Нимесулид порошок : инструкция по применению
Состав лекарственного средства
действующее вещество: 1 г порошка содержит 50 мг нимесулида;
Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, лимонная кислота, аспартам (Е 951), масло лимонное, сахароза.
Лекарственная форма
Порошок для оральной суспензии.
Фармакологическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства.
Показания
Острую боль. Симтоматическая лечения остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменорея.
Противопоказания
Способ применения и дозы
С Нимесулида, который имеет форму порошка, перед применением препарата необходимо приготовить готовую к употреблению суспензию. Для этого содержимое пакета растворяют в 100 мл свежепрокипяченной и охлажденной до комнатной температуры питьевой воды и тщательно взбалтывают. После чего суспензия готова к употреблению.
Суспензию принимают внутрь после еды.
Пациентам в возрасте от 12 до 18 лет и пожилым больным указанная схема дозирования коррекции не нуждается.
С целью предотвращения возникновения и для ослабления проявления побочных реакций препарат необходимо принимать в течение короткого времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск / польза. При легкой и умеренной формах почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) доза коррекции не нуждается. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) применение препарата не показано.
Максимальная длительность применения Нимесулида не должна превышать 15 дней.
Побочные реакции
При применении препарата могут возникнуть такие побочные реакции, преимущественно в течение первой недели лечения:
со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия;
другие: и также во время приема препарата возможны нарушения четкости зрения. Астения, вертио, гипотермия, гиперкалиемия.
Передозировка
Симптомы. При передозировке наблюдается летаргия, апатичность, сонливость, тошнота, рвота, боль в подложечной области, также могут возникать желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.
Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Больным в течение первых 4:00 необходимо промыть желудок и дать активированный уголь (60-100 г для взрослых), лекарственное средство, вызывающее рвоту, или осмотическое слабительное. Гемодиализ не эффективен. Необходим тщательный контроль функции почек.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение Нимесулида противопоказано в последнем триместре беременности. Применение Нимесулид может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Как и другие нстероидни противовоспалительные средства, подавляющие синтез простагландинов, Нимесулид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных по применению препарата беременным женщинам не рекомендуется назначать Нимесулид в I и II триместрах беременности.
Поскольку неизвестно, проникает Нимесулид в грудное молоко, применение этого препарата противопоказано в период кормления грудью.
Препарат противопоказан детям до 12 лет. Дозировка для детей от 12 лет такое же, как и для взрослых.
Особенности применения
Для снижения риска развития побочных реакций необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
В случае роста уровней печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (например анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета) препарат необходимо отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать Нимесулид. Большинство случаев повреждения печени обратно при условии применении Нимесулида течение короткого периода.
Во время лечения Нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП, а также воздерживаться от употребления алкоголя.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва / перфорация могут развиться в любой момент при применении препарта, с предупреждающими симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать Нимесулид пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
Больные пожилого возраста особенно чувствительны к нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). В них чаще всего развиваются побочные реакции вследствие приема препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.
Поскольку Нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, препарат следует применять с осторожностью, под постоянным контролем врача. Применение НПВП может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов необходимо прекратить прием препарата.
В состав препарата входит сахар, что нужно иметь в виду при лечении больных сахарным диабетом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск развития кровотечения.
Одновременное применение Нимесулида с мочегонными средствами может негативно повлиять на почечную гемодинамику. Обычные концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связь Нимесулида с альбумином. У больных с пониженной синтетической функции печени или выраженной почечной недостаточностью сообщения Нимесулида с белками плазмы (как и других НПВС) значительно снижается, приводя к винекненя свободной фракции препарата, которая может подсилиты частоту и выраженность.
Одновременное применение Нимесулида и фуросемида требует осторожности при лечении больных с нарушенной функцией почек и сердца.
Нестероидные противовоспалительные средства снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме и увеличение его токсичности. Поэтому при одновременном применении Нимесулида и лития необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме.
При одновременном применении Нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинически значимого взаимодействия не отмечалось.
