симптомов (например, одышки, непереносимости физической нагрузки, кашля). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать такие симптомы, показано одновременное применение бронхо дилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно периодическое повышение резистентности дыхательных путей, что может потребовать более высокой дозы бетаг-адреномиметиков.
Общая анестезия: У пациентов, находящихся под наркозом, применение бета-адреноблокаторов уменьшает количество случаев аритмии и ишемии миокарда в период индукции и интубации, а также в послеоперационный период. В настоящее время рекомендуется продолжение поддерживающей бета-блокады в периоперационном периоде. Анестезиолог должен быть осведомлен о бета-блокаде по причине потенциальных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые могут привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной способности к компенсации потери крови. Если признано необходимым провести отмену терапии бета-блокатором перед хирургическим вмешательством, это должно быть проведено постепенно и завершено примерно за 48 часов до проведения общей анестезии.
Комбинация бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с антигипертензивными средствами центрального действия обычно не рекомендуется (для получения дополнительной информации см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Пациентам с псориазом (в том числе в анамнезе) следует применять бета-адреноблокаторы (например, бисопролол) после тщательной оценки соотношения польза/риск.
У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только после обеспечения блокады альфа-рецепторов.
Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться на фоне приема бисопролола.
Использование лекарственного средства Конкор® может послужить причиной получения положительных результатов при прохождении допинг-контроля.
Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами
Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с машинами и механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 25 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель/ владелец регистрационного удостоверения
Мерк КГаА, Германия (Merck KGaA, Germany)
Франкфуртер Штрассе, 250, 64293, Дармштадт, Германия (Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Germany).
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республики Беларусь, Азербайджан, Армении, Грузии:
Представительство акционерного общества «Acino Pharma AG»
Республика Беларусь, 220062, г. Минск, пр-т Победителей, 104-20.
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республик Таджикистан, Туркменистан:
Республика Казахстан, 050010, г. Алматы, ул. Бегалина, 136А.