Нимесулид ингибирует действие фермента CYP 2C9. Поэтому концентрация в плазме препаратов, которые подвергаются влиянию этого фермента, может быть повышена при одновременном применении их с Нимесулидом.
Необходимо соблюдать осторожность, если препарат принимается менее чем через сутки после или за сутки до применения метотрексата, поскольку увеличивается концентрация метотрексата в сыворотке крови и его токсичность.
Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулид.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика После приема внутрь Нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Связывание Нимесулида с белками плазмы достигает 97,5%.
Основные физико-химические свойства
порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета со специфическим запахом. При растворении содержимого пакета в 100 мл свижокипьяченои и охлажденной воды получается суспензия белого или светло-желтого цвета со специфическим запахом лимона.
Нимесулид: вопросы безопасности и возможность длительного применения
А.Е. Каратеев
ГУ «Институт ревматологии» РАМН, Москва
Значение хронической боли и место НПВС в ее лечении
Боль является наиболее тягостным проявлением заболеваний человека, определяющим основные страдания и снижение качества жизни. По современным представлениям, это не только неприятный симптом, но и важнейший фактор, серьезно влияющий на жизненный прогноз. Хорошо известно, что неадекватное обезболивание после тяжелых травм и в послеоперационном периоде существенно увеличивает риск развития таких жизнеугрожающих состояний, как респираторный дистресс-синдром, парез кишечника, кардиоваскулярные катастрофы [1—4].
Важнейшей причиной потери трудоспособности и социальной активности в современной популяции является хроническая боль (ХБ), связанная с заболеваниями суставов и позвоночника. ХБ тесно ассоциируется с такими патологическими состояниями, как депрессия, нарушения сна, развитие и дестабилизация сердечно-сосудистых заболеваний. Фармакотерапия хронических болевых синдромов различного генеза является серьезным финансовым бременем для общества и государства. Поэтому глобальная проблема ХБ привлекает все большее внимание представителей многих медицинских специальностей и организаторов медицины [5—8].
Четким подтверждением роли ХБ как важнейшего фактора, влияющего на жизненный прогноз, стала работа австралийских ученых Zhu K. и соавт. (2007). В течение 5 лет они наблюдали когорту из 1484 пожилых женщин (старше 70 лет) с ХБ в нижней части спины. Среди этих пациенток 21,7 % исходно и 26,9 % в конце периода наблюдения испытывали эти боли ежедневно. Результаты наблюдения показали, что в данной подгруппе риск гибели от инфаркта миокарда и ишемического инсульта был более чем в 2 раза выше (относительный риск — 2,13) в сравнении с пациентками, испытывавшими боли реже, чем 1 раз в день [9].
Поэтому быстрое и максимально полное купирование боли относится к числу первоочередных задач фармакотерапии большинства острых и хронических заболеваний. Не будет преувеличением сказать, что, с точки зрения пациента, эффективность купирования боли является важнейшим критерием качества медицинской помощи и квалификации лечащего врача.
Важнейшим классом лекарств, используемых для патогенетической терапии болевого синдрома (особенно в ситуациях, когда развитие боли тесно связано с процессами тканевого воспаления), являются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Их отличают хорошо доказанная эффективность, предсказуемость фармакологического действия, доступность и удобство применения [11, 12].
Особое значение НПВС имеют в комплексной терапии ревматических заболеваний (РЗ), при которых боль и воспаление являются основными симптомами поражения суставов и позвоночника. Только для них характерно сочетание анальгетического, противовоспалительного и жаропонижающего эффектов, обеспечивающих контроль практически всех основных симптомов, характерных для поражения суставов и позвоночника. Поэтому, по мнению ведущих экспертов, назначение НПВС не просто желательно, но и определенно показано всем больным РЗ, испытывающим боли, связанные с острым или хроническим поражением опорно-двигательного аппарата 16.
Эффективность, доступность и удобство применения сделали НПВС наиболее популярным классом лекарственных препаратов. Так, в США 70 % людей старше 65 лет принимают эти препараты не реже 1 раза в неделю. По данным на 2001 г., в этой стране ежегодно выписывалось около 100 млн рецептов на НПВС на сумму более 5 млрд долл. В Дании, где общая численность населения составляет 4 614 800 человек, с 1997 по 2005 г. НПВС были назначены 2 663 766 жителям, т. е. 57,8 % [18, 19]. В нашей стране, где в настоящее время насчитывается 141,7 млн жителей, за 2007 г. было продано свыше 105 млн упаковок различных НПВС и более 11 млн упаковок «кардиологического» аспирина.
Фармакологические свойства и эффективность нимесулида
Нимесулид отличает высокая биодоступность. Уже через 30 минут после приема внутрь его концентрация в крови составляет 25-80 % от максимального уровня и отмечается обезболивающий эффект. Пик концентрации препарата, а соответственно, и максимальное анальгетическое действие достигаются через 1-3 часа [24, 25].
Быстрые и мощные обезболивающий и противовоспалительный эффекты нимесулида хорошо подтверждены данными многочисленных клинических исследований. Важным доказательством целесообразности назначения этого препарата при ургентном обезболивании стал успешный опыт его использования в анестезиологической практике. Это демонстрирует, в частности, работа Binning A. и соавт. (2007). В ходе этого исследования 94 больным, перенесшим артроскопическую операцию, в качестве анальгетика на 3 дня назначались нимесулид 200 мг, напроксен 1000 мг или плацебо. Полученные результаты показали, что оба НПВС достоверно превосходили плацебо, при этом нимесулид обеспечивал более выраженный обезболивающий эффект в первые 6 часов после операции [30].
Длительное применение нимесулида в реальной клинической практике: вопросы безопасности
К.м.н. И.З. Гайдукова, профессор А.П. Ребров, О.Л. Полянская, М.Ю. Спицина
ГБОУ ВПО «Саратовский ГМУ им. В.И. Разумовского» МЗ РФ
Достоинства и недостатки нестероидных противовоспалительных препаратов, особенности нимесулида
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются наиболее часто применяемыми в реальной клинической практике лекарственными средствами. Сочетание анальгетического, противовоспалительного и жаропонижающего действий обусловили востребованность указанных препаратов при лечении большого числа заболеваний. При этом в лечении разных нозологических форм НПВП занимают различное место. При ряде заболеваний НПВП являются в первую очередь симптоматическими средствами (например, при онкологических заболеваниях), хотя справедливости ради следует отметить, что у ряда НПВП (например, нимесулида и целекоксиба) имеется способность замедлять неоангиогенез и тормозить рост опухоли [1]. При острой боли в позвоночнике противовоспалительные препараты наряду с анальгетиками применяются короткими курсами до уменьшения болевого синдрома и локального воспаления.
По данным некоторых исследований, НПВП являются препаратами, применение которых тормозит прогрессирование формирования синдесмофитов у пациентов со СпА, причем указанный положительный эффект напрямую связан с индексом потребления НПВП, отражающим кратность и длительность приема того или иного препарата данной группы [4].
Нежелательные явления, ассоциирующиеся с приемом НПВП, из которых наиболее значимыми являются ульцерогенный, гепато- и нефротоксические эффекты, неблагоприятное влияние препаратов на сердечно-сосудистую систему, существенно ограничивают их длительное применение [6, 7].
Какие требования предъявляются к оптимальному противовоспалительному препарату для лечения СпА? Во-первых, необходим быстрый противовоспалительный и обезболивающий эффект, сохраняющийся длительно. Во-вторых, препарат должен применяться внутрь и обладать высокой безопасностью. В популяции пациентов со СпА риск быстрого обострения сердечнососудистых заболеваний (в частности, сердечной недостаточности) меньше, чем при других заболеваниях суставов (пациенты в основном моложе 50 лет). В то же время при длительном приеме НПВП этот риск может повышаться [8], что потребует для терапии при наличии сердечно-сосудистой патологии поиска наиболее безопасного средства, а также мониторинга состояния сердечно-сосудистой системы. При длительном приеме НПВП риск желудочно-кишечных осложнений возрастает. Его можно уменьшить путем применения препаратов селективных или частично селективных в отношении циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). При высоком риске осложнений следует принимать комбинацию таких препаратов с ингибитором протонной помпы. Профилактика гепато- и нефротоксических эффектов при длительном применении НПВП представляется наиболее трудной задачей, т.к. эти побочные эффекты труднопредсказуемы и могут возникать у лиц с отсутствием факторов риска в анамнезе 12.
По данным фармацевтической компании Helsinn Healthcare SA, к 2005 г в мире было проведено около 450 млн терапевтических курсов нимесулида 16. Группой по изучению эффективности нимесулида (Consensus Report Group on Nimesulid, 2006) были обозначены основные достоинства препарата, позволяющие применять его в клинической практике: высокий профиль безопасности относительно осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), высокая кардиоваскулярная безопасность, выраженный противовоспалительный и анальгетический эффект при наличии быстрого начала действия (через 30 мин. после приема) [15].
Вместе с тем известно, что часть врачей и пациентов отказываются от применения нимесулида из-за имеющихся сообщений о его негативном влиянии на функцию печени и почек [9, 22-24]. Всего описано около 200 случаев гепатотоксических эффектов нимесулида, из которых тяжелым был 81 случай. Из этого следует, что острая печеночная недостаточность при приеме нимесулида является непредсказуемым эффектом препарата и может развиться как при его длительном применении, так и после нескольких приемов. При этом общая частота развития нежелательных явлений со стороны печени является низкой.
При применении нимесулида в литературе описаны снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и развитие тубуло-интерстициального нефрита 9. При наличии отдельных клинических случаев острого почечного повреждения [9, 23] общая частота встречаемости нарушения функции почек при длительном лечении нимесулидом неизвестна.
Наиболее опасным нежелательным явлением, которое определяет летальность пациентов, применяющих НПВП, остаются желудочно-кишечные кровотечения. Несмотря на принимаемые меры профилактики, ежегодно регистрируются тысячи случаев новых желудочно-кишечных кровотечений, ассоциирующихся с приемом НПВП [26].
Материалы и методы
В исследование включено 96 пациентов (18-50 лет), находившихся на лечении в ревматологическом отделении областной клинической больницы г Саратова в 2010-2013 гг. Диагноз аксиального СпА устанавливали на основании соответствия пациента классификационным критериям ASAS (the Assessment of Spondyloarthritis International Society) [30, 31]. Пациентам проводили общеклиническое обследование, исследовали общий анализ крови (ОАК), общий анализ мочи (ОАМ), С-РБ высокочувствительным методом c применением реактивов фирмы Diasis; общий белок, альбумины, мочевину, креатинин, глюкозу, билирубин, аспартат- и аланинамино-трансферазу сыворотки крови. У части больных исследовали суточную протеинурию, выполняли УЗИ почек, дуплексное исследование почечных артерий. Наличие гипостенурии констатировали в случае снижения удельного веса утренней мочи менее 1018 у.е. на фоне сухоядения. СКФ рассчитывали по формуле MDRD (Modification of Renal Disease Study) [32]. Активность СпА определяли путем расчета индекса BASDAI (Bath Ankylosing Spondylitis Disease Activity Index) [29].
Были проанализированы терапия, которую пациенты получали на амбулаторном этапе до момента госпитализации, и рекомендации их лечащих врачей при выписке. Наличие хронической болезни почек (ХБП) констатировали на основании рекомендаций K/DOQI (2002) [33]. Пациентам, принимавшим нимесулид (Найз ® ), предоставляли вопросник, уточняющий длительность, кратность приема и применяемые дозировки препарата.
Протокол исследования одобрен этическим комитетом ГБОУ ВПО «Саратовский ГМУ им. В.И. Разумовского» МЗ РФ.
Результаты и обсуждение
Все пациенты отмечали наличие боли воспалительного характера в спине (ежедневно) и применяли для лечения НПВП.
Рис. 1. Число лиц со снижением СКФ у пациентов с различными режимами дозирования нимесулида 
Примечание:
• Частота встречаемости ХБП в общей популяции – данные Clase C.M., Garg A.X. Kiberd B.A. Prevalence of low glomerular filtration rate in nondiabetic Americans: NHANES III // J Am Soc Nephrol. 2002. Vol. 13. Р. 1338–1349 [35].
• Различия между частотой снижения СКФ у пациентов, принимающих нимесулид более 400 мг/сут., и у пациентов из других групп достоверны (p
Список использованной литературы
Все мы так или иначе сталкивались с болью. Бывает, что она мимолетная и не приносит сильного дискомфорта, а бывает и наоборот. Приступообразная, повторяющаяся или постоянная. При таких показаниях необходимо обезболивающее.
Нимесил — нестероидный лекарственный препарат, который обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Применяют Нимесил в качестве симптоматической терапии болевого синдрома при зубной, головной, менструальной, суставной, мышечной и послеоперационной болях, а также при лечении травм мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Продолжительность эффекта препарата составляет около 6 часов.
Применять Нимесил можно как однократно, так и для системной терапии, то есть длительным (до 15 дней) курсом.
Показания к применению Нимесила
Судя по инструкции по применению Нимесила, спектр показаний довольно широк:
Противопоказания
Решение о назначении препарата Нимесил остается за лечащим врачом.
Побочные реакции
Как и у любого лекарственного средства, у Нимесила могут возникать побочные эффекты:
Как принимать Нимесил?
Нимесил продается в аптеке в виде порошка, из которого непосредственно перед приемом готовится суспензия. Итак, Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг активного вещества нимесулида) 2 раза/сут. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл теплой кипяченой воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит. Интервал между приемами средства составляет не менее 12 часов. Увеличивать дозировку запрещено.
Следует помнить о некоторых указаниях при расчете дозировки и применении Нимесила.
Что касается зубной боли, то разводить гранулят Нимесила стоит точно так же, как описано выше. Примерно через 20 минут можно ощутить облегчение. Так как Нимесил эффективно подавляет воспалительный процесс в тканях (в том числе и понижает температуру), его пьют при болях, флюсе и иных заболеваниях полости рта воспалительного характера. Но следует помнить, что препарат лишь купирует болевой синдром, но не лечит заболевание. Поэтому не стоит откладывать визит к стоматологу.
Нимесил во время беременности и лактации
Также, стоит учитывать, что Нимесил не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть, так как препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность.
Нимесил и алкоголь
Нимесил и алкоголь несовместимы, принимать их вместе строго запрещено. Почему? И спиртные напитки, и Нимесил усиливают друг друга и являются гепатоксичными, то есть влияют на печень и могут привести к тяжелым расстройствам ее работы: развитию гранулемы, острому гепатиту и циррозу. Также, сочетание препарата и алкоголя провоцирует задержку жидкости в организме и высокое давление. Нарушается и работа ЖКТ. Алкоголь раздражает слизистую желудка, вызывает гастрит, язву. Может произойти внутреннее кровотечение в результате перфорации стенки желудка и кишечника.
Нимесил стараются не назначать пациентам с патологиями сердечно-сосудистой системы и крови. Этиловый спирт вызывает спазм сосудов, что увеличивает нагрузку на сердце, а одновременный прием лекарства может привести к острой сердечной недостаточности или к летальному исходу.
Пациентам, которые страдают от алкогольной зависимости, Нимесил противопоказан, так как организм ослаблен, то риск развития осложнений повышается в разы. Также, суспензию не рекомендуется принимать во время похмелья.
Аналоги Нимесила
Также, фармрынок готов предложить: Амеолин (таблетки), Аффида Форт (гранулы для приготовления суспензии), Ниган (таблетки), Нимегезик (таблетки, суспензия), Нимесин (таблетки), Нимегезик (таблетки, гранулы), Нимуджет (инъекционный раствор), Нимуджет (таблетки), Пансулид (таблетки), Ремесулид (таблетки), Сулидин (гель), Таро-Сановель (таблетки).
Применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
